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目的建立测定抗癌新药SLXM-2含量的反相高效液相色谱分析方法。方法采用C18硅烷键合硅胶为填料的色谱柱(DIKMATM4.6mm×200mm,5μm),乙腈-水(20:80)为流动相,流速为1mL·min-1,检测波长为199nm。结果SLXM-2的质量浓度为0.392~2.02g·L-1内呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为99.7%(n=9);本方法的最低检出浓度为4.4mg·L-1。结论该方法简便、准确、可靠,可用于抗癌新药SLXM-2的质量控制。 相似文献
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美国食品药品管理局(FDA)2011年2月4日批准己酸羟孕酮(商品名,Makena)注射液用于预防已有自发性早产史的妊娠女性不足37周妊娠发生早产的风险。该药物不适用于多胎妊娠的女性,如双胞胎妊娠,或致早产的其他风险因素。FDA通过加速审批程序批准了Makena,此程序允许FDA对严重或危及生命疾病的药品,在确切的治疗效益证据未全部收集到之前批准新药申请(NDA)。使用"替代"终点的新药申请,审批者通常要求申请者递交流行病学、治疗学、病理生理学、以及其他证据表明该临床研究结果可以构成可靠的基础依据,以判断药品可影响目标疾病状态。本次FDA根据能够合理预测药物临床 相似文献
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9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学行为 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备9-硝基喜树碱自微乳化静脉注射给药系统(9-NCME),并考察其在大鼠体内的药动学情况。方法采用伪三元相图确定油相制剂组成,以正交设计优化处方组成,评价了9-NCME制剂的稳定性,并考察了正常大鼠尾静脉注射后体内的药动学行为。结果以注射用大豆油为油相、EPC/Tween80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的新型注射剂9-NCME,在临用前用5%葡萄糖注射液稀释20倍后可自发形成平均粒径38.3±4.0nm稳定微乳,大鼠尾静脉给予9-NCME药动学参数为:t1/2(0.97±0.14h),AUC0–8(372.77±49.62ng·h·mL–1)andMRT(1.40±0.21h),分别是对照溶液剂的1.4、1.65和1.4倍(P<0.01)。结论9-NCME具有较好的物理和化学稳定性,有望成为新型的9-NC静脉注射剂。 相似文献
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目的制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应。方法以油酸乙酯为油相,Cremophor EL或Tween 80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-NC自微乳。以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应。结果分别以Cremophor EL和Tween 80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20∶40∶40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性。与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例。大鼠静脉注射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液剂(9-NCSol)后血浆中内酯型9-NC的AUC0-∞分别为23072.24,20676.33和8954.97μg·min·L-1。结论自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应。 相似文献
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目的建立测定干粉吸入剂中赖脯胰岛素的高效液相色谱分析方法。方法采用C18硅烷键合硅胶为填料的色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为0.1mol·L-1磷酸二氢钠-0.05mol·L-1硫酸钠-乙睛(pH3.0)(35:35:30),流速为1mL·min-1,检测波长为214nm。结果赖脯胰岛素在质量浓度为0.5~100mg·L-1内呈良好的线性关系(r=0.9999),低、中、高质量浓度的回收率分别为99.1%,100.1%,99.7%,RSD分别为1.96%,0.98%,0.25%。结论该方法灵敏、操作简便、测定结果准确可靠。 相似文献
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目的为了提高胸腺五肽口服的稳定性及生物利用度,制备胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒并考察其理化性质、体外释放及生物活性。方法采用离子胶凝法制备胸腺五肽壳聚糖纳米粒并用Eudragit S100包衣制备pH-敏感纳米粒;透射电镜和环境扫描电镜观察纳米粒形态;粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta电位;超速离心法测定载药纳米粒的包封率;动态透析法研究载药纳米粒的体外释放特性;模拟人工消化液考察纳米粒中胸腺五肽的生物稳定性;淋巴细胞增殖反应评价制剂的生物活性。结果pH-敏感胸腺五肽壳聚糖纳米粒的平均粒径为(175.6±17)nm,Zeta电位为(28.44±0.5)mV,包封率为(76.70±2.6)%。胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒具有良好的pH依赖性:在0.1 mol·L-1HCl溶液中累积释放24.65%,在pH5.0 PBS溶液中累积释放41.01%,在pH7.4 PBS溶液中累积释放81.44%。pH敏感壳聚糖纳米粒制剂中的胸腺五肽在人工胃液中稳定,在人工肠液中半衰期为15 min。淋巴细胞体外转化实验表明,胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒保留了TP5的生物活性并且具有浓度依赖性。结论pH-敏感壳聚糖纳米粒可能是口服胸腺五肽的良好载体。 相似文献
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小干扰RNA(siRNA)作为RNA干扰技术的重要效应分子,具有治疗多种疾病的巨大潜力。目前已有3款siRNA药物获得美国食品药品监督管理局批准上市,数十款siRNA药物处于临床试验阶段。脂质纳米颗粒、N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)-siRNA共轭物、高分子聚合物以及仿生载体等非病毒载体为解决siRNA体内易降解、易清除、免疫原性以及细胞膜渗透能力弱等问题提供了良好的解决策略。随着对疾病基因谱和非病毒载体的不断深入研究,越来越多的siRNA药物进入临床前和临床试验研究。文中对siRNA药物发展历程、体内应用过程中的生物学屏障、递送载体结构与功能进行系统梳理,以期对siRNA药物的未来发展提供借鉴。 相似文献
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联合包载Combretastatin A-4和阿霉素的长循环脂质体的体外体内初步研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene gly-col,DSPE-PEG)为载体材料,采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法分步包载CA-4和DOX制备得到脂质体。通过单因素考察,筛选最佳处方和制备工艺,并评价其体外释放情况。采用正常大鼠考察该制剂在静脉注射后的药动学行为。结果 m(卵磷脂)∶m(胆固醇)∶m(DSPE-PEG)为85∶10∶5、m(药)∶m(脂材)为1∶20、水化脂材浓度为50 mmol.L-1时,CA-4的包封率最高(>85%),DOX的包封率也在95%以上,平均粒径小于80 nm。体外释放结果表明联合包载DOX和CA-4的脂质体在pH7.4磷酸盐介质中可以快速释放CA-4,而DOX释放相对较慢。体内药动学实验结果表明,脂质体包载可明显增加CA-4的体内循环时间,但CA-4的联用并未对DOX体内药动学行为产生明显干扰。结论联合包载CA-4和DOX的脂质体可有效地实现程序释药,并延长药物体内循环时间,将可能成为肿瘤治疗的新策略。 相似文献