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目的 采用SD大鼠、人、比格犬的肝微粒体酶,考察新型二芳基衍生物04022a在3个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异,并对产生的代谢产物进行筛选与结构表征。方法 将04022a溶解在由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的肝微粒体孵育体系中,孵育0、15、30、60、90、120 min后,加入等体积的冰甲醇终止反应。采用高效液相色谱法测定04022a的质量浓度,计算各个时间点的剩余药物百分比、体外半衰期(t1/2)和固有清除率(CLint)。采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱法对04022a在肝微粒体中的代谢产物进行检测与分析。结果 孵育120 min时,04022a在大鼠、人、比格犬肝微粒体中的剩余药物百分比分别为88.30%、82.15%、98.63%。t1/2分别为770、364、3 465 min, CLint分别为0.001 8、0.003 8、0.000 4 mL·(min·mg)-1。初步判断04022a在3个种属共有5个体外代谢产物。结... 相似文献
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目的 观察何首乌二苯乙烯苷对同型半胱氨酸诱导培养的人脐静脉内皮细胞株单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)、细胞间黏附分子1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子1(VCAM-1) mRNA表达的影响.方法 在人脐静脉内皮细胞的培养基中加入不同浓度的二苯乙烯苷处理2h再加入3.0 mmol/L同型半胱氨酸作用36 h.Hoechst33342核染色检测细胞核损伤;以RT-qPCR检测不同浓度二苯乙烯苷处理对同型半胱氨酸诱导的人脐静脉内皮细胞MCP-1、ICAM-1及VCAM-1 mRNA表达的影响.结果 10 μmol/L浓度以内,二苯乙烯苷预孵育呈浓度依赖性降低3.0 mmol/L同型半胱氨酸所致人脐静脉内皮细胞核损伤加重,抑制同型半胱氨酸所致MCP-1、ICAM-1及VCAM-1 mRNA的表达升高(P<0.05或P<0.01).结论 二苯乙烯苷具有明显抑制同型半胱氨酸所致人脐静脉内皮细胞MCP-1、ICAM-1、VCAM-1 mRNA表达增加的作用. 相似文献
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目的检测Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白在早期糖尿病大鼠心肌中的表达变化,明确其在糖尿病心肌病发生发展中的作用。方法采用链脲佐菌素(60μg·g-1)一次性腹腔注射建立1型糖尿病大鼠模型,喂养2周,HE染色法观察心肌病理结构变化,Western blot和免疫组化法检测心肌Wnt2、β-catenin、c-Myc和DKK1蛋白的表达变化。结果显微镜下糖尿病组大鼠心肌可见局灶性心肌细胞变性、坏死。糖尿病组大鼠相对于正常对照组心肌Wnt2、β-catenin和c-Myc的表达明显增加(P<0.01),而DKK1的表达与正常对照组相比没有明显差异(P=0.885)。结论 Wnt/β-catenin信号通路的激活参与早期糖尿病心肌损伤,进一步研究其在糖尿病心肌中的变化可能为糖尿病心肌病找到新的治疗靶点。 相似文献
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目的研究金佛山雪胆Hemsleya pengxianensis var.jinfushanensis块根醋酸乙酯部位的化学成分。方法利用硅胶柱、ODS反相柱、HPLC制备柱等多种色谱技术对金佛山雪胆块根醋酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,根据化合物的IR、HR-ESI-MS及NMR数据鉴定化合物结构。结果从金佛山雪胆块根醋酸乙酯部位中分离得到3个化合物,分别鉴定为3β,26-二羟基-葫芦-5,24(E)-二烯-7,11-二酮-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-26-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖苷(1)、3β,11α,26-三羟基-葫芦-5,24(E)-二烯-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-26-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)-α-L-阿拉伯糖苷(2)和3β,27-二羟基-葫芦-5,24(Z)-二烯-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-27-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖苷(3)。结论化合物1~3为新化合物,依次命名为金佛山皂苷Q、金佛山皂苷R、金佛山皂苷S。 相似文献
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为揭示3-芳基香豆素衍生物3-(4′-羟基苯基)-6-羟基香豆素(SJ-6)对抗血管钙化的作用机制,采用晚期糖基化终产物(AGEs)对人体主动脉血管平滑肌细胞(HCASMCs)进行钙化诱导并通过茜素红染色及定量进行钙化鉴定。分别检测了化合物SJ-6对碱性磷酸酶(ALP)活力、细胞增殖率、钙含量、总活性氧(ROS)、超氧化物歧化酶(SOD)、AGEs、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素6(1L-6)、白细胞介素β(1L-β)、成骨相关转录因子2 m RNA(Runx2 m RNA)、晚期糖基化终产物受体(RAGE)、核因子κB(NF-κB)、NADPH氧化酶-1(NOX-1)、蛋白激酶C(PKC)、蛋白激酶B(AKT)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)、α-平滑肌肌动蛋白(SMA-α)蛋白表达的影响。根据研究结果发现化合物SJ-6可明显降低钙化细胞模型中AGEs含量、ALP活性、细胞内钙离子含量、ROS含量、Runx2 m RNA以及炎症因子TNF-α、1L-6和1L-β的含量(P <0.05),并升高SOD的含量(P <0.01),这些作用与阳性对照药氨... 相似文献
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栗酮对实验性高血脂大鼠调降脂作用研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:观察栗酮对高脂饮食所致高脂血症大鼠血脂及胆固醇的影响。方法:采用含4%胆固醇加猪油灌胃的方法诱发大鼠高脂血症。将50只造模成功大鼠随机分为栗酮高、中、低剂量组、阳性药非诺贝特组、高血脂模型组。另取10只大鼠为正常对照组。连续灌胃给药60天,分别采血检测血清总胆固醇(T-CHOL)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。结果:栗酮300、150mg/kg明显降低血清T-CHOL、TG、LDL-C水平,与高脂模型组比较具有显著性差异(P<0.05和P<0.01),高密度脂蛋白胆固醇无明显影响。结论:栗酮具有明显的调脂降脂的作用。 相似文献