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苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性 总被引:10,自引:1,他引:10
目的 研究高效低毒的双氯芬酸 (DC)偶联化合物。方法 以酯键或酰胺键将一氧化氮 (NO)供体 3 ,4 二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联 ,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应 ,研究体内外偶联物的NO释放。结果 合成了 11个新化合物 (I1 - 1 1 ) ,其结构经MS ,IR ,1 HNMR和元素分析确证。I1 - 5,I9显示抗炎活性 ,其中I4 和I5活性与DC相当 ,胃肠道副作用显著小于DC ,体内外均释放NO。结论 苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性 ,降低DC胃肠道不良反应。 相似文献
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溶栓治疗是目前缺血性脑卒中急性期唯一有效的治疗方法。但是部分患者出现对溶栓治疗的不敏感,血管再通障碍,甚至出现出血症状,导致溶栓治疗失败,限制了该疗法在临床的广泛应用。虽然目前很少有关于溶栓治疗失败机理的报道,但是大量的证据表明血小板与溶栓失败血管再通障碍,出血关系密切。金属蛋白酶参与了血小板聚集和动脉粥样硬化斑块破裂的过程,引起了富含血小板的血栓形成。本文从金属蛋白酶的角度探讨缺血性脑卒中急性期患者溶栓治疗失败血管再通障碍,发生出血的机理,为临床更安全的应用溶栓治疗方法提供基础理论参考。 相似文献
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呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选 总被引:5,自引:2,他引:3
目的 考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其NO的释放情况。方法 采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及NO体内外释放量的测定。结果 抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸,也轻于已知的非甾体抗炎药,且3h体内均有明显的NO释放。结论 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。 相似文献
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目的:探讨抗氧化物维生素E添加与人类胚胎体外发育潜力之间的关系.方法:选择2009年10月至2010年5月在我院进行常规体外受精-胚胎移植和卵胞浆内单精子注射的不孕患者106例,116个周期,共432个正常受精2个原核(2PN)来源的废弃胚胎,随机分为对照组和维生素E组,在维生素E组受精后第3天(D3)废弃胚胎的培养液中添加100 μmol维生素E,对照组不添加.观察两组囊胚的形成情况,并通过荧光染料Hoechst33342对胚泡进行染色,检测囊胚的总细胞数.结果:维生素E组的早期囊胚、扩张囊胚、孵化囊胚发育率均高于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);维生素E组孵化囊胚细胞总数(80.42±0.60)%高于对照组(76.11±0.82)%,差异有统计学意义(t=-7.365,P<0.05).结论:添加维生素E能提高人类胚胎的体外发育率和胚胎质量. 相似文献
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苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性 总被引:15,自引:1,他引:15
目的寻找能增强双氯芬酸(DC)抗炎镇痛活性,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO-DC)。方法以酯键将NO供体3-羟甲基-4-苯基-呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应,研究偶联物体内外的NO释放作用。结果合成了15个新化合物,其中目标物(II1~9) 9个,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证。II3和II9的抗炎活性与DC相当,II2的抗炎镇痛活性强于DC,胃肠道副作用小于DC,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放。结论II2值得深入研究。 相似文献
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目的探讨抗氧化物维生素E(Vitamin E)对人类体外培养胚胎凋亡及体外发育的影响,并观察培养过程中胚胎凋亡的形态学变化。方法以常规体外受精-胚胎移植(in vitro fertilization and embryotransfer,IVF-ET)后废弃的胚胎为材料,培养过程中添加抗氧化物质维生素E,观察其对胚胎体外发育的影响,采用TUNEL方法对胚胎进行染色,观察其凋亡情况;用Hoechst33342对胚泡进行荧光染色,根据胚泡细胞总数及凋亡形态学变化对其凋亡进行检测。结果当添加100μmol维生素E时,与对照组相比,显著提高人类扩张期囊胚形成率和孵化率(P〈0.05),降低其凋亡率(P〈0.05)。结论维生素E能够降低人类囊胚的凋亡率,提高其体外发育率。 相似文献
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宫外孕患者相关知识的调查和健康教育 总被引:1,自引:0,他引:1
李瑞文 《中华现代护理学杂志》2008,5(2):105-108
目的调查宫外孕急诊手术和保守治疗患者对宫外孕相关知识的知晓情况,为加强心理护理及健康宣教提供依据。方法对200例宫外孕患者在住院48h内进行问卷调查,问卷依据患者治疗分急诊手术和保守治疗组。结果急诊手术组患者了解宫外孕的相关知识比率低,直接影响及时就诊,调查结果也显示急诊手术患者文化素质偏低,经济条件差,社会支持少,影响患者参与本次治疗方案抉择。结论宫外孕患者普遍缺乏相关知识,尤其是对本次治疗生育的影响、正确的避孕措施知之甚少,尤以急诊手术患者显著。护理人员应加强健康教育的知识、方法和技巧培训健康教育,重视初见效应与时效性,因应患者文化素质与需求采取不同形式提高患者对宫外孕认知,防止或减少宫外孕的发生。 相似文献
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背景补气健脾,补益元气,强筋健骨,疏通经络是中医对抗运动性疲劳的经典原则.目的观察复方中药抗运动性疲劳的效应.设计以动物为观察对象的随机对照实验.单位浙江中医学院动物实验中心.材料实验于2001-02/06在浙江中医学院动物实验中心完成.选用ICR小鼠80只,雌雄各半,体质量(22±2)g,SD雄性大鼠40只,体质量(194±7)g.方法①80只小鼠随机分成两组,40只为中药健力方灌胃(实验组),40只为生理盐水灌胃(对照组).喂养15
d后,分成3组进行抗疲劳实验(n=15,游泳时间),抗缺氧能力(n=15),血红蛋白的测定(n=10).②睾酮测定把40只大鼠随机分成4组,生理盐水灌胃对照组、中药灌药组、运动组、运动加灌药组.灌药组的大鼠每天灌药1次,运动组及运动加灌药组每天运动1次,为3%体质量负荷游泳至力竭,水温为28℃.喂养20
d后,开胸取心血2 mL,离心析出血清置4℃冰箱待用,用Minigamma 1275
γ计数器,VCS法测定.主要观察指标①各组小鼠的游泳时间测定.②抗缺氧时间.③血红蛋白指标及大鼠睾酮水平.结果40只大鼠和80只小鼠均进入结果分析.①小鼠游泳时间观察实验组较对照组明显延长[(125.2±13.7),(108.9±12.6)min,P<0.01].②抗缺氧能力实验组较对照组有所提高[(25.0±1.5),(23.1±1.8)min,P<0.01].③血红蛋白水平检测实验组血红蛋白指标高于对照组,但两组比较差异无意义[(162.1±5.2),(159.3±5.3)g/L].④睾酮水平运动组大鼠明显低于运动加灌药组[(4.69±0.92),(6.03±0.77)nmol/L,P<0.05],生理盐水灌胃组与中药灌药组比较差异不显著[(6.59±0.91),(6.98±0.88)nmol/L,P>0.05].结论在疲劳情况下,服用健力方能延长小鼠游泳时间,提高工作持续时间和效力,能提高血红蛋白的含量,提高抗缺氧能力,显示出较强的抗疲劳作用.服用健力方中药结合运动训练,可使大鼠血清睾酮值显著高于运动组,说明其具有提高大鼠血睾水平,防止力竭运动引起的血睾下降,加速机体功能状态的恢复作用. 相似文献