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新型三唑苄胺类化合物体外抗真菌活性及构效关系 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究23个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的体外抗真菌活性,并初步探讨其构效关系。方法:选择8种临床致病真菌为试验菌,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用,并与布替萘芬和益康唑作比较。结果和结论:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抑制作用,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬;化合物2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的64-128倍,化合物2、3、13、16对多数真菌显示较强活性。构效关系研究表明,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用;但苄基为萘苄时,对多数深部真菌活性较差。 相似文献
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目的:寻找新的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。方法:设计合成了21 个三唑类化合物作为真菌细胞色素P450 14α去甲基化酶的抑制剂,并通过体外抗真菌实验测定其抗真菌活性。结果:21 个化合物均为新化合物。体外抗真菌试验表明所有目标化合物对试验真菌均有不同程度的抑制作用,特别是对白色念珠菌和近平滑念珠菌具有很好的活性。结论:所有化合物都不同程度地对真菌细胞色素P450 14α去甲基化酶有抑制作用,化合物15 对8 种不同真菌均显示了较高的活性,有进一步研究价值 相似文献
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二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯锌的合成及对吲哚美辛诱发大鼠胃溃疡的保护作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯锌(I)的合成及抗胃溃疡活性。方法:蚕沙糊状叶绿素经酸,碱降解反应制得紫红素-18(Ⅲ),Ⅲ经乙胺解后重氮甲烷甲基化制得二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯(II),II与醋酸锌络合制得1,以0.2%吲美辛(20mg/kg)ip大鼠制备胃溃疡模型,并测定溃疡指数和溃疡个数。结果:I的结构经UV,IR,1HNMR,FAB-MS及元素发射光谱确证,ip I 80mg/kg有极显著降低吲哚美辛诱发的大鼠溃疡指数(P<0.01)和溃疡个数(P<0.01),结论:I为新化合物,II的波谱数系 首次报道,I对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡具有显著的保护作用。提示I是一种有开发前景的抗溃疡候选化合物,值得深入研究。 相似文献
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新型三氮唑类化合物的抗念珠菌属真菌的活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究一类新型的三氮唑化合物对念珠菌属真菌的抗真菌活性。方法:采用体外抗真菌活性试验, 测定化合物的最低抑菌浓度(MIC),从而评价化合物的生物活性作用。结果:所有24个新的化合物对念珠菌属真菌均有不同的抑制作用,其中对白念珠菌的活性最好。化合物12对白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的256倍。化合物17对耐氟康唑的白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的16倍。结论:化合物12和17可以作为两个潜在的药物进一步进行研究。 相似文献
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目的:研究新合成的血小板激活因子受体拮抗剂反式-2,6-双(3,4二甲氧苯基)-四氢吡喃(SZ-1)对沙土鼠脑缺血的保护作用。方法:结扎沙土鼠两侧颈总动脉造成短暂性脑缺血,缺血时间为10min,再灌注时间为5d。处死后计数沙土鼠海马CA1区750μm长度内神经无数。在缺血前30min腹腔给SZ-1(10mg/kg),比较假手术组、缺血组及给药组存活的神经元数。结果:缺血组神经元的存活数较假手术组非常显著的减少(从153.5±1.6下降到37.4±11.7,P<0.01),10mg/kgSZ-1可使神经元存活数显著增加(从37.4±11.7上升到134.8±7.4,P<0.01)。结论:SZ-1对沙土鼠脑缺血引起的神经损伤具有良好的神经保护作用。 相似文献
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2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %. 相似文献