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血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用。如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节。纳米粒作为一种新型药物载体,能携载药物透过血脑屏障进入脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑内靶向给药。本文对载药纳米粒及其透过血脑屏障机制的研究进展作一综述。 相似文献
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摘要:目的:制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶,并考察其体外透皮性能。方法:以泊洛沙姆P407和P188为基质,噻酮/薄荷脑为促透剂,冷溶法制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶;以外观性状、涂展性、凝胶温度、均匀度、离心度为综合观察指标,采用Plackett-Burman设计优化处方; HPLC法测定的马来酸噻吗洛尔含量。采用Franz扩散池法和匀浆法考察离体大鼠皮肤中药物的扩散性能和皮肤滞留量。结果:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶最优处方:马来酸噻吗洛尔含量为3%,薄荷脑-噻酮(1∶1)1%,泊洛沙姆P407 20.25%,泊洛沙姆P188 0.5%。制得马来酸噻吗洛尔温敏凝胶均匀细腻、稳定性好。透皮试验表明,凝胶组12 h累计渗透量(Q12h)为(725.94±12.06)μg·cm-2,与溶液组相比有显著差异(P<0.05);凝胶组稳态透皮速率(Jss)是溶液组的2.26倍;凝胶组释药行为更为持续、稳定,更易于达到起效浓度。结论:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶处方设计合理,质量可控,有望成为婴幼儿血管瘤新的给药新制剂。 相似文献
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血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用。如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节。纳米粒作为一种新型药物载体,能携载药物透过血脑屏障进入脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑内靶向给药。本文对载药纳米粒及其透过血脑屏障机制的研究进展作一综述。 相似文献
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目的:制备脂质体(LP)携带VEGFR2胞外区(exVEGFR2)肿瘤抗原pCMV质粒复合物基因疫苗,为肿瘤免疫治疗提供新的主动免疫疗法。方法:RT-PCR扩增含2个KpnⅠ和XbaⅠ限制性酶切位点的exVEGFR2序列,将其与pCMV质粒连接,构建pCMV/exVEGFR2质粒。Western blot检测exVEGFR2体外表达水平。用制备好的脂质体pCMV/exVEGFR2复合物(LP-pCMV/exVEGFR2)免疫C57BL/6小鼠,ELISA法检测其免疫激活活性。利用51 Cr释放实验分析CTLs介导的细胞毒活性。结果:成功扩增到exVEGFR2序列,并构建pCMV/exVEGFR2质粒;只有在pCMV/exVEGFR2转染COS-7细胞中,检测到与目的蛋白序列大小一致的相对分子质量为90000的VEGFR2特异性条带。LP-pCMV/exVEGFR2免疫小鼠6周后,ELISA法检测到强烈的特异性抗VEGFR2免疫激活效应;其免疫T细胞能够有效地介导体外VEGFR2阳性的CT-26结肠癌细胞毒性。结论:LP-pCMV/exVEGFR2能够有效地激活小鼠产生特异性抗VEGFR2免疫应答效应,并产生体外抗肿瘤细胞免疫毒性,为后期研究主动免疫治疗VEGFR2阳性肿瘤奠定实验基础。 相似文献
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目的:研究罗红霉素在健康和糖尿病家兔体内对格列吡嗪胶囊代谢的影响。方法:健康对照组家兔和糖尿病组家兔各5只,每只口服格列吡嗪5mg。经2周清洗期后,每只家兔口服罗红霉素50.0mg,每天2次,持续3天,第4天口服相同剂量格列吡嗪。所有家兔均在给予格列吡嗪前及给药后0.5、1.5、3、5、7、9、11、24、35h,经耳缘静脉采血,用HPLC法测定各时间点格列吡嗪的血药浓度,测得的血药浓度结果用药动学软件DAS 2.0进行曲线拟合,采用自身对照法分析给予罗红霉素前后格列吡嗪药动学的变化。结果:格列吡嗪在家兔体内的药动学符合单室模型,健康对照组家兔单用格列吡嗪,其t1/2、Cmax、AUC分别为(2.9±0.4)h,(5815±940)μg/L,(58919±860)μg.h.L-1;加用罗红霉素后其t1/2、Cmax、AUC分别为(3.5±0.9)h,(6165±764),(76515±1830)μg.h.L-1。糖尿病组家兔单用格列吡嗪,其t1/2、Cmax、AUC分别为(1.7±0.4)h,(4307±580)μg/L,(32469±786)μg.h.L-1;加用罗红霉素后其t1/2、Cmax、AUC分别为(3.2±1.5)h,(8531±1479)μg/L,(76489±1588)μg.h.L-1。给予罗红霉素前后格列吡嗪的t1/2、Cmax、AUC差异均存有统计学意义(P<0.05)。结论:罗红霉素对家兔体内格列吡嗪的药动学有明显的影响,临床合用两药时需要注意调整剂量以防发生低血糖危害。 相似文献
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目的 检测不同浓度的伊曲康唑对人血管瘤内皮细胞凋亡的影响,为伊曲康唑治疗血管瘤的机制研究提供依据。方法 体外培养的人血管瘤内皮细胞(HemECs)经不同浓度伊曲康唑干预不同时间后,倒置显微镜观察HemECs形态学变化;CCK-8法检测HemECs细胞抑制率;流式细胞术检测伊曲康唑诱导HemECs的凋亡率。结果 当伊曲康唑浓度≥30μg/mL时,作用效果逐渐显著,浓度与细胞凋亡呈正相关性,各浓度的抑制率和空白组相比差异均有统计学意义(P<0.05)。伊曲康唑干预时间与对HemECs细胞增殖的抑制和凋亡呈正相关。结论伊曲康唑能抑制HemECs增值有抑制作用,并促进其凋亡。浓度越高,干预时间越长对HemECs的细胞增殖的抑制作用和细胞凋亡的促进作用会越显著。浓度≥30μg/mL时,效果会逐渐显著,与细胞凋亡和抑制细胞增殖呈正相关性,24 h为较为适宜的干预时间。 相似文献
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目的回顾性观察、分析乌司他丁(UTI)治疗急性胰腺炎(AP)的临床疗效。方法将60例AP患者随机分为治疗组60例和对照组30例,两组均给予常规治疗,治疗组在此基础上加用乌司他丁治疗。结果①治疗组轻症的总有效率为100%,与对照组(总有效率为96.2%)比较无显著性差异(P〉0.05),但治疗组轻症的痊愈率(72.0%)则显著优于对照组的42.3%(P〈0.05)。②治疗组重症的总有效率为80.0%,对照组重症的总有效率为50.0%,两者比较差异有显著性(P〈0.05),治疗组重症的痊愈率(20.0%)也显著优于对照(0.0%))。结论乌司他丁是治疗急性胰腺炎的安全而有效的药物之一,可以尽早使用,提高疗效。 相似文献
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