UPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中赤芍提取物三种单萜类成分及其药代动力学研究

目的:研究赤芍提取物中3种有效成分芍药苷、芍药内酯苷和氧化芍药苷在大鼠体内药动学特点。方法:色谱采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3.5μm),体积流量0.5 m L/min,流动相采用0.05%甲酸乙腈-0.05%甲酸水,梯度洗脱,质谱采用电喷雾电离源,扫描方式为多反应离子监测。大鼠一次性经皮注射赤芍提取物后,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液、粪便中芍药苷、芍药内酯苷和氧化芍药苷的含量,用药动学软件DAS 3.0分析3种成分的药动学特点。结果:3种成分的峰面积和质量浓度之间呈良好线性关系(r0.99),提取回收率在89.57%~111.21%之间,精密度、准确度、基质效应和稳定性均良好。结论:芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内具有吸收快,消除快的特点,氧化芍药苷半衰期稍长。这3种成分的主要排泄方式为粪便胆汁尿液。     

酸浆全草甾体类化学成分研究

目的 研究酸浆属植物酸浆Physalis alkekengi var.franchetii的化学成分。方法 对酸浆全草醋酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱,并结合制备液相等方法进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据对其化学成分进行结构鉴定。结果 从酸浆醋酸乙酯部位中共分离鉴定10个化合物,分别为4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B（1）、酸浆苦素P（2）、7-氧代-β-谷甾醇（3）、7β-羟基谷甾醇（4）、3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮（5）、豆甾-5,22-二烯-3β,7β-二醇（6）、（24R）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（7）、（24S）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（8）、3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮（9）、sargassuol A（10）。结论 化合物1 为新化合物4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B,中文俗名酸浆苦素XIII,化合物3 ～10 均为首次从该属植物中分离得到。     

亮丙瑞林辅助腹腔镜病灶切除术治疗子宫腺肌病的疗效

目的 观察亮丙瑞林辅助腹腔镜病灶切除术治疗子宫腺肌病的疗效及对痛经和子宫体积的影响。方法 选取2021年1月—2022年2月泉州东南医院收治的子宫腺肌病患者94例,按照随机数字表法分为手术组与联合组,各组47例。手术组予以腹腔镜病灶切除术治疗,联合组在手术组治疗基础上予以注射用醋酸亮丙瑞林微球治疗3个月。比较2组临床疗效,治疗前、治疗3个月后视觉模拟评分法(VAS)评分、子宫体积、血清性激素指标[雌二醇(E₂)、黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)]、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、血管内皮生长因子(VEGF)、糖类抗原125(CA125),不良反应,随访12个月疾病复发率。结果 联合组总有效率高于手术组(97.87%vs. 80.85%,χ²=7.162,P=0.007)。治疗3个月后,2组VAS评分降低,子宫体积缩小,且联合组降低/缩小幅度大于手术组(P<0.01);2组E₂、LH、FSH水平降低,且联合组低于手术组(P<0.01);2组血清MMP-9、VEGF、CA125水平降低,且联合组低于手术...     

杜仲化学成分、药理作用和临床应用研究进展

杜仲Eucommia ulmoides是我国特有的珍稀濒危二类保护植物,其皮、叶、雄花和种子均具有药用价值和食用价值。化学成分研究发现杜仲不同部位（皮、叶、雄花、种子）主要有木脂素类、环烯醚萜类、黄酮类、苯丙素类、萜类和甾体类等成分,具有抗骨质疏松、抗炎、神经保护、降血压、降血糖、调血脂、免疫调节、抗菌、抗病毒等药理作用,广泛应用在医药、保健食品、饲料添加剂及日化用品等多个领域。通过对2000年1月—2022年12月在中国知网（CNKI）和PubMed数据库中发表的杜仲文献进行检索,共检索到相关文献1772篇,其中有效文献188篇。综述了杜仲在化学成分、药理作用、临床研究和开发应用方面的研究进展,为后续杜仲的临床应用及相关产品开发提供参考。     

没药中倍半萜类化学成分研究

目的研究没药属没药Commiphora myrrha的倍半萜类化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱,结合制备液相等方法进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据对化学成分进行结构鉴定。结果从没药二氯甲烷提取物中分离得到10个倍半萜类化合物,分别鉴定为11-methoxyl-guaia-6,10-dien-4α-ol(1)、(1R,4S,5R,10R)-isodauc-6-en-10,14-diol(2)、 10α-hydroxy-isodauc-6-en-14-al(3)、 guaia-6,10-dien-4α,11-diol(4)、 orientalolB(5)、(1S,4R,5R,10S)-isodauc-6-en-10,14-diol (6)、(1S,4S,5R,10S)-isodauc-6-en-10,14-diol (7)、alismanoid C (8)、guaiandiol (9)、canangaterpene Ⅵ (10)。结论化合物1为新化合物,命名为没药醇A。化合物2～10均为首次从该属植物中分离得到。     

大鼠ig牡丹皮提取物后丹皮酚及其代谢产物的药动学研究

目的 考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后,丹皮酚及4种主要代谢产物M1~M4在大鼠体内的药动学特征。方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物,于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血,收集血浆样品;ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物,按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品。生物样品用乙腈（含0.1%甲酸）沉淀蛋白的方法处理,用建立的超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓度。结果 建立的生物样品分析方法符合分析要求。ig给予大鼠不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物后,丹皮酚的t_max分别为（0.15±0.08）、（0.33±0.19）、（0.31±0.13）h;t_1/2为（1.16±0.37）、（1.19±0.45）、（1.24±0.35）h;C_max和AUC_0~t随给药剂量的增加而增大,具有剂量依赖性。M1~M4在给药后1 h内也相继达到峰浓度。ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物后,丹皮酚的代谢产物主要排泄方式为尿液 > 胆汁 > 粪便。结论 大鼠ig给予牡丹皮提取物后,丹皮酚具有快速吸收、代谢及消除的特点,丹皮酚主要通过尿液途径以代谢产物形式排泄。     

海蒿子含氮有机化学成分研究

目的对海蒿子Sargassum pallidum全草进行含氮有机化学成分研究。方法采用D101大孔吸附树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等方法对含氮有机化学成分进行分离纯化,并根据其理化性质和核磁共振谱、质谱等光谱学技术鉴定所分离化合物的结构。结果从海蒿子全草70%乙醇提取部位分离得到了10个化合物,分别鉴定为(-)-伞形香青酰胺(1)、(-)-栝楼酯碱(2)、(-)-金色酰胺醇酯(3)、核黄素(4)、β-腺苷(5)、2′-Ο-甲氧基尿嘧啶核苷(6)、环(L-丙氨酸-L-脯氨酸)(7)、胸腺嘧啶核苷(8)、1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-1,2,4-triazone(9)、2,3-二氢-4(1H)-喹诺酮(10)。结论化合物1、2、4~7、9为首次从马尾藻属植物中分离得到。     

腹腔镜下全子宫切除并发输尿管损伤5例效果分析

目的：探讨腹腔镜下全子宫切除并发输尿管损伤的原因及防治。方法回顾性分析该院2014年1月-2016年1月所收治腹腔镜下全子宫切除并发输尿管损伤的5例病人临床资料。具体包括阴道排液时间、例数及发生原因等。结果5例在腹腔镜全子宫切除术后才出现不同程度阴道排液(漏尿),2例在术后3 d,2例在术后1周,1例在术后10 d。系在举宫杯的指引下单极电钩环形切开阴道穹窿造成热损伤输尿管膀胱壁内段所致。结论腹腔镜下全子宫切除并发输尿管损伤主要与手术者的熟练程度、设备条件及手术难度有关。     

黄柏非生物碱化学成分研究

目的对黄柏Phellodendri Cortex(黄皮树Phellodendron chinense的干燥树皮)的非生物碱部分进行化学成分研究。方法采用732型阳离子交换树脂柱色谱、D101大孔吸附树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,并根据化合物的理化性质、波谱及光谱数据鉴定化合物的结构。结果从黄柏70%乙醇提取物的非生物碱部分分离得到14个化合物,分别鉴定为(-)-3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(1)、(-)-4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(2)、(-)-绿原酸甲酯(3)、(-)-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(4)、毛柳苷(5)、阿魏酸甲酯(6)、咖啡酸甲酯(7)、4-羟基苯乙醇(8)、3,4,5-三甲基苯酚-O-β-D-葡萄糖苷(9)、2-methoxy-4-(2-propenyl)phenyl-β-D-glucopyranoside(10)、tachinoside(11)、丁香酸甲酯(12)、(6S)-去氢催吐萝芙木醇(13)、(6R,7aR)-地芰普内酯(14)。结论化合物9~14均为首次从该属植物中分离得到。     

补骨脂酚通过MAPK途径诱导人肝癌HepG2细胞凋亡的研究

目的:研究补骨脂酚对人肝癌细胞凋亡的影响及其作用机制。方法:应用噻唑蓝法（MTT法）和倒置显微镜技术考察补骨脂酚对HepG2细胞生长的影响;采用荧光显微镜观察补骨脂酚处理后细胞凋亡;利用蛋白免疫印迹法检测补骨脂酚对HepG2细胞中凋亡相关蛋白及MAPK家族蛋白表达的影响;引入MAPK家族蛋白抑制剂考察生长抑制率和凋亡相关蛋白表达的变化。结果:补骨脂酚可以剂量依赖性地抑制人肝癌HepG2细胞增殖,其生长抑制作用明显强于临床上常用的抗肿瘤药5-氟尿嘧啶,并且补骨脂酚对人正常肝L02细胞具有较低的毒性。进一步研究发现,补骨脂酚可以诱导HepG2细胞发生凋亡。此外,MAPK家族参与到补骨脂酚诱导的HepG2细胞凋亡过程中,补骨脂酚可以剂量依赖性激活JNK的表达发挥促凋亡的作用,同时抑制了ERK促存活通路,然而对p38无明显影响。结论:本研究首次阐明了补骨脂酚诱导人肝癌HepG2细胞生长抑制作用机制,为进一步的临床应用提供了理论依据。