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18F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布 总被引:1,自引:0,他引:1
设计并合成了一种18F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2 氟[18F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18F-FP2的总制备时间为70~90 min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度>98%;18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2 min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15 min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。18F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2 min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。 相似文献
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通过对往期工程案例的分析,在深基坑明挖施工过程中,开挖方法的选择和运输便道的规划布置直接影响基坑开挖的施工效率、施工成本等。基于设计图纸及现场实际情况,针对珠三角水资源配置工程大岭山倒虹吸开挖施工,研究使用两台阶法进行开挖施工的步骤和相关措施。同时,对开挖过程中可能出现的问题以及解决的措施进行了细致的讨论。 相似文献
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本工作制备了相转移催化剂取代杯[6]芳烃:对磺酸杯[6]芳烃和对叔丁基杯[6]芳烃,并以其为催化剂进行了18F-FET的制备。结果表明,对磺酸杯[6]芳烃作催化剂不仅能够催化FET前体的19F取代反应,而且能够催化FET前体对(对甲苯磺酸酯)乙基苯甲酰(BOC)氨基酸酯的18F标记反应,放化产率为11%。而对叔丁基杯[6]芳烃对催化FET前体的19F取代反应和18F的标记反应均没有催化活性。对磺酸杯[6]芳烃的催化作用可能与它的磺酸基参与络合反应,增大了杯[6]芳烃极性等因素有关。虽然对磺酸杯[6]芳烃催化FET前体的放化产率远低于Kryptofix 2.2.2,但该研究对优化条件找出更好的取代杯[6]芳烃催化剂具有重要的指导意义。 相似文献
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应用正电子核素18F对4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸甲酯(Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoate,MFBPA)及4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸(2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoic Acid,FBPA)进行标记,分别得到18F-MFBPA和18F-FBPA,并初步研究了18F-MFBPA和18F-FBPA的体外、体内稳定性和生物分布1。8F-MFBPA的标记率为23%~41%1。8F-MFBPA和18F-FBPA经HPLC分析,放化纯度均99%。分别随机选取20只荷S180瘤昆明小鼠,经尾静脉注射18F-MFBPA或18F-FBPA,计算主要组织中的放射性摄取率,对18F-MFBPA和18F-FBPA与18F-FET和18F-FDG的生物分布进行比较。结果表明,18F-FBPA更具有良好的生物性质,有望成为恶性肿瘤的正电子显像剂。 相似文献
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