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孕烯醇酮唾液酸苷对β-淀粉样蛋白致神经元损伤的保护 总被引:2,自引:0,他引:2
阿尔茨海默病(AD)是一种老年神经系统退行性疾病。有学者认为:β-淀粉样蛋白(Aβ)形成聚集,产生聚集依赖的(aggregation-dependent)神经元毒性作用是产生AD的关键步骤[1]。Aβ的一个片段Aβ25-35可产生自由基和氧化应激,增加神经元对NMDA的敏感性,造成神经元内Ca2+常态水平的不稳定,使胞内[Ca2+]升高,从而产生神经元细胞膜的损伤和神经变性,因此实验研究中常以Aβ25-35作为损伤物质,造成对神经元等的损伤。唾液酸是细胞表面的一个九碳糖,与糖蛋白和糖脂结合,参与维持细胞完整性、神经营养和细胞轴束生长作用,但它不易透过血-脑屏障。… 相似文献
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抗高血压新药发展方向 总被引:20,自引:0,他引:20
21世纪新的抗高血压药物发展的目标是为逆转病人的器官损伤、改善病人的生活质量、减轻病人和社会的负担。本文从 5方面讨论了抗高血压新药的发展方向。首先要发展对靶器官有明确保护作用的新药 ,如AT1受体阻断药、肾素抑制剂和糜酶抑制剂等。鉴于血压不稳定可导致器官损伤 ,新的抗高血压药物在降压的同时应能稳定血压。由于高血压要终生治疗 ,超长效和低剂量制剂不能忽视。要努力寻找新作用靶点的药物。最后 ,高血压的基因治疗药物有可能在 10~ 2 0a后用于临床 相似文献
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第一个有效的抗焦虑药眠尔通的研究成功,促使抗焦虑药的研究进一步开展起来。Sternbach 等首先发现了一类新型结构的药物,1,4-苯二氮类。其代表性药物利眠宁的发现至今已有二十多年历史,目前已发展成为一类数目相当可观的抗焦虑药,临床应用的就有数十种,它们除具有抗焦虑活性外, 相似文献
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蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
对近年来文献报道的小分子蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)抑制剂按其结构类别进行综述.指出PTKs与肿瘤形成、生长过程有密切关系,已成为抗肿瘤研究的一个新靶点.在过去的30多年时间里,人们对大量的天然产物及人工合成化合物进行筛选,得到了许多小分子抑制剂,一些活性强、选择性高的化合物作为抗肿瘤药已进入开发研究的不同阶段,有的正在进行临床研究. 相似文献
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百蕊草的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
百蕊草,别名百乳草、小草、地石榴、细须草、一棵松、草檀(广西),积药草(山东),珍珠草(东北)等,为檀香科(San—talaceae)植物百蕊草(Thesiumchinense Turcz.)或其变种长梗百蕊草(Thesiumchinense Turcz.Var longipedunculatum)的干燥全草,始载于《图经本草》。百蕊草为多年生寄生草本,根上有寄生根,常附着在其他活体植物根上而生长。百蕊草味辛,微苦,性寒,归肺,脾,肾经。全草入药有清热解毒,补肾涩精之功效。多用于治疗急性乳腺炎,急性扁桃体炎,上呼吸道感染,肺炎,咽炎,肺脓肿,淋巴结结核等疾病,且无毒副作用。本文对百蕊草的资源学、化学成分、药理作用、制剂以及质量分析等方面的研究工作进行综述。 相似文献
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本文考察了8种黄酮类化合物对大鼠腹腔肥大细胞组胺释放的作用.槲皮素、3-甲氧基槲皮素、芒果甙、黄芩甙元-5-O-葡糖甙、汉黄芩素、大豆甙元、(2R,3R)-2′,3,5,6′,7-五羟二氢黄酮均抑制化合物48/80诱发的肥大细胞组胺释放(2R,3R)-2′,3,5.6′7-五羟二氢黄酮亦对氟化钠、金霉素、心得安诱发肥大细胞释放组胺有抑制.二氢槲皮素抑制氟化钠、心得安诱发的组胺释放,而不抑制金霉素诱发的组胺释放,提示可能主要通过抑制细胞膜钙通道来实现其组胺释放抑制作用. 相似文献
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2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:合成2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸(Neu5FA2en) 8,9-二硫酸酯衍生物。从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物。方法:以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的N-乙酰基后,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂,合成目标化合物。结果:得到Neu5FA2en衍生物7个,均为新化合物。 结论:初步生物活性试验表明,所得化合物均具有一定的酶抑制活性,其中(10)的酶抑制活性较强。Neu5FA2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用,可增强对酶的抑制活性。 相似文献
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