芪月降脂片制剂处方的优化

[目的 ]优化芪月降脂片的制剂处方 .[方法 ]采用正交设计和多指标综合评分法对已筛选出的药剂辅料进行处方优化 .[结果 ]最佳制剂处方为糖粉 50 g ,辅料X 50g ,微晶纤维素 75g .[结论 ]该处方合理 ,成型性好     

骨骼在快速受载下的物理力学性能

生物材料——骨骼在快速荷载作用下,其物理力学性能与静载作用有较大的差别.本文针对羊骨在快速荷载作用下物理力学性能的改变进行了试验研究.给出了羊骨抗压强度,弹性模量,波桑比随加载速度的变化规律及动力提高系数,并观察描述了在快速荷载下羊骨的破坏形态.     

磷酸铝凝胶剂的研制

以微粒沉降速度、粒度分布、粘度大小等为指标，利用正交试验法筛选出磷酸铝凝胶剂的最佳处方。结果表明，磷酸铝凝胶剂的沉降容积比可达９３．１％，其粒度均小于１０μｍ，而且沉降速度较小。     

姜黄素-PLGA纳米粒的制备与药效学评价

目的 制备和考察姜黄素-聚乳酸/羟基乙酸纳米粒(Cur-PLGA NPs)对小鼠溃疡性结肠炎的影响.方法 乳化-溶剂挥发法制备Cur-PLGA NPs,透射电镜观察外观形态,动态激光粒度分析仪分析微粒大小及分布,测定载药量.通过自由饮用5%硫酸葡聚糖钠(DSS)溶液7 d,诱导小鼠溃疡性结肠炎,考察Cur-PLGA NPs对模型动物疾病活动指数(DAI)的影响.结果 姜黄素PLGA纳米粒的平均大小为(419±12)nm,载药量为(15.8±1.0)%.小鼠DAI(第7天)从小到大顺序依次为:正常组<纳米粒高剂量组<5-氨基水杨酸组<混悬液组<纳米粒中剂量组<纳米粒低剂量组<阴性对照组.结论 姜黄素PLGA纳米粒对溃疡性结肠炎小鼠具有较好防治作用.     

结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精 包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9.3%，溶解度增加54.6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10%和16%时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液(2∶1)为包衣材料，其包衣增重为17%时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。     

纳豆激酶的研究与应用

纳豆激酶具有很强的纤维蛋白溶解作用。文章介绍了纳豆激酶的来源、分离纯化、生化特征、药理活性、制剂研究和应用。     

甘露糖修饰壳聚糖对巨噬细胞摄取纳米粒的影响

目的制备和评价甘露糖修饰壳聚糖包衣乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒,考察其对巨噬细胞毒性和对巨噬摄取功能的影响。方法采用复乳法制备负载卵清蛋白（OVA）的PLGA纳米粒,并经甘露糖修饰壳聚糖包衣处理后用激光粒度测定仪测定该纳米粒的大小与ζ电位,透射电镜观察纳米粒的外观形态,BCA法测定OVA含量后计算载药量与释放度。负载异硫氰酸荧光素（FITC）标记的OVA纳米粒与巨噬细胞（RAW 264.7）共孵育,MTT法测定细胞存活率,荧光显微镜考察摄取程度。结果 OVA-PLGA纳米粒的大小和ζ电位均随壳聚糖包衣液浓度的增加而变大（P〈0.05）,OVA载药量范围为7.2%～8.4%。壳聚糖与甘露糖修饰壳聚糖包衣FITC-OVA-PLGA纳米粒与RAW 264.7共孵育后,对细胞存活率的影响不大（P〉0.05）,但可明显促进FITC-OVA-PLGA纳米粒的巨噬细胞摄取（P〈0.05）。结论初步建立了负载模型抗原的甘露糖修饰阳离子型纳米粒系统,这为体内抗原递呈细胞靶向性研究提供了依据。     

硝酸益康唑温度敏感型凝胶的制备及体外评价

目的:制备含硝酸益康唑-HP-β-CD的温度敏感型凝胶,评价其体外制剂学特征.方法:冷冻干燥法制备硝酸益康唑的HP-β-CD包合物并进行表征制备温度敏感型凝胶,考察处方因素泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、HP-β-CD、HPMC和PEG400对凝胶胶凝温度和相变时间的影响.制备含硝酸益康唑或其HP-β-CD包合物的温度敏感性凝胶并进行体外释放特性评价.结果:红外光谱和X-射线粉末衍射结果表明硝酸益康唑与HP-β-CD形成了包合物,蒸馏水中溶解度增加38倍,相溶解度实验结果显示硝酸益康唑和HP-β-CD是按1:n(n＞1)形成包合物,提高温度有利于包合物形成.处方中泊洛沙姆407和泊洛沙姆188用量增加,凝胶的相转变温度降低,且相变时间缩短;HP-β-CD使凝胶的LCST升高.含硝酸益康唑或硝酸益康唑包合物凝胶的体外释放速度缓慢,凝胶中加入HPMC可使药物释放速度进一步延迟.结论:初步制备同时具有溶解度改善和缓释作用特征的硝酸益康唑温度敏感性凝胶.     

甘草次酸丙烯酸树脂纳米粒的制备及其体外评价

目的:制备和评价甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒,通过考察载体与药物的比例、乳化剂的用量和搅拌速度等对纳米粒径、药物的包封率和载药量的影响,初步筛选处方。动态激光散射法测定粒径,透射电子显微镜观察外观形态。利用透析袋法,在含0.5%SDS的pH溶液中进行体外释放试验。结果:优化处方制备的纳米粒大小均匀,粒径约为(75.0±11.3)nm,包封率为(83.05±5.16)%,载药量为(29.22±1.60)%。甘草次酸的体外释放具有明显的pH依赖性。结论:改良乳化-溶剂扩散法制备了包封率高、大小均匀的pH依赖性甘草次酸纳米粒。     

布洛芬-去甲丹皮酚偶合物的制备及其稳定性评价

目的制备布洛芬-去甲丹皮酚偶合物（IB-RP）,并考察其稳定性。方法碳酰亚胺法制备IB-RP,利用红外光谱、核磁共振和质谱对其进行结构表征,高效液相色谱法考察不同pH环境和大鼠血浆对其稳定性的影响。结果结构表征结果显示成功制备IB-RP,偶合物稳定性在高温条件下发生降解,随着pH值的上升其降解速度呈明显上升的趋势。另外,偶合物在血浆中迅速发生降解,其半衰期约为3 min。结论建立制备IB-RP的方法,其稳定性受pH值的影响,血浆中可迅速降解。