苦皮藤素类似物的合成与结构鉴定

以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimna separata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物 A和B, 其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃。化合物 A和B 均为新化合物,在20 mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimna separata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%。     

杀虫植物苦皮藤研究概况

全世界虽已报道过1600多种植物有控制害虫的性质(Grainge et al.,1985),但真正有实用开发价值的为数甚少。苦皮藤(Celastrus angulatus Max.)是卫矛科南蛇藤属的落叶藤状灌木,是我国最有开发潜力的少数杀虫植物之一。目前国内不少单位都在     

二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性

以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α, 6α,8β,9α,13-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃倍半萜(化合物 S ),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 (a~g ),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫具有一定的杀虫活性,其中二烯丙基醚和三丁基醚衍生物(化合物 d和f )在10 mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2% 和 82.7%。     

苦皮藤素人工抗原的合成与鉴定

采用琥珀酸酐法合成了苦皮藤素 的衍生物苦皮藤素 -半琥珀酸酯(CA-SG),在此基础上,分别采用混合酸酐法和碳化二亚胺法合成了苦皮藤素 的人工抗原(CA-BSA,CA-BSA2),采用紫外分光光度计法、SDS-PAGE及PAGE电泳法对合成的人工抗原进行了定性鉴定,结果均表明人工抗原合成成功。根据半抗原、人工抗原及其载体在240nm处的紫外吸光值,计算出2种人工抗原中半抗原与载体的分子结合比率分别为11.6和10.7。     

杠柳新苷P在水和土壤中的降解与移动特性

采用室内模拟试验,研究植物杀虫活性成分杠柳新苷P在不同水体和不同类型土壤中的降解与移动特性,分析其对不同水体与不同类型土壤的污染风险性。结果表明:温度和pH对杠柳新苷P在水中的降解均有一定程度的影响。温度为50℃、pH=9时,降解速率最快,其水解半衰期为2.36d。土壤降解与土壤淋溶试验表明,杠柳新苷P在麦田土、果园土和菜园土中的降解半衰期分别为4.33、4.25和3.85d,降解速率依次为菜园土果园土麦田土;对比试验研究表明,在未灭菌的土壤中,杠柳新苷P的降解速率比灭菌的土壤中显著加快。     

细胞色素P450酶系与苦皮藤素Ⅴ对昆虫选择毒性的关系研究

研究了细胞色素P450含量及NADPH-细胞色素P450还原酶活性与苦皮藤素Ⅴ对粘虫(Mythimna separata)和小地老虎(Agrotis ypsilon)选择毒性的关系.结果表明,对照组小地老虎中肠细胞色素P450含量及NADPH-细胞色素P450还原酶活性均显著高于粘虫.苦皮藤素Ⅴ处理后,小地老虎和粘虫中肠细胞色素P450含量均显著高于对照,粘虫中毒抽搐期及失水期中肠细胞色素P450含量分别比对照升高1.46和2.26倍,NADPH-细胞色素P450还原酶活性分别比对照升高1.26和2.56倍;处理组小地老虎中肠细胞色素P450含量比对照升高0.39倍,NADPH-细胞色素P450还原酶活性略高于对照.由此认为,中肠细胞色素P450含量及NADPH-细胞色素P450还原酶活性与苦皮藤素Ⅴ对粘虫和小地老虎产生选择毒杀活性有着重要的关系.并且苦皮藤素Ⅴ对细胞色素P450酶系具有一定的诱导作用,但对不同昆虫以及同一种昆虫中P450酶系的不同组分诱导作用不同.     

N-苯基-N′-甲基苯基脲的合成及其生物活性研究

【目的】建立N-苯基N′-甲基苯基脲类化合物的合成方法,并分析其生物活性。【方法】在三乙胺存在的条件下,苯胺与氯甲酸甲酯反应生成苯胺基甲酸甲酯,后者不经分离再与过量甲基苯胺反应即可生成N-苯基-N′-甲基苯基脲;采用红外光谱和质谱对目标化合物的结构进行表征,并以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定其对进细胞分裂的促进活性。【结果】第一步反应回流30 min即可;通过正交试验优化得到第二步反应的条件为:140℃回流3.0 h得N-苯基-N-′(4-甲基苯基)脲,产率为87.4%;152℃回流4.5 h得N-苯基-N-′(2-甲基苯基)脲,产率为81.5%;155℃回流5.5 h得N-苯基-N-′(3-甲基苯基)脲,产率为80.4%。3种化合物的质量浓度为0.01~1.00 mg/L时,均对萝卜子叶的生长有明显的促进作用,其中以1.00 mg/L N-苯基-N-′(3-甲基苯基)脲的活性最高。【结论】氯甲酸甲酯法具有操作方便安全、产率高、后处理简单和"一锅煮"等优点,适于实验室和工业生产使用。3个甲基取代的二苯基脲类化合物均可较好地促进萝卜子叶的扩张,其活性按间位、对位和邻位依次递减。     

苦皮藤素微粉剂对玉米中玉米象种群的控制

苦皮藤素微粉剂1和微粉剂2以不同的浓度混入玉米中,当使用剂量为1000mg/kg时,对玉米象成虫的种群繁殖抑制率分别为96.66%和96.02%,能有效控制玉米象成虫的危害,但对幼虫和卵的控制效果不明显。     

香格里拉灌木、草本植物区系与垂直分布格局

草地作为全球生态系统功能服务最重要的组成部分,是农林牧业发展的基础,探究灌木、草本植物区系与地理分布特征对于揭示区域物种多样性和生物保护策略具有十分重要的意义。本研究通过野外样地调查和历史记录数据库,采用吴征镒植物区系分区方法,对香格里拉灌木和草本植物多样性、区系特点与垂直分布格局进行系统分析。结果表明：1)该区灌木、...     

东方粘虫中肠V-ATPase H亚基原核表达及纯化

对东方粘虫Mythimna separate(Walker)中肠V-ATPase H亚基基因(VATPH)进行克隆、原核表达及纯化。首先采用RT-PCR技术克隆基因,再构建原核表达载体(pET15b-VATPH)并转入E.coil BL21(DE3),经异丙基硫代-β-D-半乳糖苷(isopropyl-β-D-thiogalactoside,IPTG)诱导表达,用Ni-NTA柱及S-200分子筛纯化,最后进行SDS-PAGE分析。结果表明,pET15b-VATPH可高效表达V-ATPase H亚基,纯化后可获得单一条带且分子质量约为55ku的重组蛋白。该结果为进一步研究V-ATPase H亚基的晶体结构,药物小分子与H亚基大分子的相互作用,尤其是以H亚基为筛选模型创制新农药奠定基础。