抗棘球蚴药物研究:3-取代苯基-5-取代-1,2,4-噁二唑的合成

合成了3-取代苯基-5-取代-1,2,4-(口恶)二唑类化合物50个,经感染棘球蚴的小鼠初筛,部分化合物对棘球蚴有不同程度的作用,化合物13、28和30对棘球蚴的囊重抑制率分别为70、75.6和71.6%,其中化合物13对棘球蚴的生发层有损害作用。     

抗疟新药7351的合成

世界许多地区,由于恶性疟原虫对氯喹已产生抗药性。因此,迫切需要寻找高效、低毒、与氯喹无交叉抗药性的新药。作者鉴于7-氯-4-[3′,5′-双(四氢吡咯-1-次甲基-)4′-羟苯基氨基]喹啉(M 6407)(Ⅰ)在氨酚上具有双边的四氢吡咯次甲基的支链而增强了抗疟作     

伯喹有机酸盐的合成及其对疟疾根治作用的实验观察

作者等根据某些药物制成复盐后,可增加疗效或减低毒性,从而用酸碱反应法合成了各种伯喹的有机酸盐。经对鸡疟Plasmodium gallinaceum及鼠疟P.yoelii初筛,以伯喹3,5-二碘水杨酸盐(M 74018)疗效较好,进一步试验证明M 74018对食蟹猴疟原虫(P.cynomolgi)的组织期、对根治子孢子引起的感染以及对孢子增殖作用都有良好的作用,这些作用都比磷酸伯喹稍佳。共毒性则与磷酸伯喹相当。     

疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:2-取代苄氧基(或甲氧基)-5-取代苯氧基-伯氨喹类似物的合成

本文报道了间日疟根治药伯氮喹2位引入取代苄氧基或甲氧基,5位引入取代苯氧基的类似物的合成。其中以化合物39及45对疟原虫组织期裂殖体的作用最强,约氏疟原虫子孢子感染的小鼠喂服100mg/kg单剂,分别有80%及90%的受试小鼠未查见原虫血症。化合物45降至20mg/kg单剂时,80%的受试小鼠也未出现原虫;对小鼠的急性毒性低于伯氨喹。     

阿苯达唑乳剂治疗肝囊型包虫病212例临床疗效观察

目的　验证新剂型阿苯达唑乳剂对肝囊型包虫病患者的临床疗效。　方法　对 2 12例肝囊型包虫病患者用阿苯达唑 10 m g/ (kg· d)和 12 .5 mg/ (kg· d)两种剂量进行治疗。服药 3个月复查 1次为 1个疗程 ,各疗程之间不间断连续用药。以 B超影像特征为主判定疗效 ,观察不同疗程的效果。以停药时的检查结果为近期疗效。停药后随访 1～ 4年的结果为远期疗效。　结果　两个剂量组共 2 12例患者的平均近期疗效 :治愈率为74.5 % ,有效率为 99.1% ,无效率为 0 .9%。平均远期疗效 :治愈率为 83.1% ,有效率为 89.3% ,无效率为 0 .6 % ,复发率为 10 .2 %。以 12 .5 mg/ (kg· d)连续治疗 9个月的疗效较好。复发病例再治疗的效果良好。　结论　阿苯达唑乳剂对肝囊型包虫病的临床疗效超过当前包虫病药物治疗的最好水平 ,疗效稳定可靠 ,不良反应轻微 ,可成为治疗包虫病的首选药物。     

抗疟新药7351的合成

A new antimalarial drug 7351 (pyronaridine or malaridine), 2-methoxy-7-chloro10-[3', 5'-his- (pyrrolin-1-yl-methyl)-4'-hydroxyphenylamino]-benzo-[b]- 1,5-naphthy-ridine (Ⅱ_b), was synthesized. Experimental therapy and clinical trials showed that the results are satisfactory. No cross-resistance to chloroquine has been found in animals and in human cases. The drug could be given by oral, intramuscular injection or intravenous drip. It is specific for treatment of severe malaria cases.     

伯喹有机酸盐的合成及其对疟疾根治作用的实验观察

作者等根据某些药物制成复盐后,可增加疗效或减低毒性,从而用酸碱反应法合成了各种伯喹的有机酸盐。经对鸡疟Plasmodium gallinaceum及鼠疟P.yoelii初筛,以伯喹3,5-二碘水杨酸盐(M 74018)疗效较好,进一步试验证明M 74018对食蟹猴疟原虫(P.cynomolgi)的组织期、对根治子孢子引起的感染以及对孢子增殖作用都有良好的作用,这些作用都比磷酸伯喹稍佳。共毒性则与磷酸伯喹相当。     

低年资护士静脉穿刺失败的原因分析及对策

护士静脉穿刺技术水平的高低,静脉穿刺一次成功率,将直接影响病人对护理工作的满意度及信任度。特别是在实行优质护理服务的责任制整体护理的今天,低年资护士同样参与分管病人,面对住院病人绝大部分需要静脉输液治疗,因此提高年轻护士静脉穿刺水平,对和谐护患关系,提高病人满意度,同时提升护士的自信心、体现职业价值有促进作用。本文对低年资护士静脉穿刺失败原因分析,通过系统培训,细节问题的处理对策进行总结。     

抗疟新药的研究:笨骈[g]喹嘛氨基酚双Mannich碱类化合物的合成

前文报道了一类具有对-氨基酚双Mannich碱的杂环类化合物,其中以4-[3,5-双(次甲基四氢吡咯基)-4-羟基苯胺基]苯骈[g]喹啉(I)对鼠伯氏疟原虫的作用最显著;鼠疟试验,未发现它与氯喹有交叉抗药性。这个化合物的母核是苯骈[g]喹啉,它与目前国外正在研究的一种抗疟新药dabequing的母核类同,前者为苯骈[g]喹啉环4位上接有双Mannich碱     

抗疟新药咯萘啶及其类似物的合成

作者等根据一些抗疟药的构效关系,合成了一种新化合物2-甲氧基-7-氯-10-[3′,5′-双(四氢吡咯次甲基)一4′-羟基苯胺基]苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅰ),代号7351,定名咯萘啶。它对红内期裂殖体的作用显著,毒性低。之后,又合成了它的类似物Ⅱ,这些类似物大多数对鼠疟Plasmodiumberghei的红内期均具有不同程度的作用,其中Ⅱ_1～6,9.10等的作用与Ⅰ相当。对子孢子诱发感染的鼠疟P.yoelii的作用以化合物Ⅰ、Ⅱ_{1,3,5,6,9,10,12,15}等为最强,优于伯喹对照组。值得注意的是,这类化合物既对血液转种的鼠疟P.berghei具有显著的作用,同时对子孢子感染的鼠疟P.yoelii也具有显著的作用。