不同地区冬凌草有效成分抗肿瘤作用研究

卢氏1号及信阳A,B都是从冬凌草[Rabdosia rubescens(Hemsi)]中提取出来的,均为新的二萜类抗肿瘤成分,实验证明:这三种成分对体外培养的艾氏腹水癌细胞具有较明显的细胞毒作用。对动物移植性肿瘤ECA,ARS,S_(180),HCA,HCS,P_(388),L_(1210),LLC及B_(16)均有较强的抗肿瘤作用(P<0.05)。对小鼠体液免疫(溶皿素方法),及细胞免疫(肿瘤相伴免疫方法)均无明显影响。急性毒性LD_(50)卢氏1号为69.5±6.7mg/kg,信阳冬凌草水剂为10.6±0.9g/kgip。     

乙双吗啉对有丝分裂原诱导的小鼠淋巴细胞增殖反应的抑制作用

当浓度为1.56mg/L时,乙双吗啉就可明显抑制LPS诱导的体外小鼠淋巴细胞增殖反应,其作用随浓度的增高而加强。当此药浓度增大到6.25mg/L时,ConA和PHA诱导的体外小鼠淋巴细胞增殖反应才开始出现明显抑制。表明乙双吗啉对B细胞增殖反应的抑制作用强于对T细胞增殖反应。乙双吗啉对淋巴细胞无非特异细胞毒作用。     

冬凌草甲素在体外对DNA、RNA和蛋白质合成的影响

采用[~3H]TdR、[~3H]UR和[~3H]leucine在体外参入ECA细胞的液体闪烁计数术,探讨冬凌草甲素对DNA、RNA和蛋白质合成的影响。结果表明:冬凌草甲素对DNA、RNA和蛋白质的合成均有明显抑制作用,其抑制程度的大小呈剂量相关性。它对DNA、RNA合成的抑制发生较早,恢复较快,对蛋白质合成的抑制作用较强且持久。终止药物作用后,[~3H]TdR参入曲线表明,该药对DNA合成的抑制属干扰代谢型。     

抗癌新药乙双吗啉(AT-1727)与乙亚胺、丙亚胺的作用比较

双内酰亚胺化合物——乙亚胺及丙亚胺(即ICRF154、ICRF159)是近年来发现的一类新型抗癌药物,首由Creighton氏合成。我们实验也证明它们对移植性肿瘤有明显的抑制作用,它能阻止肿瘤周围的血管形成,防止癌细胞转移。但其水溶性小,临床疗效也不够理想;并可产生胃肠及骨髓方面的毒性反应。为了寻找疗效高,毒性较     

黄腐酸对小鼠免疫功能影响的实验研究

黄腐酸(Fulvic acid,以下简写为FA)对动物移植性肿瘤有一定抑制作用,已于前文报道。实验发现,黄腐酸对某些肿瘤(如L615白血病,网织细胞肉瘤ARS等)于常规给药时,即可产生明显抗肿瘤作用;但在另一些实验肿瘤(如肉瘤S_(37)),只有在接种瘤细胞前给药,才显示其抗肿瘤作用。黄腐酸对肿瘤细胞没有直接杀伤作用,对核分裂亦无影响,这就提出一个问题,黄腐酸的抗肿瘤作用机理何在?是否通     

乙双吗啉(AT-1727)对L1210细胞动力学的影响

以显微分光光度法结合放射自显影两种方法,研究了乙双吗啉对L₁₂₁₀细胞动力学的影响。两种方法获得基本相似的结果。ip乙双吗啉50 mg/kg后,4 N细胞由未给药时的6.6%增加到23%,分裂细胞则明显减少,提示乙双吗啉可诱导G₂期细胞堆积。显微镜观察可见,堆积的G₂期细胞出现核肿胀,大量空泡,核破裂等现象,提示G₂期的阻断可能和G₂期细胞损伤有关。     

几种香茶菜属二萜化合物对自由基导致线粒体损伤的保护作用

目的了解香茶菜属二萜类化合物冬凌草甲素（Ｏｒｉｄ）、腺花香茶素（Ａｄｅ）、黄花香茶菜素（Ｓｃｕｌ）是否具有抗氧化作用。方法用分光光度法测定脂质过氧化物丙二醛（ＭＤＡ）含量及线粒体肿胀度。用荧光分光光度法测定线粒体膜流动性。结果Ｏｒｉｄ,Ａｄｅ,Ｓｃｕｌ４０,８０,１６０μｍｏｌ·Ｌ－１抑制铁－半胱氨酸（Ｆｅ２＋－Ｃｙｓ）引起的肝线粒体ＭＤＡ形成,并呈剂量依赖关系。Ｏｒｉｄ,Ａｄｅ,Ｓｃｕｌ１６０μｍｏｌ·Ｌ－１抑制肝线粒体膜流动性下降（Ｐ值分别为２．２９７±０．０２２,０．３８９±０．００９,０．３８２±０．０１３,Ｆｅ２＋－Ｃｙｓ的Ｐ值为０．４２３±０．０１４）;Ａｄｅ１６０μｍｏｌ·Ｌ－１还可抑制脂质过氧化引起的肝线粒体肿胀。结论Ｏｒｉｄ,Ａｄｅ,Ｓｃｕｌ可能通过抑制脂质过氧化而产生抗氧化作用     

正常人及肝癌病人肝组织中细胞色素P_(450)的测定

<正> 肝癌病人肝组织内P_(450)含量如何,还未见报道,为指导临床合理用药,特对之进行测定。动物为Wistar♂大白鼠。肝组织均由河南医科大学第一附属医院外科提供,手术取出后即放入干冰冰桶内保存,以供5h内测定完毕。     

氚标记黄腐酸在小鼠体内的吸收、分布、排泄的研究

黄腐酸是一种水溶性较好,分子量较小的腐植酸。它具有抗肿瘤及免疫兴奋作用,给小鼠经口灌胃~3H-黄腐酸后15分钟,血中即可测到放射性,4小时达高峰,72小时后血中仍可测到少量放射性。腹腔注射~3H-黄腐酸后,肾、肝、血及骨组织中放射性最高,脾、肠、胃、肺、肌、胸腺及脑组织中依次减少;经口灌胃后,放射性在胃、肾、血、肝组织中最高,肠、心、脾、肺、胃、肌、胸腺及脑组织中依次减少。腹腔注射后,24小时内自尿及粪分别外排34.2%及24.2%,口服后分别从尿及粪排泄13%及62%。     

口服核素胆囊显相剂~(131)Ⅰ—甲苯胺蓝在小鼠体内的动态观察

~(131)I—甲苯胺蓝是一种口服胆囊显相剂。本实验采用LKB—2250PWV大型整体半自动冷冻切片机进行连续切片,用整体放射自显影术研究该药在小鼠体内的分布情况。本品口服后能很快吸收,进入到胆囊,并维持较长时间,而在胃肠及肝内分布较少。实验提示了该药可能通过肝肠循环进行代谢在胆囊聚集并通过胃肠道及肾脏排泄。