阿霉素磁性明胶微球的研究

报告了阿霉素磁性明胶微球（Ａｄｒ－ＭＧ－ｍｓ）的制备与性质，研究了超细氧化铁粒子的合成和磁性明胶微球（ＭＧ－ｍｓ）在狗体内的栓塞效果。阿霉素磁性明胶微球由２％阿霉素（Ａｄｒ）、６８％明胶和３０％的磁铁粒子组成，微球的平均粒径为２２μｍ。在体外实验中，药物释放速度证明微球有缓释的性质。磁铁粒子的平均粒径约为１０ｎｍ，磁性明胶微球与￣（９９ｍ）Ｔｃ标记磁性明胶微球通过导管分别输入狗的肝动脉内进行栓塞，照相和血管造影显示在未加外磁场时磁性明胶微球在左右肝叶分布几乎相等，而在１２００高斯的外磁场作用下，靶部位肝左叶的微球分布是肝右叶的２．２５倍，而甲状腺、脑、心脏的微球很微量，结果表明磁性明胶微球在外磁场作用下是一个很好的治疗肝癌的栓塞剂。     

青霉素钠离子导入经皮吸收的研究

采用Valia-Chien扩散池法,以离体SD大鼠皮肤为渗透屏障,比较青霉素钠经离子导入与被动扩散的透皮速率,并以HPLC法测定皮肤和接收液中青霉素钠的含量.结果表明,离子导入和被动扩散的透皮速率分别为241.02和31.91μg·cm-2·h-1.提示离子导入能促进青霉素钠的经皮吸收(P＜0.05),且导入量随着导入时间的延长而增加.以皮内注射为对照,考察了青霉素钠经离子导入在SD大鼠在体皮肤中的滞留情况.结果表明,离子导入组皮肤中的青霉素钠含量[(72.52±22.06)μg/g]与皮内注射组[(54.04±12.31)μg/g]相比无显著性差异(P＞0.05).     

辣椒碱立方液晶纳米粒的制备及体外评价

该文主要探讨辣椒碱立方液晶纳米粒的体外透皮吸收性能,采用改良的Franz扩散池体外透皮实验技术,对辣椒碱立方液晶纳米粒及其软膏剂进行体外透皮扩散实验。实验结果表明立方液晶纳米粒制剂相对于辣椒碱软膏剂而言,无促进药物渗透作用。但立方液晶纳米粒制剂中的辣椒碱在角质层、表皮层与真皮层中的滞留量明显高于软膏剂（P<0.01）,立方液晶纳米粒作为皮肤局部给药的载体可提高作用部位的有效药物浓度,皮肤靶向性好。     

临床诊断用药碘化油新合成方法的实验研究

目的 探讨制备含碘量高且质量稳定碘化油的新合成方法.方法 采用新的合成方法利用氢碘酸试剂与罂粟籽油密闭搅拌反应,精制干燥后制备碘化油.结果 按氢碘酸与罂粟籽油的质量比为2∶1、4∶1、6∶1和8∶1分别密闭搅拌24 h、超声5次进行反应,所得碘化油的含碘量分别为18.6％、24.2％、26.7％和26.4％.结论 采用氢碘酸和植物油直接搅拌密闭反应制备碘化油,与以往的制备碘化氢通气加成法相比,反应条件相对简单且易操作控制.     

碘化油在医药领域的研究进展

碘化油除了在临床上用作腔道X造影、长效补碘剂之外,更多的是用作在肿瘤介入治疗的末梢血管栓塞剂及抗癌药物载体.本文就对其性能特点、用药历史、临床用途及当前临床使用情况进行综述.     

微透析联用反相高效液相色谱研究白芥子涂方皮肤药动学

目的 研究白芥子涂方皮肤给药后皮肤局部药动学特征,为白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制研究提供参考。方法 大鼠在体贴敷白芥子涂方后,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用微透析采样技术,结合反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方贴敷给药后透析液的药物质量浓度,通过相对损失率的校正,计算皮肤药物质量浓度,并利用Kinetica 4.4软件对皮肤药物质量浓度和时间进行非房室模型拟合,计算相关统计矩参数。以相对累积吸收量对时间做图,计算稳态的吸收速率。结果 白芥子涂方贴敷给药后芥子碱硫氰酸盐达峰时间为1.5 h,平均滞留时间（MRT）约为22 h,半衰期 (t^1/2) 约15 h,稳态吸收速率为13.65 μg/h。结论 微透析取样技术结合反相高效液相色谱分析可研究白芥子涂方给药后的皮肤药动学,给药后的皮肤药动学行为与其临床作用特点相一致,可为阐明白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制提供研究手段。     

土槿皮乙酸微乳的制备及体外经皮渗透性研究

目的 制备O/W型土槿皮乙酸（PAB）微乳,并进行体外经皮渗透性能研究。方法 通过绘制伪三元相图确定PAB微乳形成的区域,以微乳的体外经皮渗透速率为指标进一步优化筛选PAB微乳的处方,并对微乳的外观、形态、粒径分布等进行表征;以大鼠皮肤为渗透屏障,利用V-C扩散池比较了PAB微乳和PAB过饱和水溶液的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量。结果 优选的PAB微乳处方为IPM-Cremophor EL-Transcutol P-水（0.2∶0.97∶1.83∶7）,所制备的微乳澄清透明,透射电镜（TEM）观察结果为均匀的球形或近球形,平均粒径为（18.7±1.9）nm。PAB微乳与PAB过饱和水溶液24 h累积渗透量分别为（50.31±4.63）、（6.27±1.33）μg/cm²,皮肤滞留量分别为（6.28±0.31）、（0.51±0.13）μg/cm²,差异均具有显著性（P＜0.05）。结论 PAB微乳新型给药系统可有效促进PAB的经皮渗透及提高其皮肤滞留量,为PAB皮肤给药抗真菌新制剂的设计提供了实验基础。     

微丸压片工艺研究进展

口服缓、控释多单元型制剂因其具有多方面的优点而在药剂领域中占据着越来越重要的地位,微丸压制成片剂已成为一种具有缓、控释优点和多单元型制剂优点的剂型。本综述就微丸压片工艺的研究进展做一个回顾和总结。影响微丸压片的因素主要有聚合物衣膜,微丸丸芯材料和压片的辅料等。微丸的膜材的性能是微丸压片最主要的参数,丸芯和压片稀释剂也必须经过筛选,以保证微丸衣膜在压片过程中不发生破裂,片剂保持良好的硬度和崩解,均匀的含量和释药特性。     

对乙酰氨基酚肠溶小丸片的制备工艺研究和质量考察

目的:考察衣膜材料、缓冲小丸的种类以及用量对肠溶型小丸片释药行为的影响。方法:以Eudragit NE30D和FS30D分别与Eudragit L30D-55以不同比例混合后,对含有对乙酰氨基酚的小丸进行包衣。包衣小丸分别与不同的辅料混合后压制成片剂,通过比较压片小丸和未压片小丸释药曲线的相似度(f2)值,来考察包衣膜材的延伸性。同时采用铸膜法制备与包衣处方相同的游离膜,并考察游离膜的机械性能。结果:Eudragit NE30D或Eudragit FS30D与Eudragit L30D-55以2∶1,1∶1和1∶2混合包衣小丸,压成片剂和未压成片的小丸的溶出曲线f2值分别为82,70,65和70,58,41,表明EudragitNE30D和Eudragit FS30D在加入一定量的Eudragit L30D-55后仍可以保护小丸压片时不破裂。采用不同材料制备的缓冲小丸,与包衣小丸混合压片,缓冲材料的种类对片剂的溶出曲线影响不大,主要是通过影响片剂的硬度和崩解时限而影响片剂的质量。结论:Eudragit NE30D和Eudragit FS30D均有着良好的延展性,添加Eudragit L30D-55后延展性变差...