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目的 建立液质联用方法测定人体血浆中戊乙奎醚的浓度,并用于人体药动学研究.方法 28名健康志愿受试者,分为两组进行盐酸戊乙奎醚(PHC)单次和多次喷雾药动学研究.采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS/MS)测定给药后不同时间点戊乙奎醚浓度,用DAS2.0药代动力学计算程序处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数... 相似文献
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阿立哌唑片在健康人体内的药代动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片在人体的药代动力学。方法:14名健康志愿受试者多剂量口服国产阿立哌唑片20mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1.0处理经时血药浓度数据,计算主要药代动力学参数。结果:多次口服阿立哌唑片共14 d达稳态,稳态血药浓度期间给药后(4.0±0.9)h达到峰浓度(480.3±126.2)μg.L-1,AUC0-360 h为(38166.6±13241.2)μg.h.L-1,t1/2β为(91.0±21.1)h,CL/F和V/F分别为(0.62±0.36)L.h-1和(60.9±43.7)L。结论:国产阿立哌唑的血药浓度一时间曲线符合二室开放模型,为今后的合理用药打下基础。 相似文献
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目的 采用LC-MS/MS法测定人血浆中的米氮平.方法 采用Ultimate C18色谱柱(50 mm ×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05);流速0.2 mL·min-1;柱温为室温;多反应离子监测,正离子模式扫描,电喷雾离子源.血浆样品碱化后经二氯甲烷萃取进样.结果 米氮平的线性范围为0.1~120 ng·mL-1,最低定量限为0.1 ng·mL-1.米氮平和内标的tR均为2.4 min,批内和批间RSD分别小于7.12%、9.01%,方法回收率和萃取回收率分别为103.77%~106.38%、84.86%~91.92%,基质效应为7.60%~10.32%.血浆样品-30 ℃下保存40 d、室温下放置5 h、反复冻融3次均稳定,血药浓度变化率小于±15%.结论 所建方法简单、快速,可用于米氮平血药浓度、药物动力学及生物等效性的研究. 相似文献
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目的 建立高效液相-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定人体血浆中利多卡因(lidocaine,LDC)及其代谢物单乙基甘氨二甲基苯酰胺(MEGX)和甘氨二甲基苯酰胺(GX)的浓度.方法 采用API3000型HPLC-MS/MS液质联用系统,Ultimate C18分析柱(50×4.6mm,5μm),甲氧苄啶作为内标,流动相为甲醇:5mmol/L醋酸铵=50:50(甲酸调pH5.0),流速0.2mL/min.样品在碱性条件下用乙酸乙酯提取浓集后进样,选择性离子监测模式检测.结果 LDC的线性范围为15.625~2000ng/mL,MEGX和GX的线性范围均为1.5625~200ng/mL.LDC、MEGX和GX的最低定量限分别为:15.625、1.5625和1.5625 ng/mL.结论 该方法具有快速简便、灵敏准确等特点,可满足利多卡因及其代谢物临床药物浓度测定的需要. 相似文献
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目的探讨清胰汤鼻饲、大承气汤灌肠对急性胰腺炎的治疗效果.方法于2000年2月至2001年8月采用中药清胰汤鼻饲、大承气汤灌肠连续治疗急性胰腺炎14例,并对结果进行分析、总结和探讨.结果14例急性胰腺炎患者中,轻型急性胰腺炎7例,重症急性胰腺炎7例,Ⅰ级2例,Ⅱ级5例,手术1例;并发休克3例、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)3例、应激性溃疡2例、胰性脑病2例、肾功能不全2例;多器官功能障碍综合征4例;并发急性液体积聚5例,巨大假性囊肿1例.治愈13例,死亡1例,病死率为7.14%.结论清胰汤鼻饲、大承气汤灌肠治疗急性胰腺炎疗效显著,病死率明显降低,值得进一步推广应用. 相似文献
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布洛芬对映体在健康人体的药动学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 研究健康自愿者单次和多次口服布洛芬缓释胶囊后布洛芬对映体[S-(+)-布洛芬(S-IBP)和R-(-)-布洛芬(R-IBP)]的药动学.方法 8名健康志愿者单次和多次口服300 mg布洛芬缓释胶囊后,测定布洛芬对映体的血药浓度.绘制药-时曲线并用DAS 2.0药动学程序进行室模型的拟合,求出药动学参数,比较单次给药和多次给药后布洛芬消旋体、S-IBP和R-IBP间各药动学参数的差异.结果 8名健康志愿者单次和多次口服300 mg布洛芬缓释胶囊后,布洛芬消旋体及其对映体的体内过程均符合一室开放模型,权重系数为1/C~2.健康人单次口服布洛芬消旋体后,体内S-IBP的药时曲线下面积(AUC_(0-t))和C_(max)均较R-IBP大,消除率(CL/F)较R-IBP低,其他参数差异均无统计学意义.结论 布洛芬对映体体内代谢过程存在立体选择性. 相似文献
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目的建立正相高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定人血浆中多奈哌齐(DN)对映体的方法,并进行方法学验证。方法采用正己烷∶异丙醇(98∶2,V/V)作为萃取剂进行样品浓集,选用CHIRALCEL OJ-H手性柱(250mm×4.6mm,5μm)作分析柱,流动相为正己烷∶正丙醇∶二乙胺=60∶40∶0.1(V∶V∶V),流速为0.5mL/min,柱温为38℃。以多反应监测(MRM)方式进行定量检测,利多卡因为内标,按内标法定量。结果左旋DN(S-DN)、右旋DN(R-DN)对映体的保留时间分别为15.56和18.41min。S-DN的线性范围为0.051~7.596ng/mL,R-DN的线性范围为0.049~7.404ng/mL,线性良好(r>0.99)。S-DN和R-DN的方法回收率分别为95.10%~103.70%、93.58%~98.00%;预处理回收率分别为58.42%~61.08%、53.24%~61.87%;日内精密度(RSD)分别为8.35%~11.28%、6.78%~11.58%;日间RSD分别为5.82%~9.02%、6.87%~9.19%。结论建立的正相HPLC-MS/MS测定人血浆多奈哌齐对映体血药浓度具有快速、简便、灵敏、准确等优点,适用于多奈哌齐对映体的人体药动学研究。 相似文献
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目的 采用RP-HPLC法测定人血浆中比阿培南的浓度,研究比阿培南在健康受试者体内的药动学.方法 24名健康志愿者分组接受单次(150、300、600 mg)静脉滴注比阿培南,应用RP-HPLC法测定血药浓度,通过DAS2.0药动学软件计算药动学参数.结果 受试者静注单剂量低、中、高比阿培南的t1/2β分别为2.13±1.58、1.23±0.17、1.21±0.16 h,Tmax分别为0.86±0.68、0.68±0.05、0.68±0.05 h,Cmax分别为7.75±2.69、17.67±2.62、33.31±7.14 mg·L-1,AUC(0-t)分别为12.66±2.74、26.79±3.74、50.50±7.77 mg·h·L-1.结论 注射用比阿培南在健康人体内的药动学符合二室模型特征,Cmax和AUC与给药剂量呈线性相关. 相似文献
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目的研究高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS/MS)测定血浆中二亚油酰磷脂酰胆碱(DLPC)浓度测定的方法。方法 2010年11月-2011年1月,7例受试者,3例服用多烯磷脂酰胆碱软胶囊(试验制剂),3例服用多烯磷脂酰胆碱胶囊(参比制剂),1例未服药;采集服药者血浆,对各种检测方法、样品预处理条件进行考核;用建立的方法对6例服药者和1例未服药者血浆DLPC浓度进行测定。结果最终建立的方法为:采用API 3000型HPLC-MS/MS液质联用系统,多反应离子检测模式,正离子扫描,大气压化学电离源,色谱柱为Ultimate CN分析柱(50.0 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇︰水︰甲酸(80︰20︰0.05,V/V/V),流速为0.5 mL/min,格列齐特作为内标。受试者口服多烯磷脂酰胆碱软胶囊试验制剂与参比制剂后,DLPC血浆浓度水平均未见明显的变化规律。未服药者血浆DLPC浓度也有较高浓度水平。结论所建立的HPLC-MS/MS法,未能用于多烯磷脂酰胆碱软胶囊生物等效性评价。 相似文献
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目的采用高效液相色谱法测定受试者口服埃索美拉唑肠溶胶囊与埃索美拉唑镁肠溶片后血药浓度,评价埃索美拉唑肠溶胶囊的生物等效性。方法 2009年9月-10月,36例健康男性受试者单次交叉口服埃索美拉唑肠溶胶囊(试验制剂)和埃索美拉唑镁肠溶片(参比制剂),测定给药后不同时间点血浆中埃索美拉唑经时血药浓度,采用DAS 2.0软件进行药物代谢动力学参数计算和生物等效性评价。结果受试者单次口服试验制剂与参比制剂后,达峰时间分别为(2.19±0.96)、(2.43±0.92)h,峰浓度分别为(1 748.86±615.81)、(1 442.92±476.41)μg/L,药时曲线下面积(AUC)0-t分别为(3 927.14±1 839.10)、(3 878.79±1 734.84)μg/L.h,AUC0-∞分别为(3 998.36±1 866.22)、(3 918.31±1 773.44)μg/L.h。试验制剂与参比制剂的生物等效性为94.0%,其90%CI为(82.3%,107.2%)。结论埃索美拉唑肠溶胶囊与埃索美拉唑镁肠溶片生物等效。 相似文献