1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类a1-受体拮抗剂的合成及生物活性

为寻找高选择性的a1-受体拮抗剂,该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(2)发生取代反应,得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(3),再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(5a-5g),其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的1-受体拮抗活性进行了测试,结果显示,这些化合物均具有较好的1-受体拮抗活性（pA2＞6）,其中化合物(5g)活性最强（pA2=8.13±0.25）。     

一种合成苯基硼酸频哪醇酯的新方法

工业上多采用将苯基溴代物金属化后再经过硼化和酯化反应合成苯基硼酸频哪醇酯,但该方法具有反应条件苛刻、官能团兼容性差、收率较低等缺点。研究了以苯基氯代物为原料,在Pd催化体系下,以B2(pin)2为硼试剂,在室温下合成其硼酸酯的新方法。研究表明,在0.5 mol%Xphos-Pd-G2和0.25 mol%Xphos催化体系下,以B_2(pin)_2为硼试剂、K_3PO_4·7H_2O为碱、Et OH为溶剂,在室温下反应1 h,含不同取代基的苯基硼酸频哪醇酯收率均在92%以上。该方法具有原料廉价易得、官能团兼容性好、条件温和、操作简便、反应高效、适合大量制备等优点。     

莫那可林J的电喷雾质谱裂解规律研究（MS1~MS6）

采用电喷雾离子阱质谱技术,在正离子检测模式下对化合物莫那可林J的质谱裂解规律（MS¹~MS⁶）进行研究。试验发现：该化合物由于其结构的特征,主要通过失去H₂O、CH₃COOH或多烯烃离子C_nH_2n（n=1~5）形成各碎片峰;其中通过氢迁移和逆DA反应使B、C环裂解形成众多小分子碎片（相对分子质量小于200）,体现了烯烃和环烯烃的质谱裂解特征。这些规律为莫那可林J及其他他汀类化合物的构效关系研究提供了参考数据。     

调酸果奶稳定性的研究

对添加不同增稠剂、螯合剂对调酸果奶稳定性的影响进行研究。增稠剂羧甲基纤维素钠、高酯果胶及藻酸丙二醇酯能够显著提高调酸果奶的稳定性,并通过正交试验进行增稠剂的复配。在此基础上,研究螯合剂对调酸果奶稳定性的影响。结果表明:添加0.14%高酯果胶、0.20%羧甲基纤维素钠、0.175%藻酸丙二醇酯复合增稠剂与0.12%柠檬酸钠,可使调酸果奶达到良好的稳定效果。     

从色彩角度看传统图形在公益广告中的创新设计

围绕传统图形在现代公益广告中的运用,文章从色彩的角度提出创新的策略,即采取打散与重构、移植与嫁接的方法进行现代语意的转换,从而有效实现公益广告的价值与目的。     

不处理胶辊纺纱工艺的合理配置

胶辊是重要的牵伸元件 ,与成纱质量关系密切。近年来 ,不处理胶辊在纺织厂被广泛应用 ,它能明显改善成纱条干 ,但同时也存在绕花和磨损问题。我厂从 1 997年开始主要采用的是普通型邵尔Ａ71度的ＷＲＣ71 1 1 3型胶辊和邵尔Ａ80度的ＷＲＣ83 6型胶辊 ,不用涂料处理 ,通过几年来高温高湿、低温低湿黄霉季节的考验 ,运转状况正常。生产中要充分发挥不处理胶辊的性能 ,应合理配置纺纱工艺和采取相应的技术措施 ,才能改善成纱条干 ,并减少绕花和降低磨损。1　不处理胶辊存在的问题不处理胶辊相对于普通胶辊具有良好的吸湿性 ,且低硬度胶辊的吸湿…     

不同干酪乳杆菌菌株对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较

从14株干酪乳杆菌中筛选出11株具有凝乳作用的菌株,采用以麦芽糖酶为靶向酶的α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,分析了不同干酪乳杆菌发酵脱脂乳上清对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明,不同菌株发酵脱脂乳上清对麦芽糖酶的抑制活性具有明显的菌株特异性,且随着发酵时间延长,α-葡萄糖苷酶抑制活性呈现上升趋势。其中,干酪乳杆菌LC2W在37℃发酵10%(w/w)脱脂乳96 h后所得的上清液对麦芽糖酶抑制活性最高,达37.36%,明显高于其它被测试的干酪乳杆菌菌株,表明该菌株具有潜在的抗高血糖作用。     

富硒平菇的体外抑菌作用研究

通过微波和水煎两种途径,采用水提和盐提两种不同的方法,获得平菇和富硒平菇子实体浸提液,在体外条件下对6种细菌进行抑菌作用研究。结果表明:平菇和富硒平菇对巨大芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌有很好的抑菌作用;对铜绿假单孢菌也有一定的抑菌效果;对大肠杆菌、短杆菌抑菌效果不是很明显。微波提取法提取的提取液比水煎法提取的提取液抑菌效果要好。富硒平菇对于各试验菌的抑菌效果均比平菇要好。     

硅元素对甘蔗增产和增糖作用机理的研究 Ⅴ.硅元素对甘蔗光合作用强度的影响研究

本文研究了硅元素对甘蔗光合作用强度的影响。在3号叶中的硅含量为SiO_2 1.2%时,光合作用强度比对照增加一倍以上。这种增加与叶绿素含量提高等因素有关。     

缓冲层对NiCo薄膜各向异性磁致电阻的影响

用磁控溅射法制备了以NiFeCr和Ta分别为缓冲层的两种NiCo薄膜样品,在不同温度下对两种样品退火.结果表明:在NiCo厚度相同的情况下,以NiFeCr作为缓冲层的样品的各向异性磁致电阻(AMR)值明显高于Ta作为缓冲层的样品.X射线衍射(XRD)的结果表明,NiFeCr/NiCo薄膜的晶粒平均尺寸大于Ta/NiCo薄膜,且两种样品的磁膜/缓冲层界面存在较大差异,这可能是造成两者AMR差异的原因.此外,对样品进行温度适当的热处理可以明显改善薄膜的物理性质.