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目的: 应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性。 方法: 以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性。 结果: 雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制。与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88%。在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性。 结论: DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征。 相似文献
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目的 以附子-干姜药对为研究对象,采用高效液相色谱法测定附子单煎液及附子与干姜合煎液中次乌头碱(HA)、苯甲酰乌头原碱(BAC)、苯甲酰次乌头原碱(BHA)及苯甲酰新乌头原碱(BMA)4种乌头类生物碱,探讨两药相须配伍增效原理。方法 Kromasil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:A相为乙腈,B相为0.2%醋酸水溶液(三乙胺调pH为6.2),梯度洗脱(0~15 min:25%~31%A;15~36 min:31%~35%A;36~40 min:35%~25%A);流速1.0 mL·min-1,检测波长240 nm,柱温30 ℃。结果 4种乌头类生物碱均达到基线分离,线性关系良好(r>0.999),加样回收率为96.9%~101.9%,RSD<3%。与附子单煎液相比,附子与干姜合煎液中次乌头碱及苯甲酰新乌头原碱煎出量增加,苯甲酰乌头原碱及苯甲酰次乌头原碱煎出量稍有减少,但4种乌头类生物碱煎出量总和呈增加趋势。结论 附子与干姜配伍可促进乌头类总生物碱的溶出,从成分角度解释附子与干姜相须配伍增效原理。 相似文献
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目的:揭示止咳中成药的品种特点,为新止咳中成药的开发立项提供参考。方法:以《中华人民共和国药典》和《新编国家中成药》中收载的具有国家标准中成药为对象,收录在功能、主治中出现“止
咳”、“镇咳”、“止嗽”、“咳嗽”、“久咳”等关键字的中成药,开展“止咳中成药的数目、批准文号、民族药品种、儿童用药品种、国家中药保护品种、药味数”的情况统计,分析通用名称和剂型特点。结果:收录止咳中成药684 个,占7 260 个中成药总数的8.60%;共获得7 450 个批准文号,约33%的中成药仅有1 个批准文号,平均每个中成药拥有16.6 个批准文号;民族药品种有藏族验方十五味沉香丸等3 种,蒙古族验方四味土木香散等4 种;儿童用品种数占止咳中成药的14%,涉及9 种剂型;药品通用名称的命名类型多达16种,其中以处方中主要药材缩写来命名者最为常见;处方药味数多为8 味左右,在16 味以内;涉及16 种剂型,其中固体制剂的使用比例大于液体制剂者。结论:止咳中成药具有品种丰富、剂型多样、药味数合理、零售市场份额高和儿童用品种可满足临床需要等特点,存在通用名称不规范、同质化竞争激烈、民族药品种少等问题。 相似文献
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目的 研究白花丹醌在缺氧条件下对人肝癌细胞HepG2增殖、凋亡、侵袭和低氧诱导因子1α(hypoxia induced factor1α,HIF-1α)及其下游基因表达的影响。方法 采用二氯化钴(CoCl2)化学诱导法建立HepG2细胞体外缺氧模型,经不同浓度(2,4,8 μmol·L–1)白花丹醌处理24 h后,MTT、平板克隆形成试验观察HepG2细胞增殖水平变化;使用Annexin V/PI双染流式细胞术检测HepG2细胞凋亡情况;使用Transwell试验观察HepG2细胞侵袭能力的变化;使用qRT-PCR检测HepG2细胞内HIF-1A mRNA转录水平变化;使用Western blotting检测细胞内HIF-1α及其下游基因c-Myc、VEGFA、MMP9和TWIST1的蛋白表达水平。结果 当CoCl2处理浓度为150 μmol·L–1时,HepG2细胞增殖水平未见显著变化,而HIF-1α蛋白表达水平显著升高(P<0.01),提示体外缺氧模型建立成功。与常氧对照组相比,MTT、平板克隆形成试验结果显示不同浓度白花丹醌作用HepG2细胞后,其增殖水平受到显著抑制(P<0.05或P<0.01); Transwell试验结果显示白花丹醌可显著抑制HepG2细胞侵袭(P<0.05或P<0.01);流式细胞术结果表明白花丹醌能显著诱导HepG2细胞凋亡(P<0.05或P<0.01);Western blotting及qRT-PCR检测结果显示,白花丹醌能显著下调HIF-1α蛋白及HIF-1A mRNA表达水平(P<0.05或P<0.01)。Western blotting检测结果显示HIF-1α及其下游基因c-Myc、VEGFA、MMP9和TWIST1的蛋白表达水平均显著下调(P<0.05或P<0.01)。结论 CoCl2体外模拟肝癌HepG2细胞缺氧的适宜浓度为150 μmol·L–1;在缺氧条件下,白花丹醌可显著抑制肝癌HepG2细胞的增殖与侵袭,同时诱导细胞凋亡,其作用机制可能与下调HIF-1α蛋白及其下游靶基因蛋白表达有关。 相似文献
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摘要
目的:研究类固醇和透明质酸钠注射联合物理治疗对Ⅱ期冻结肩患者的临床疗效。
方法:本回顾性配对队列研究纳入2018年9月—2020年9月上海第九人民医院门诊治疗的94例Ⅱ期冻结肩患者,从中选择32例患者进行统计学分析。联合治疗组16例接受了类固醇和透明质酸钠注射联合物理治疗,物理治疗组16例仅接受物理治疗。治疗前、治疗1个月,治疗3个月时评估并记录患者肩关节活动度、VAS疼痛评分及Constant肩关节功能评分。
结果:联合治疗组在治疗1个月、3个月时的VAS改善值均优于物理治疗组(P<0.05)。两组患者肩关节活动度改善值无显著性差异(P>0.05)。联合治疗组在治疗3个月时的Constant评分改善值优于物理治疗组(P<0.05)。
结论:与单独物理治疗相比,类固醇和透明质酸钠注射治疗的加入更有利于Ⅱ期性冻结肩患者短期及中期疼痛改善,以及中期功能评分的提高。 相似文献
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