多媒体应用于《药物合成》课程教学的几点体会

在将多媒体技术应用于《药物合成》的课程教学中,发现给课堂教学带来很大的便利,也有利于激发和提高学生学习的积极性,增加知识的传播量,但同时应该注意多媒体技术在《药物合成》教学中存在的问题.只有将多媒体技术与传统的教学方式相结合,才能达到提高教学质量和教学效率的目的.     

1,6-六亚甲基二氨基甲酸乙酯的绿色合成

研究了在超临界二氧化碳介质中,在DBU的作用下,CO2作为羰基化试剂与己二胺(HDA)、溴乙烷(EtB r)反应合成1,6-六亚甲基二氨基甲酸乙酯(HDU-E)的反应,结果表明,合成HDU-E的最优条件为:HDA(10 mmol),EtB r(30 mmol),DBU(30 mmol),CO2压力为8 MPa,反应温度为60℃,反应时间为4 h。在该条件下MDC的产率可达95%。     

肟的清洁还原研究

文章报道在超临界二氧化碳中,以锌粉和水还原肟,生成胺与二氧化碳形成胺基甲酸胺盐,经碱处理可以得到相应的胺。其产物伯胺与体系中的CO2生成氨基甲酸胺盐阻止了其与中间体亚胺的作用从而使伯胺成为主要产物。还探讨了二氧化碳压力、反应温度、反应时间对转化率的影响。结果表明,在优化条件（反应温度100℃,CO2压力8MPa,反应时阿6h）下,锌和水可以顺利地把肟还原成胺。     

超临界二氧化碳介质中N-环己基氨基甲酸乙酯的洁净合成

研究了在超临界二氧化碳介质中,在DBU的作用下,CO2作为羰基化试剂与环己胺、溴乙烷(EtBr)反应合成N-环己基氨基甲酸乙酯的反应。结果表明,合成N-环己基氨基甲酸乙酯的最优条件为:环己胺用量10 mmol、EtBr用量30 mmol,DBU用量30 mmol,CO2压力为8 MPa,反应温度60℃,反应时间4 h。在该条件下N-环己基氨基甲酸乙酯的产率可达96%。     

盐酸多奈哌齐的合成研究

以5,6-二甲氧基-1-茚酮为原料,经缩合、催化氢化、N-苄基化、成盐反应得到目标化合物,总收率达到75.9%,产品结构经IR、1HNMR、MS确证.该路线原料价廉易得、反应条件温和、危险性小、收率较高,适合于工业化生产.