制药工程本科专业建设研究

制药工程专业建设是为行业培养优秀人力资源的根本性问题,是我国高等教育改革与发展急需解决的重大课题。通过对制药工程专业本科人才培养、学科建设、教学实践进行了全面前瞻性研究,我们在创新人才培养方案、课程体系设置与核心课程教材编写、实验平台与实践教学基地、师资队伍建设等方面取得了指导性重大成果。本文介绍了“制药工程本科专业建设研究”项目取得的创新性、示范性的成果。     

芯片实验室在有机合成中的应用

对“芯片实验室（Labchip)”和其相关的微反应器作了简要的介绍,并对其在有机合成的应用及其所具有的优点作了阐述,最后对其未来的发展作了展望。     

3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛的合成

新型非甾体抗炎药环氧化酶-2和5-脂氧合酶双重抑制剂-Darbufelone是由美国Warner—Lambert公司研制的，用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎，目前处于三期临床研究阶段。文献报道合成Darbufelone起始原料3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛的方法很多，实验采用的方法经实验证明操作简便易行．收率高．经1HNMR光谱确证了结构，在考察工艺的基础上优化了反应条件。     

p21活化激酶4及其抑制剂研究进展

p21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)为小G蛋白Rho家族的关键下游效应器,通过多种机制影响肿瘤细胞的侵袭转移、增殖、存活及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。PAK4在多种肿瘤细胞中过度表达,并成为极具研究前景的药物靶点。近年来,已经陆续发现了多种类型的PAK4抑制剂,主要对PAK4的结构特征、在肿瘤的发生发展中PAK4的作用机制以及PAK4抑制剂的研究进展等做总结和阐述。     

新药研究与精细化工中间体

20世纪80年代末出现的H^ ／K^ -ATP酶抑制剂又名质子泵抑制剂(proton pump inhibitor，PPI)．具有比H2-受体拮抗剂更强的抑制胃酸分泌作用，对溃疡的治愈率更高，速度更快。质子泵抑制剂主要有ATP-拮抗剂和K^-拮抗剂两类，ATP-拮抗剂为不可逆PPI，而KL拮抗剂为可逆PPI。现有5个不可逆PPI上市，它们是奥美拉唑(omeprazole)、     

2-氨基-1-[(4-苄氧基-3-硝基)苯基]乙醇的合成

合成了４－苄氧基－３－硝基－α－氨基苯乙酮及２－氨基－ｌ－［（４－苄氧基－３－硝基）苯基］乙醇两个未见文献报道的新化合物;该合成方法简便,收率高。     

4-乙腈吡啶盐酸盐的合成

4-乙腈吡啶为预防和抗哮喘类药物的重要中间体,有两种合成方法：一是通过脱酰作用,即2-乙酰基-2-(4-吡啶基)乙腈在45％的硫酸中于60℃搅拌30min得到4-乙腈吡啶。但使用浓硫酸危险性很大;另一是4-甲醇吡啶在乙腈中在18-冠-6的催化下和氰化钾反应得到4-乙腈吡啶。但需使用成本很高的18-冠-6。