氟担菌宁的合成

在 KOH 存在下于较多溶剂(THF)中,由2-三氟甲基苯甲酰氯与异丙氧基苯胺直接缩合制得氟担菌宁,产率35%。两种原料分别由2-氯三氟甲苯和3-氨基苯酚制得。由前者先制成相应的格氏试剂并与二氧化碳作用得2-三氟甲基苯甲酸。在室温下接着与二氯亚砜作用转化为酰氯,产率为86%。3-异丙氧基苯胺是用相转移催化法。(—COCl+H_2N—由3-氨基酚和溴代异丙烷合成。试验了四丁基溴化铵等5种催化剂,其中以 PEG-400和 TB 自制混合催化剂最佳,3-异丙氧基苯胺产率达95%,四丁基溴化铵次之,产率亦可达到90%。     

（1S，4S）-2-甲基-2，5-二氮杂双环［2，2，1］庚烷氢溴酸盐的合成

优化了 (1S ,4S) 2 甲基 2 ,5 二氮杂双环 [2 ,2 ,1]庚烷合成的反应条件 ,提高了各步的产率     

1,5-二羧乙基-2,4-二氧六氢-1,3,5-三嗪的糖类衍生物的合成及生物活性

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,1,5-二羧乙基-2,4-二氧六氢-1,3,5-三嗪分别与乙酰溴代葡萄糖、乙酰溴代半乳糖、乙酰溴代乳糖作用,合成了1,5-二羧乙基-2,4-二氧六氢-1,3,5-三嗪的对应的糖酯,产率分别为42%、34%、30%,由元素分析、IR和1H NMR确认了所合成糖酯的结构.生测结果表明所合成的化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)的活性.     

相转移催化法在农药合成中的应用——PEG催化法合成敌敌畏

相转移催化法是七十年代发展起来的新技术,在农药合成中获得了广泛的应用。 武汉大学自1980年将相转移催化剂用于敌敌畏的合成取得效果以后,进一步研究了相转移催化法在几种主要有机磷农药合成中的应用,取得了不同程度的效果。敌百虫转化成敌敌畏的反应式如下:(CH_3O)_2P(O)CHOHCCl_3+NaOH(CH_3O)_2P(O)OCH=CCl_2+NaOH从上式可以看出,这个反应是矛盾的对立统一,既需要碱(起反应),又害怕碱(引起副反应)。所以,早期的“单溶剂”法收率     

武汉大学有机专业的农药研究与开发

简介了武汉大学化学系1958年建立元素有机专业以来在农药研究、农药开发及人才培养等方面所取得的成果。     

植物病毒化学防治剂的探寻

合成了一类２，４－二氧六氢－１，３，５－三嗪磷酸酯省生物，这类化合物具有良好的水溶性和脂溶性，在植物上应用较母体化合物的优越，初步生测结果表明，这类化合物对烟草花叶病毒有较好的抑制作用，个别化合物抑制率达６０％。     

羧乙基-六氢-1,3,5-三嗪-2,4-二酮衍生物的合成及生物活性

六氢—1，3，5—三嗪—2，4—二酮(DHT)和1，3—二乙酰基—六氢—1，3，5—三嗪-2，4—二酮分别与丙烯酸甲酯的迈克尔加成反应合成一、二或三取代六氢—1，3，5—三嗪—2，4—二酮中间体，再与不同的醇或酚反应合成了羧乙基—DHT衍生物。中间体和羧乙基—DHT衍生物的结构经IR、^1NMR及元素分析确证。生测结果表明所合成的化合物中二取代衍生物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。     

相转移催化法合成取代苯甲酸乳糖酯

采用相转移催化法合成了7个取代苯甲酸乳糖酯,通过IR、^1HNMR、元素分析确证了糖酯的结构,通过对糖酯化合物的^1HNMR图谱中糖环碳1位质子的化学位移及偶合常数,并结合红外图谱中糖环C-H的弯曲振动吸收,确证糖酯化合物均为β型异构体。     

1,3,5-三嗪-2,4-二酮类抗植物病毒剂的QSAR研究

计算了20个1,3,5-三嗪-2,4-二酮类化合物的最高占据轨道能级、最低空轨道能级、摩尔折射率、clogP等结构和量子化学参数,对化合物的抗病毒活性(pI50)进行了定量结构-活性关系(QSAR)研究,建立了相应的QSAR方程,r为0.925,F为24.19.通过该方程可推测化合物的抗病毒活性大小主要取决于其疏水性质和立体因素.同时利用上述方程对化合物的抗病毒活性进行了理论预测,结果表明该方程具有较高的活性预测作用.