含氟均三嗪类化合物的合成及生物活性

以灭蝇胺为先导化合物,通过中间体衍生化法合成了8个未知和1个已知的含氟均三嗪类化合物,对所合成的目标化合物进行¹H NMR、¹³C NMR、HRMS表征,确定了所有目标化合物的结构,并进行了杀虫活性测试,测试结果表明,对于棉蚜幼虫,试验浓度为5 mg/L时Ⅰ-3c杀棉蚜率能够达到95%,Ⅰ-3d也能达到85%,同时Ⅰ-3c与Ⅰ-3d对红蜘蛛也有一定的活性,在10 mg/L时,化合物Ⅰ-3c与Ⅰ-3的活性分别为96%和90%。作为杀虫剂具有一定的发展潜力。     

3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物的合成及杀虫活性

为了开发具有杀虫活性的新化合物,设计合成了一系列3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物,并对其生物活性进行了评价。其结构经1H NMR、13C NMR确证。初步生物活性测试结果表明,所合成的5个新化合物均表现出优异的杀虫活性。在质量浓度为10 mg/L时,新化合物Ⅳ1、Ⅳ3、Ⅳ5对小菜蛾的致死率均在90%以上。     

含1,2,4-噁二唑噻唑类化合物的设计合成及生物活性

为了解决目前的农药抗性问题,采用活性亚结构拼接法,以噁虫酮和噻虫嗪为先导化合物,设计合成了一系列含1,2,4-噁二唑噻唑类化合物,使用核磁共振波谱以及高分辨质谱确认了目标化合物的结构,并对目标化合物进行了杀二斑叶螨卵室内生物测试实验,结果表明,目标化合物对二斑叶螨卵的孵化均具有一定的抑制活性,其中目标化合物I4e在质量浓度为500 mg/L时,螨卵孵化抑制率为100%,在质量浓度为50 mg/L时,目标化合物I4a、I4b、I4e对二斑叶螨卵的孵化抑制率分别为64%,62%,77%。     

新型间二酰胺类杀虫剂的设计、合成及生物活性

为了开发出高活性、低成本的杀虫剂,以溴虫氟苯双酰胺先导化合物,通过活性亚结构拼接法合成出6个间二酰胺类化合物,并经过¹H NMR、¹³C NMR和HRMS等表征手段对目标化合物Ⅰa～Ⅰf的结构进行了确认。室内杀虫、杀螨活性测试结果显示,Ⅰa～Ⅰf对小菜蛾3龄幼虫和二斑叶螨成螨均有不错的活性。对小菜蛾幼虫,Ⅰa和Ⅰe具有最好的活性,在100 mg/L时Ⅰa和Ⅰe都具有100%的杀虫活性,在50 mg/L时Ⅰa和Ⅰe的活性分别是93%,72%。对二斑叶螨成螨,Ⅰa和Ⅰd具有最好的活性,在100 mg/L时Ⅰa和Ⅰd都具有100%的活性,在50 mg/L时Ⅰa和Ⅰd的活性分别是92%,87%。