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对2-(3-甲基-6-甲氧基喹唑啉-2-氨基)-6-(1-苯基-1H-四唑-5-硫甲基)-4-嘧啶酮(DCE-254)进行了分子对接,设计、合成了14个DCE-254类似物。以4-氯乙酰乙酸乙酯、1-苯基-5-巯基四氮唑、盐酸胍、取代苯甲酰氯、取代异硫氰酸酯等为原料,合成了这些类似物Ⅴa～Ⅵh。采用MS、1HNMR和13CNMR对这些类似物的结构进行了表征。H3K27me放射性甲基化抑制测试得到了5个具有较强甲基化抑制作用的DCE-254类似物,活性最好的是N-[4-羟基-6-(1-苯基-1H-四氮唑-5-硫甲基)-2-嘧啶]-N′-2-甲氧基-5-甲基苯基硫脲(Ⅵf),其甲基化抑制率达到77%,优于DCE-254的70%。 相似文献
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以L-苹果酸为原料与甲醇反应生成L-苹果酸二甲酯,经BiBr3/硼氢化钠/甲醇还原得到二醇,在无机酸的催化下环合生成（S）-β-羟基-γ-丁内酯。总收率44.3%,光学纯度〉99.0%,纯度99.2%。该反应操作安全简便,所用原料廉价易得,反应过程无消旋化现象发生,产品最终收率较高,适合产业化推广。 相似文献
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以4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉、8-溴辛酸乙酯及溴代正丁烷等为原料,根据喹唑啉类化合物药效结构关系,对N-(3-氯-4-烷氧苯基)喹唑啉-4-胺类化合物（ARRY-334543）进行了结构修饰,合成了具有抗肿瘤细胞活性的酪氨酸激酶抑制剂。采用NMR和MS对化合物的结构进行了表征,并对其进行了抗肿瘤细胞活性测试。得到的化合物IX a ~ b均对MCF-7、BGC-823、A549、DU145和H1975细胞有一定的抗肿瘤活性,活性最好的是化合物IX a,其半数抑制浓度（GI50）为0.37μmol/L。 相似文献
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