3-取代-12-氧代-N,N-双(2-氯乙基)脱氧胆酰胺的合成及其抑制癌细胞活性

以7-脱氧胆酸(1)为原料,由Jones试剂氧化得到3,12-二氧代-7-脱氧胆酸(2),然后与双(2-氯乙基)胺反应,得到3,12-二氧代-N,N-双(2-氯乙基)-7-脱氧胆酰胺(4),进一步通过对化合物4中的3-位羰基进行官能团转换,得到2个3-位分别被肟基、缩胺硫腙基取代的12-氧代-N,N-双(2-氯乙基)-7-脱氧胆酰胺类型化合物。同时,初步测试了合成物对肿瘤细胞增殖抑制活性,结果表明,化合物对宫颈癌细胞的生长有显著的抑制活性。     

甾体肟醚化合物的合成及抗肿瘤活性研究

肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR及MS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究.结果表明,某些具有22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性,其中22-降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞CNE-2的IC50值为5.7μmol/L.     

稻壳基二氧化硅/碳复合材料的表面改性及对天然橡胶的影响

以稻壳基二氧化硅/碳复合材料(SiCB)作为天然橡胶(NR)的补强填料, 采用表面化学改性的方法将天然乳胶(NRL)接枝到SiCB表面, 改善其与NR基体的相容性. 研究了不同处理方法对接枝NRL效率的影响, 以及填料填入NR后对硫化橡胶力学性能的影响. 结果表明, 经过硝酸和γ-(甲基丙烯酰氧)丙基三甲氧基硅烷(γ-MPTMS)预处理, NRL能高效接枝在SiCB表面, 得到的样品SiCB_MR10比未处理的SiCB_P有更强的补强能力. 硫化胶NR/SiCB_MR10的拉伸强度、 300%定伸和撕裂强度较NR/SiCB_P分别提高了61.06%, 27.15%和15.90%, 与传统炭黑产品N774填充的硫化胶NR/N774的力学性能相近. 经过NRL接枝改性的SiCB_MR10具有替代商业炭黑的应用前景.     

具有生物活性氮杂甾体化合物的研究进展

本文概述了近年来新合成的氮杂甾体类化合物的生物活性及研究进展,并对此方面的发展趋势、应用前景做了展望.     

具有抗肿瘤活性甾体氮芥类化合物的研究进展

本文按照甾体的甾核结构对甾体氮芥化合物进行分类,综述了近年来新合成的甾体氮芥类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性及研究进展,并对此方面的发展趋势和应用前景作了展望。