细胞凋亡诱导剂研究进展

细胞凋亡诱导剂作为癌症治疗药物日益受到重视,并已应用于临床研究,是一类非常有应用前景的药物.综述了近年来细胞凋亡诱导剂的研究状况及进展,重点介绍了它们的结构类型及作用特点.     

环氧烷化合物在有机合成中的应用

综述了近年来环氧烷化合物在有机合成中的应用。环氧烷化合物的开环反应可以用来合成其它方法难以合成的多官能团化合物，或通过开环和修饰合成其他环状化合物。另外，利用该反应还可以提供保护基以及立体、区域选择性地合成各种有机化合物。参考文献23篇。     

Pechmann反应法制备香豆素的研究进展

综述了Pechmann反应法制备香豆素的研究进展。新型路易斯酸催化剂和微波技术的应用,可以高收率、高效率的合成广泛的香豆素衍生物。参考文献23篇。     

1-烷（苯）氧基-3-（3，4-亚甲基二氧）苯基-2-丙醇的合成与生物活性研究

黄樟素氧化物与烷氧基钠和苯氧基钠反应，区域选择性地开环加成，生成1-烷 （苯）氧基-3-（3，4-亚甲基二氧）苯基-2-丙醇。该系列化合物具有诱导细胞凋 亡与分化的生物活性。     

通过氧杂Pictet-Spengler反应从1-烷(苯)氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇合成异色满衍生物

通过氧杂Pictet-Spengler反应从1-烷氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇及1-苯氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇合成一系列异色满衍生物,即3-烷(苯)氧基-1-苯基-6,7-亚甲基二氧异色满和3-烷(苯)氧基-1,1-二甲基-6,7-亚甲基二氧异色满,收率为50%～90%.     

2-(1-苄基-3-甲基-2-吲哚亚甲基)-3-亚异丙基丁二酸酐的合成及其光致变色性能研究

在氢化钠和甲苯存在下, 1-苄基-3-甲基吲哚-2-甲醛与亚异丙基丁二酸二乙酯发生Stobbe缩合反应, 经过碱性水解和酸化得到二酸化合物, 接着在乙酰氯存在下脱水, 合成2-(1-苄基-3-甲基-2-吲哚亚甲基)-3-亚异丙基丁二酸酐. 研究了该俘精酸酐在不同溶剂中的光致变色性能.     

新型大环磺酰胺肽模拟物的设计及其关键前体的合成

动植物、微生物和病毒等都含有微量的环肽 ,其中大多具有明显的生理活性 ,因此 ,受到科学家们的高度重视 [1] .设计与合成具有生理活性的新型环肽是目前有机合成的前沿课题 [2～ 4 ] .烯烃复分解闭环反应 ( RCM)已成为构成碳环和杂环的重要手段 [5～ 7] .由于 Schrock和 Grubbs催化剂的高活性和官能基适用性 ,烯交换闭环反应已被应用于肽的合成 [8～ 10 ] .在研究通过烯交换闭环反应设计与合成新型肽化合物的基础上 [11] ,我们设计了通过烯交换闭环反应从含有两个末端烯双键化合物合成新型大环磺酰胺肽模拟物的新途径 ,如 Scheme 1 ,其中…     

2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪衍生物的合成研究进展

综述了2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪衍生物的合成研究进展,并对其发展趋势、应用前景作了进一步的展望。     

1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物的合成与生物活性评价

在碳酸钾存在下, 以丙酮或乙腈为溶剂, 3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯发生亲核取代反应, 以较好收率得到1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物. 取代基以及溶剂对反应收率有较大影响. ¹H NMR, ¹³C NMR, IR和MS表征了化合物的结构. 通过X射线衍射分析测定了化合物3c的晶体结构. 所得化合物3a～3d在5～20 μmol•L^－1浓度范围对血管内皮细胞(HUVEC)凋亡具有促进活性, 其效果具有浓度依赖性.     

潜在的大环锌金属蛋白酶抑制剂的设计与合成

A series of succinate-derived macrocyclic amides 1 were synthezized using ring-closing metathesis in the keystep.The substrate scope includes tings of 11 to 14 members.The cyclic dicarboxylic acids 1 represent a family ofnew model compounds for potential zinc metalloprotease inhibitors.The metathesis precursors were provided byamide coupling of tert-butyl 3-earboxyhex-5-enoate 2 with numerous side chain alkenylated amino acid esters ofgeneral type 3 derived from L-tyrosine and L-cysteine.