稀土酰基吡唑啉酮邻菲咯啉配合物的合成、表征及其生物活性

以稀土、邻菲咯啉、1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮为原料在无水乙醇溶液中反应，制备了一类新型稀土三元配合物，通过元素分析、摩尔电导、基质辅助激光解析/电离质谱、 ¹H核磁共振谱、红外光谱、拉曼光谱、紫外光谱、热重-差热分析及电子显微镜等手段对其进行了表征，确定了该配合物的化学组成:RE(PMBP)₃Phen(RE=Sm³⁺，Eu³⁺，Y³⁺，Er³⁺，Gd³⁺)，抗菌实验结果表明，稀土三元配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌有较强的抑制作用，抗菌谱广。通过MTT比色法对配合物诱导癌细胞凋亡能力做了初步研究，结果表明其具有较强的抑杀癌细胞的作用。     

稀土钼酸2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶三元配合物的合成、表征及其生物活性研究

以稀土氯化物、钼酸钠和2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶为原料,制备了一类新型稀土三元配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重-差热分析、透射电子显微镜及X射线粉末衍射等手段对配合物进行了表征,确定了该类配合物的化学组成为:RE3(ADP)(MoO4)2(CH3OH)4Cl5·2H2O(RE=La3+,Sm3+,Y3+,Er3+,ADP=2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶).抗菌实验结果表明,稀土三元配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具有较强的抑制作用,属于广谱抗菌剂.用四甲基偶氮唑蓝微量酶反应比色法(MTT)法初步研究了三元配合物的抗癌能力,结果证明其具有使癌细胞凋亡的效果.     

Synthesis,Crystal Structure and Biological Evaluation of 4-Chloro-2-(morpholine-4-carbonyl)phenyl-4′-methoxybenzoate as Molluscicidal Agent

The title compound 4-chloro-2-(morpholine-4-carbonyl)phenyl-4'-methoxybenzoate(C19H18ClNO5, Mr = 375.79), a 5-chlorosalicylic acid derivative incorporating morpholine moiety, was conveniently synthesized through two steps and crystallized in the monoclinic space group P21/c with a = 7.8501(10), b = 9.3149(12), c = 25.133(3), V = 1836.2(4)3, Z = 4, Dc = 1.359 Mg/m3, λ = 0.71073, μ(MoKα) = 0.237 mm-1, F(000) = 784, R = 0.0447 and wR = 0.1227 for 3982 independent reflections with I 2σ(I). The dihedral angles formed between 4-methoxybenzene and 5-chlorobenzene rings, the 5-chlorobenzene and morpholine, and 4-methoxybenzene and morpholine rings are 82.55(3), 72.56(5) and 47.68(0)° by X-ray analysis, respectively. Bioassay shows that the title compound has a good molluscidal effect.     

稀土-吡唑啉酮-2,6-吡啶二羧酸配合物的合成、表征及其性质研究

以稀土氯化物、1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮和2,6-吡啶二羧酸为原料,制备了一类新型稀土三元配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重-差热分析、光电子能谱分析及X射线粉末衍射等手段对配合物进行了表征,确定了该类配合物的化学组成可能为:Na2[RE(PMBP)3(PDA)]·nH2O(RE=Sm3+,Y3+,Er3+,其中La配合物含有一分子配位水)。抗菌实验结果表明,三元配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具一定的抑制作用,Na2[Er((PMBP)3(PDA)]·5H2O对大肠杆菌作用较好,而Na2[Sm(PMBP)3(PDA)]·5H2O对金黄色葡萄球菌作用较好。采用紫外光谱法和荧光光谱法初步研究了配合物与CT-DNA的作用方式,结果表明配合物是以插入模式与DNA结合的。同时配合物Na2[Sm(PMBP)3(PDA)]·5H2O具有荧光特性,可用作荧光探针等,在生物活性上具有一定的应用前景。     

吡唑三杂环化合物的制备表征及生物活性的研究

以1,3-二苯基-4-吡唑甲醛为原料, 合成中间体吡唑腙和吡唑基氨基硫脲, 进一步合成出一系列新颖的含有1,3,4-噁二唑, 1,2,4-三氮唑和1,3,4-噻二唑的吡唑三杂环的化合物, 通过抑菌圈法和营养肉汤法对所制备的化合物的抗菌活性进行了测试, 测试结果表明: 3-芳基-4-(1,3-二苯基-4-吡唑甲酰基)-1,2,4-三唑啉-5-硫酮对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性.     

稀土席夫碱邻菲咯啉三元配合物的合成及其生物活性研究

以稀土氯化物、席夫碱水杨醛缩苯丙氨酸和邻菲咯啉为配体,在无水乙醇溶液中反应,制备了一类新型稀土三元配合物,通过元素分析、摩尔电导、核磁共振、红外光谱、拉曼光谱,确定了该配合物的化学组成:RE(L)( Phen) Cl (H2O)(RE= Ce3 ,Sm3 , Eu3 ,Y3 ,Gd 3 ;L=席夫碱水杨醛缩苯丙氨酸;Phen=邻菲咯啉).通过抗菌实验对其抑菌效果进行研究,结果表明配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及白色念珠菌都有较强的抑制作用,抗菌谱广;用流式细胞检测法对配合物使癌细胞凋亡能力做了初步研究,证明其具有使癌细胞凋亡的效果.     

仿生不对称转氨化合成手性α,ω-二氨基酸

以ω-溴-α-酮酸为原料,发展了一种合成手性α,ω-二氨基酸的高效方法,通过手性吡哆胺催化ω-溴-α-酮酸的不对称转氨化和NH₃对ω-溴的取代反应,在温和条件下一锅法合成了6个带有不同长度直链手性α,ω-二氨基酸,收率49~93%, ee值最高可以达91%,其结构经¹H NMR和¹³C NMR表征。     

稀土、钼酸、糠醛缩水杨酰肼三元配合物的合成、 表征及生物活性的研究

通过回流冷凝法和低温固相法制备了8种稀土、钼酸、糠醛缩水杨酰肼三元配合物, 并通过元素分析, 摩尔电导, IR, UV-vis, TG-DTA, TC-ICP, XRD, XPS对其结构和化学组成进行表征, 确定其化学组成为Re(HL)MoO4Cl•6H2O (HL: 糠醛缩水杨酰肼), 通过抑菌实验表明所制备的三元化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有中等抑制作用, 属于广谱抗菌剂; 通过MTT比色法对配合物使癌细胞凋亡能力做了初步研究, 结果表明, 三元配合物的IC50在10～100 ng/mL之间, 对癌细胞具有较强的抑制杀伤作用, 具有潜在的药物应用价值.     

稀土、钨酸、1,3-二苯基-4-吡唑甲醛缩异烟肼三元配合物的合成、表征及抗癌活性的研究

通过回流冷凝法和低温固相法制备了5种稀土、钨酸、1,3-二苯基-4-吡唑甲醛缩异烟肼三元配合物,并通过元素分析,摩尔电导,IR,UV,TG-DTA,TC-ICP,XPS等对其结构和化学组成进行表征,确定其化学组成Na[RE(HL)(WO4)2]·6H2O(HL:1,3-二苯基-4-吡唑甲醛缩异烟肼).采用MTT比色法研究了配合物对K562肿瘤细胞的细胞毒性,结果表明:三元配合物的IC50在25μg/mL左右,并进行了形态学观察.流式细胞术结果表明:配合物对癌细胞最佳凋亡浓度为12.5μg/mL,细胞被配合物阻滞在S期,抑制了细胞的有丝分裂过程.     

吡唑腙的合成及其荧光性能

苯肼和苯乙酮的缩合物与Vilsmeier-Haak试剂反应合环,在温和条件下制得1,3-二苯基-4-甲酰基吡唑(1); 1与芳酰肼缩合合成了4个新的1,3-二苯基-4-芳基甲酰基吡唑腙(3a～3d),其结构经1H NMR, IR和元素分析表征,并探讨吡唑腙的结构对其荧光性能的影响.