美登素全合成的研究——Ⅲ.C_5—N片段的合成

本文报道美登素的重要中间体C_5—N片段的合成。该片段含有美登素分子中的芳香环、二个共轭双键和三个手性碳原子C_6,C_7和C_(10)。     

亚甲胺叶立德参与的[3＋2]环加成反应的最新进展

综述了亚甲胺叶立德的制备、它参与的[3＋2]环加成反应的反应机理、反应选择性及在天然产物全合成中的应用等方面的最新进展.     

《美登素全合成研究进展》的补记

本文写成至校样的一年多时间,美登素全合成研究进展很快。Meyors组用已有环氧官能团的片段,按照合成(±)-N-甲基美赛宁的路线合成了(±)-美辛。Corey组用不饱和已糖作原料,毋需拆分直接制得(-)-N-甲基美赛宁。Fried组报导了通过醛醇缩合反应在C8和C9间闭环,同时形成六元环和十九元环的模型试验结果。后藤等发展出一种非环系统杂原子共轭加成的高度立体选择性反应,从D-甘露糖开始合成了包括C3-C11的光学活性中间体。白东鲁、周启廷等也已制得在C2-C3处开环的美登素直链前体。最近私人通讯获悉Corey等用R( )-对-甲苯基苯     

延胡索素乙有关化合物的合成 Ⅰ.四氢非洲防己碱去甲基化合物的酯化和烷基化及小蘖碱去亚甲基化合物的烷基化和氢化

用三氯化铝、氢溴酸和氢碘酸三种方法将四氢非洲防己碱上的四个甲基去除,得到2,3,9,10-四羟基-5,6,13,13a-四氢-8-二苯骈[a,g]喹诺里嗪氢卤酸盐.后者在吡啶存在下与丙酰氯、丁酰氯、苯甲酰氯、对硝基苯甲酰氯、肉桂酰氯和3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯作用,得到相应的酯;与重氮丁烷作用得到2,3,9,10-四丁氧基-5,6,13,13a-四氢-8-二苯骈[a,g]喹诺里嗪氢溴酸盐.小蘖碱盐酸盐与三氯化铝作用时只有亚甲基断裂,然后与硫酸二乙酯作用,得到2,3-二乙氧基-9,10-二甲氧基-8-二苯骈[a,g]喹诺里嗪重硫酸盐.此物用接触氢化法还原时得二氢化合物,用锌和硫酸还原时得四氢化合物.     

Aβ蛋白分泌酶抑制剂研究进展

Aβ蛋白是淀粉样前体蛋白的代谢产物,它在脑组织中含量的异常增加可能是诱发AD的主要因素.应用分泌酶抑制剂可有效减少Aβ的生成,缓解患者症状.本文综述了其中的β分泌酶抑制剂的研究进展.     

[4+3]环加成反应研究进展

本文对[4+ 3 ]环加成反应体系以及最近在合成中的应用进行了综述, 并对进一步研究的方向进行了讨论。     

A stereoselective synthesis of the C(3)-C(13) and C(14)-C(24) fragments of macrolactin A

Synthetic studies towards(he C(3)-C(13)and C(14)-C(24)segments(3,4)of the potent antiviral and antitumor compound macrolactin A(1)are presented.Compound 3 was constructed via a convergent and facile approach,exploiting Wittig olefination to generate the sensitive E,Z-diene moiety.Compound 4 was synthesized from the chiral-pod derived sul-fone 39a via an o-alkylation-desulfonation reaction sequence.Cu(Ⅱ)-catalyzed coupling of a Grignard reagent with an al-lylic bromide and Julia olefination were also investigated for the preparation of compound 4.     

依碳氯替泼诺的结构分析研究

对依碳氯替泼诺的红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、质谱(MS)、氢-氢相关谱(^1H-^1HCOSY)、碳谱(DEPT-45、DEPT-90、DEPT-135)、碳氢相关谱(HMQC)数据和解析进行了全面的报道。对所有的^1H NMR、^17C NMR谱的信号进行了归属，讨论了质谱的主要碎片离子的可能裂解方式和红外所对应的官能团的振动吸收形式、紫外特征吸收峰所对应的不饱和共轭体系电子跃迁能量。     

降压药物的合成研究 Ⅱ.若干氮七环基和氮八环基化合物的合成

1-邻氯苄基氮七环和1-邻氯苄基氮八环与碘乙烷、邻氯苄基溴或对甲苯磺酸甲酯分别反应,生成相应的季铵盐(Ⅲa,b,c,e);N,N-环六亚甲基-N',N'-环七亚甲基-1,2-乙二胺与邻氯苄基溴反应,得到双季铵盐(Ⅲd).1-β-氯乙基氮七环和1-β-氯乙基氮八环与过量的水合肼或氮八环作用,各自得β-取代氨基乙肼(Ⅳa,b)和1,2-乙二胺化合物(Ⅳf). 水合肼与1-氮七环基乙醛缩合,生成的连氮化合物用氢化铝锂还原得N,N'-双-(β-1-氮七环基乙基)肼(Ⅳc).由1,2-二溴乙烷与氮七环或氮八环反应,得对称乙二胺衍生物(Ⅳd,e).借1-β-氯乙基氮七环双分子环合季铵化和1,2-乙二胺衍生物与二溴代烷的反应,得螺环双季铵盐(Ⅳ).     

血吸虫病化学治疗的研究Ⅸ.——酚类化合物的Mannich硷

对位有氯、溴、硝基、甲氧基、甲巯基、甲基、苯基等取代基的苯酚与甲醛及仲胺共热,或与双(二烃氨基)甲烷作用,生成预期的2-二烃氨甲基-4-取代基苯酚.以1,4-二氮六圜作为仲胺作用,酚、醛、胺的用量比虽为1∶1∶1,反应却以2∶2∶1的比例进行,获得N,N'-双(2-羟基芳甲基)-1,4-二氮六圜.3,4-二巯基甲苯与甲醛及仲胺作用时,氨甲基引进在硫原子上,生成3,4-双(二烃氨甲巯基)甲苯.