氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性

α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b～4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f～4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另外两个氯吡格雷类似物(5c和5m).4和5的其结构经1H NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明:4和5均有一定的抗血小板聚集作用,其中4g和4b尤其突出,对大鼠血小板聚集的抑制百分率分别为46.1%和38.2%.     

由N-酰基-a-氨基酸合成5(4H)-噁唑酮的新方法

在碳酸钾、丙酮的水溶液中由N-酰基四氢噻唑-2-硫酮进行氨基酸解得到10种N-酰基-α-氨基酸Ⅰ_a-j发现在三聚氯氰及三乙胺存在下,由N-酰基-α-氨基酸环合成8种饱和5(4H)-噁唑酮Ⅱ_a-h的新方法,进而在硫酸铁催化下得到10种不饱和5(4H)-噁唑酮衍生物Ⅲ_a-j     

新型含哌嗪的噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物(4a ～4h),产率85.5％ ～91.3％,其结构经1H NMR和HR-MS表征.大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a ～ 4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,抑制率分别为75.9％...     

新型N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。     

N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性

以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a～1e,2a～2d),收率61.4%～80.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,1和2均有一定的抗血小板聚集作用,其中1d和2d的作用较强,抑制效率分别为50.0%和58.9%,且2d的抑制作用优于阳性对照药噻氯匹定。     

线膨胀仪的改进

线膨胀仪的改进王景阳（哈尔滨电工学院物理实验室）在测金属棒线膨胀系数时，部分院校一直使用５０年代产的线膨胀仪．它的测量是靠旋转螺杆接触，借助小灯的明暗观察接触情况，很不准确，测量误差较大．并且学生也观察不到受热伸长现象．改进后的仪器克服了上面的缺点，...     

电感耦合等离子体-原子发射光谱法测定苹果浓缩果汁中钾、钠、钙、镁、磷、铁、锌、铜和铅

研究了ICP-AES测定苹果浓缩果汁中K、Na、Ca、Mg、P、Fe、Zn、Cu和Pb的各种条件.样品处理方法简便,避免了待测元素的污染和损失,结果准确.检出限、精密度和准确度均符合质量管理的要求.