二茂铁-肽缀合物CH3O-Fc-NH-△Phe-COPh的合成及性质研究

以二茂铁二甲酸为原料,经酯化、部分水解、与叠氮化钠反应、在叔丁醇中发生Curtius重排得到11-甲酸甲酯-1-叔丁氧胺基二茂铁(5),5经三氟乙酸脱保护、与(z)-2-苯基-4-苯甲基噁唑-5-酮反应,合成了含α,β-不饱和氨基酸残基的二茂铁-肽缀合物CH3O-Fc-NH-APhe-COPh (7) (△Phe为α,β-不饱和苯丙氨酸).用红外、核磁、质谱和元素分析对其结构进行鉴定和表征.用循环伏安(CV)法对产物的电化学性能进行研究,结果表明化合物7的氧化峰和还原峰的电位分别为0.802和0.714 V,峰电位之差△Ep为88 mV,峰电流密度之比Jpa/Jpc为1.06.用荧光光谱研究了近生理条件下化合物7与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明化合物7与BSA间的相互作用为静态猝灭过程,反应结合位点数为0.93,结合常数为3.8×104 L·mol-1.     

含脱羧脱氢松香基的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及抑菌活性

用POCl3为催化剂和脱水剂,3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑4和10分别与脱氢松香酸1反应制得14种未见文献报道的3-取代-6-(4′-脱羧脱氢松香基)-1,2,4-三唑并[3,4-b-]-1,3,4-噻二唑衍生物]5a~5e和11a~11i;所有化合物的结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR 和MS测试技术分析确认。 抑菌活性测试表明,目标化合物对白色念珠菌(C.Albicans)、大肠杆菌(E.Coli)、藤黄微球菌(M.Luteus)和痢疾志贺杆菌(S.Dysenteriae)均有一定的抑制作用。     

二茂铁-肽缀合物CH3O-Fc-NH-ΔPhe-COPh的合成及性质研究

以二茂铁二甲酸为原料,经酯化、部分水解、与叠氮化钠反应、在叔丁醇中发生Curtius重排得到1’-甲酸甲酯-1-叔丁氧胺基二茂铁(5),5经三氟乙酸脱保护、与(Z)-2-苯基-4-苯甲基噁唑-5-酮反应,合成了含α,β-不饱和氨基酸残基的二茂铁-肽缀合物CH3O-Fc-NH-ΔPhe-COPh(7)(ΔPhe为α,β-不饱和苯丙氨酸).用红外、核磁、质谱和元素分析对其结构进行鉴定和表征.用循环伏安(CV)法对产物的电化学性能进行研究,结果表明化合物7的氧化峰和还原峰的电位分别为0.802和0.714 V,峰电位之差ΔEp为88 mV,峰电流密度之比Jpa/Jpc为1.06.用荧光光谱研究了近生理条件下化合物7与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明化合物7与BSA间的相互作用为静态猝灭过程,反应结合位点数为0.93,结合常数为3.8×104L mol-1.