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对Janus激酶抑制剂INCB018424的重要中间体(3R)-3-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-环戊烷丙氰(R-8)的纯化方法进行了改进,通过重结晶[-10℃下,以V(乙醚):V(石油醚)=1:20为重结晶溶剂]的方法使R-8的ee值由84.0%提高至97.0%.由纯化的R-8合成了ee值达99.9%的INCB... 相似文献
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以双醛化合物1为原料, 通过取代基保护、 分步加成、 氧化、 脱Ts(对甲苯磺酰基)、 氯代和脱甲基等反应, 以9步反应13%的总收率合成了苯环6位含氟取代的Marinopyrrole A衍生物12, 所合成化合物的结构经IR, 1H NMR, 13C NMR和HRMS分析确证. 分步加成和氧化的应用有效避免了原合成方法中环醚中间体3的生成, 提高了反应总收率, 为系列Marinopyrrole A 衍生物的合成提供了一种新方法. 相似文献
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报道了吲哚生物碱arborisidine四环骨架的不对称合成研究.以本课题组前期报道的光学纯化合物10,9-二叔丁基-5-乙基(4S,8R)-7,8-二羟基-9H-8a,4b-(氨基乙醇氨基)-咔唑-5,9,10-三羧酸酯(11)为起始原料,经Krapcho反应脱羧转化为酮后,通过还原开环策略实现酮中间体四氢吡咯环的开环;随后经两次Saegusa氧化反应和Michael加成反应,实现了A/B/D三环中间C(15)-C(16)双键的构建和C(16)位甲基取代的引入.最后经分子内氮杂Michael加成反应一步实现arborisidine中哌啶C环和C(16)季碳中心的建立,高效完成目标分子A/B/C/D四环骨架的不对称合成. 相似文献
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通过银促进的傅-克反应可以合成系列C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的类天然产物.在该合成方法的基础上,发现C3α-位分别为对乙酰氨基苯基取代和甲基吲哚取代的四氢吡咯并吲哚类衍生物3a和3b对多种肿瘤细胞均表现出微摩尔级的活性,是具有重要临床应用前景的药物候选化合物.为了进一步研究该类化合物的成药性及其构效关系,以化合物3a为前体化合物合成了一系列类天然产物(化合物4~17),对其抗肿瘤活性进行了研究,并初步探讨了其构效关系.所合成化合物的结构经1H NMR、13C NMR和HRMS分析确证.本研究为该类化合物的临床前研究奠定了基础. 相似文献
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通过炔锂试剂11与环氮化合物10的区域和立体选择性加成构建了humantenine等钩吻生物碱不对称全合成路线中的重要中间体13; 通过酸催化的烯醇-氧环合策略一步构建了humantenine等钩吻生物碱结构中的四氢吡喃环、 环氧己烷、 C7季碳中心和C3手性中心; 最终从已知化合物7出发, 以16步1.5%的总收率完成了humantenine(2), humantenine N4-oxide(3), gelseganines A(4)和gelseganines B(5)等钩吻生物碱关键中间体化合物6的不对称合成. 相似文献
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