异色满并三氮杂酮化合物的合成

异色满(isochroman)是自然界中某些抗菌素和毒菌的基本骨架组成。例如,卡拉真菌素(kalafugin),七尾霉素(nanaomycin)和桔霉素(citrinin)等都是带有异色满环结构的杂环醌。近年来,人们合成了许多具有各种药理活性的异色满类化合物,其中引入异色满环的(艹卓)酚酮具有抑制肿瘤细胞的功能。为了合成类似活性的异色满类化合物,本文选择[1.2.4]三氮杂(艹卓)酮类的七员环系与异色满并环,旨在寻找抗癌新药。     

6H－1，2－氧硫杂环己烷并［5，6－c］异苯并吡喃类衍生物的合成及其抗炎活性

６Ｈ－１，２－氧硫杂环己烷并［５，６－ｃ］异苯并吡喃类衍生物的合成及其抗炎活性王进军，崔昌亿，韩光范，魏永慧，姜贵吉（吉林化工学院精细化工系吉林１３２０２２）（吉林医学院检验系吉林）（延边大学化学系延吉）关键词异苯并二氢吡喃，杂环化合物，抗炎活性可用...     

异色满并三氮杂 酮化合物的合成

本文选择[1,2,4]三氮杂 酮类的七员环系与异色满并环, 旨在寻找抗癌新药。     

3,4-二氢-1H-2-苯并吡喃衍生物化合成

3,4-二氢-1 H-2-苯并吡喃也俗称异色满(isochroman)。近年来,将该类化合物引入到药物合成中的研兖引起了人们的兴趣。虽然,已经合成出许多具有镇痛、降血压、抗组胺。和抗肿瘤等药理活性的3,4-二氢-1 H-2-苯并吡喃类化物,合但大都为异色满环上的1,3,4位取代衍生物或者螺环化合物,关于并杂环合成方面的研究至今不多见,作者前     

二芳并氧杂酮化学研究进展

二芳并氧杂(艹卓)酮化学是以二苯并[b,e]氧杂(艹卓)酮为主要代表物来讨论的。1962年Stach等人首次合成出二苯并[b,e]氧杂(艹卓)酮及其衍生物以来,从此开始了二芳并氧杂(艹卓)酮的杂     

Rosenmund－Braun反应机理的探讨

Ｒｏｓｅｎｍｕｎｄ－Ｂｒａｕｎ反应机理的探讨刘守信姜贵吉，高永俊（河北轻化工学院石家在０５００１８）（延边大学化学系延吉１３３００２）一、引言Ｒｏｓｅｎｍｕｎｄ－Ｂｒａｕｎ反应是芳卤直接转变成芳腈的重要反应。该反应受环上其它基团的影响较小，且不论是在...     

2-异丙基-1,3-二氢-4(1H)异喹啉酮及其衍生物的合成

报道了异喹啉酮与格氏试剂反应合成四氢-4-羟基异喹啉酮化合物,NBS和混酸(HNO~3/HAc)与异喹啉酮反应合成异喹啉酮衍生物。6个新化合物的结构,通过元素分析,红外光谱和核磁共振氢谱,质谱给予证实。     

6,7-亚甲二氧基-3-硫杂-1(2H,4H)吖啶酮的氨类衍生物及五元杂环并硫杂吖啶的合成

吖啶类化合物在抗疟和抗癌的药用研究中具有显著的作用^[1,2]，尤其在临床抗疟中广泛地应用了该类药物。为了深入进行吖啶化学的研究,我们将杂原子引入到吖啶环系中,完成了氧杂吖啶的合成^[3]、硫杂吖啶酮及其并六元杂环的研究工作^[4]。本文进一步报告6,7-亚甲二氧基-3-硫杂-(2H,4H)吖啶酮的氨类衍生物及其并五元杂环化合物的合成。     

5-羟基嘧啶——Ⅱ.2-取代-5,6(4)-二羟基嘧啶的合成

本文报告关于应用在第Ⅰ报中的合成途径,合成几种2-取代-5,6(4)-二羟基嘧啶的结果。1.合成所必要的α-苯甲氧基甲酰乙酸乙酯(Ⅳ),以苯甲氧基乙酸乙酯与甲酸乙酯在无水乙醚中在甲醇钠的作用下缩合制得。2.将Ⅳ与脒的各衍生物缩合,得到以下各2-取代-6(4)-羟基-5-苯甲氧基嘧啶:(Ⅴ,R=OH),(Ⅵ,R=NH_2),(Ⅶ,R=CH_3),(Ⅶ,R=SH)和(Ⅸ,R=SC_2H_5)。将Ⅷ或Ⅸ以 Raney 镍进行去硫反应,得到在2-位无取代基的6(4)-羟基-5-苯甲氧基嘧啶(X,R=H)。在以 Raney 镍处理时,苯甲基未遭受氢解,是值得注意的。3.以上5-苯甲氧基嘧啶的去苯甲基反应是顺利的,在 Adams 的氧化亚钯催化剂作用下进行氢解,得到以下的2-取代-5,6(4)-二羟基嘧啶:(Ⅺ,R=OH,即异巴比酸),(Ⅻ,R=NH_2),(ⅩⅢ,R=CH_3)和(ⅩⅣ,R=H)。除了异巴比酸(Ⅺ)和2-胺基-5,6(4)-二羟基嘧啶(Ⅻ)是在过去曾自其他途径制备过者外,以上各化合物都是前所未知者;它们都是高熔点(分解)稳定的晶体。4.由于5-位羟基的芳香性,这些嘧啶与三氯化铁氨溶液,氢氧化钡和磷钼酸均有颜色反应。特别引起注意的是这些嘧啶与前所报告(第Ⅰ报)的各2-取代-4,5,6-三羟基嘧啶和抗坏血酸同样地也能使2,6-Dichlorophenolindophenol 溶液脱色。相应的5-苯甲氧基嘧啶没有这些性质。5.关于这个能使2,6-Dichlorophenolindophenol 溶液脱色的反应所包含的化学变化是以以上嘧啶(2-取代和2-无取代的5,6(4)-二羟基嘧啶和4,5,6-三羟基嘧啶)所共有的烯二醇结构,并参照抗坏血酸的特性作了一些讨论。