新型多氧取代环己烯酮的合成

以莽草酸为起始原料,经酯化、丙酮叉保护顺式邻二羟基、叔丁基二甲硅烷保护羟基、还原、羟基酯化、脱保护基、保护反式邻二羟基、烯丙醇氧化,脱保护基共9步反应,合成了新型(5R,6S)-3-苯甲酰氧基亚甲基-5,6-二羟基-2-环己烯-1-酮,总产率19.3％,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.     

去甲丹皮酚衍生物的合成及其抗炎活性

去甲丹皮酚或丹皮酚分别与非甾体抗炎药(NSAIDs)阿司匹林、布洛芬和双氯芬酸偶联,合成了5个新的去甲丹皮酚衍生物(3a～3c,4b)和丹皮酚衍生物(5b),其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明,3和5均有较强的抗炎活性,与阴性对照对CMC-Na相比,表现出显著性差异(P＜0.01).     

新型布洛芬衍生物的合成及其抗炎活性

以布洛芬为原料,依次与草酰氯和氨基酸(2a~2d)反应制得中间体布洛芬衍生物(3a~3d);3与可缓慢释放H2S的5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(4)经酯化反应,合成了4个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(5a~5d)。α-溴乙酰氯与4经酯化反应制得5-(4-α-溴乙酰氧基)-苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6);6与1经偶联反应合成了一个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(7),5和7的结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明:5a,5c,5d和7均有较强的抗炎活性。