重氮化5-氨基-吡唑还原合成5-H-吡唑衍生物

5-氨基吡唑类化合物,经重氮化后,在铜粉存在下,可高收率地生成相应的5-H-吡唑衍生物。研究证明,铜粉作为还原剂直接参与了反应。为考察反应的适用范围,选用含不同取代基的5氨基吡唑衍生物进行研究,结果表明,它们均能被还原,高收率地生成相应的还原产物。该方法操作简便、反应条件温和、时间短、产物易分离纯化。     

一种新型CO_2响应型肿瘤靶向药物传递载体

将透明质酸(HA)依次接枝1,12-二氨基十二烷和N,N-二甲基乙酰胺二甲缩醛(DADA),构建得到CO_2刺激响应的透明质酸-脒基(HA-ami)。为了考察其结构、CO_2刺激响应性、细胞水平作为药物载体的可行性和肿瘤靶向性,进行了结构表征、CO_2刺激响应性表征、细胞摄取、细胞毒性和体内的组织分布实验。结果表明:HA-ami成功构建,并具有一定的CO_2刺激响应性,可携带模型药物摄取进入人乳腺癌细胞(MCF-7),而且没有出现明显的细胞毒性,具有体内肿瘤靶向性。     

Synthesis and Crystal Structure of 2-Benzylsulfnyl-3-cyano-5,7-dimethyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine

The title compound, C16H14N4S, has been synthesized by the reaction of pentane-2,4-dione with 5-amino-3-benzylthio-4-cyano-l-H-pyrazole in ethanol, and its crystal structure was determined by X-ray diffraction method. The crystal is of monoclinic, space group P21/n with a=8.699(3), b=23.139(9), c=7.536(3) A, β= 92.400(8)°, V= 1515.5(10) A3, Z=4,Mr=294037, Dc= 1.290 g/cm3, λ=0.71073 A,μ(MoKo)=0.212 mm-1 and F(000)=616. The structure was refined to R=0.0533 and wR=0.1141 for 2672 unique reflections with Rint= 0.06.distance of 3.875 A and the angle of 164.8°.     

新型取代芳脲磺酰基苯氧丙酸酯的合成及除草活性

以α-对氯磺酰基苯氧基丙酸酯为原料,经氨化、甲酰化和胺解反应,合成了10个新型的取代芳脲磺酰基苯氧丙酸酯(4a~4 j),其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。生测结果表明,4a~4 j均有一定的除草活性。     

Methylation of 5-Amino-3-methylthio-1H-pyrazole Derivatives and Two Related Crystal Structures

5-Amino-3-methylthio-1H-pyrazoles are very important building blocks from which a wide variety of pyrazole derivatives can be prepared. When substituted 5-amino-3-methylthio-1H-pyrazole was treated with CH3I, the methylation occurres at endocyclic two nitrogens at the same time. The ratio of isomers in products was depended upon the nature of 4-position substituent in the pyrazole ring. The products were characterized by X-ray diffraction analysis, and the ratios of isomer were explained by means of the results of ab inito calculation.     

基因点突变所引发的除草剂的抗性问题

使用除草剂进行杂草防治是一种既有效又经济的手段,因此除草剂在现代农业发展中具有非常重要的作用。但是由于过度频繁使用一种除草剂或使用具有相同作用方式的同类除草剂,使得杂草抗性问题在世界范围内日益突出与严重,其中ALS和PSⅡ抗性生物型是主要的抗性生物型品种。由于许多除草剂是通过直接作用于植物中的生物酶而发生作用,因此,一旦生物酶的氨基酸序列发生突变将导致植物对特定除草剂产生抗性。本文将从生物化学和分子生物学的角度探讨由于基因突变所导致的除草剂抗性的发展。     

5-氨基-4-乙氧羰基-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-氨基)-1H-吡唑甲基化的量子化学研究

5-氨基-1H-吡唑的甲基化作用通常会生成一对产物, 但5-氨基-4-酯基-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-氨基)-1H-吡唑和碘甲烷作用只得到了一个产物. 使用从头计算方法对这种例外进行了量子化学解释, 同时对甲基化反应的唯一产物运用密度泛函理论等量子化学方法进行结构优化及研究.     

(E)-2-乙氧基乙基-2-氰基-3-((4-(2,4-二氟苯氧基)苄基)氨基)-3-甲氧基丙烯酸酯对超螺旋质粒DNA的特异性切割(英文）

研究了一种新型丙烯酸酯 (E)-2-乙氧基乙基-2-氰基-3-((4-(2,4-二氟苯氧基)苄基)氨基)-3-甲氧基丙烯酸酯(MAZ)对超螺旋pUC19 DNA的定点切割作用。利用紫外吸收、荧光光谱、凝胶电泳和DNA测序技术研究其核酸切割特异性。紫外吸收光谱的红移和减色效应,以及静态荧光淬灭表明MAZ与DNA的作用属于典型的插入模式。不仅如此,凝胶电泳条带的变化以及DNA测序结果表明DNA的定点切割是通过DNA双链的分步水解完成。     

新型吡唑腙类化合物的合成

吡唑肼作为合成含氮杂环的中间体为人们广泛关注, 为了寻找可能具有生物活性的杂环化合物, 设计并合成了两类新型含有吡唑基的腙类化合物, 其结构经¹H NMR, IR, MS和元素分析确证. 初步的除草与杀菌活性测定表明它们具有一定的活性.     

新型含嘧啶氨基吡唑类化合物的合成及生物活性

合成了一系列新型含有嘧啶氨基的吡唑类化合物,化合物的结构经¹HNMR及元素分析确证.生物活性测试表明,一些化合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹以及花生褐斑等病害显示出一定的抑制活性,一些化合物具有一定的除草活性,还有的化合物对黄瓜子叶生根有一定的促进作用.实验表明这类化合物结构的变化对活性有重要影响.