紫杉醇口服自乳化给药系统的处方研究

通过对油相、水、乳化剂、助乳化剂的选择和配比优化,成功地将紫杉醇包埋在乳液中,由伪三元相图得到相应的微乳区域,并结合自乳化速率、粒径、Zeta电位及紫杉醇溶解性能的研究,来筛选处方,最终确立微乳的较优配方为：十四酸异丙酯：（聚氧乙烯蓖麻油：正丁醇））（3：7（4：1））．并以简便、快捷的高效液相色谱法（HPLC）测定紫杉醇在微乳中的含量．制备的紫杉醇微乳液为泛乳光的澄清透明液体,透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径均小于50nm．     

伪三元相图在紫杉醇自乳化制剂筛选中的应用

分别以油酸正丁酯、十四酸异丙酯为油相，吐温85、Cremophor-EL为表面活性剂，无水乙醇、异丙醇、1，2-丙二醇、正丁醇为助表面活性剂，在37℃水浴中，用水滴定上述三组分不同配比的混合物，绘制伪三元相图，并对自乳化系统进行研究。结果表明十四酸异丙酯为油相、聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂、正丁醇为助表面活性剂，SA／CoSA=4：1紫杉醇有较好的稳定的乳化体系。     

抗癌药物羟基喜树碱纳米囊泡的研究

羟基喜树碱(Hydroxyeamptothecin,HCPT)是对多种癌症都有较好疗效的广谱抗癌药物,然而极低的脂水溶解性和不稳定性极大地限制了该药物的临床运用.合成了聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯[poly(PEG cyanoacrylate-co-hexadecyl cyanoacrylate),PEG-PHDCA],并以此为载体材料,采用薄膜水化超声法制备HCPT的PEG-PHDCA纳米囊泡,并对其进行初步的理化性质和体内外释药特性的考察.制备得到的HCPT的PEG-PHDCA纳米囊泡平均粒径为(141.6±6.7)nm,平均ξ电位为(-18.2±2.2)mV,平均载药率为(2.92±0.21)%,平均包封率为(83.8±2.5)%.体内外释药实验表明:本实验制备的纳米囊泡制剂能有效延长释药时间,提高HCPT的稳定性、水溶性,是一种很有研究价值的剂型.     

生物转化法水解牛蒡子苷制备苷元

采用黑曲霉CGMCC No.2594发酵产生的β-萄糖苷酶酶液水解牛蒡子苷制备牛蒡子苷元.黑曲霉CGMCC No.2594发酵生产β-葡萄糖苷酶的最佳产酶时间为7 d.水解时添加200mmol/L的硫酸镁有利于提高牛蒡子苷元产率.β-萄糖苷酶酶液放置于4℃冰箱中冷藏15 d仍然具有较高的酶活.当牛蒡子苷初始浓度为0.3 mmol/L,添加200 mmol/L硫酸镁,最佳初始pH值为6.0,最佳温度为30℃,摇床转速为150 r/min时,β-葡萄糖苷酶酶液水解牛蒡子苷36 h牛蒡子苷元的产率可以达到94.7%.在36 h内黑曲霉CGMCC No.2594发酵产生的β-葡萄糖苷酶酶液水解牛蒡子苷的过程符合Monod方程,动力学常数Vm=1.7×10-2 mmol/(L·d),Km=2.2×10-1 mmol/L,实验数据与模型数据能够很好地吻合.