烷化溶血磷脂与自体骨髓体外净化

<正>烷化溶血磷脂(alkyl-lysophospholipid,ALP)是一种醚脂(ether lipid,EL),其化学结构与溶血磷脂血磷脂酰胆碱(lysophosphatidyl choline,LPC)相似。ALP的化学特性是:甘油骨架的sn-1位与sn-2位有代谢稳定的醚键相连;sn-1位为长链烷基,sn-2位为短链烷基,sn-3位为磷酸胆碱。ALP分子结构稳定,只能被O-烷基裂解酶(O-alkyl cleavage enzyme,OAC酶)所代谢。ALP家族具有选择性抗肿瘤作用,ET-18-OCH_3为该家族中研     

新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性。结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6．59～8．77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29％～57％,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7．72。结论　定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征。     

手术治疗巨大裂孔视网膜脱离的预后分析

目的：探讨不同的手术方法对巨大裂孔视网膜脱离病例的预后影响。方法：回顾１９９５年１月～１９９７年３月间我院住院治疗的巨大裂孔视网膜脱离７２例７３眼。手术方法分为四种。结果：术后随访３月,总视网膜解剖复位率为５７／７３（７８．１％）,其中单纯型为１４／１６（８７．５％）,复杂型为４３／５７（７５．４％）。单纯型与复杂型患眼的术后复位率无统计学差异。环扎加压术后,单纯型患眼的复位率高于复杂型。对于复杂型患眼,玻璃体手术合并环扎加压术与否对其复位率无影响;玻璃体手术中使用Ｃ１０Ｆ１８与否对其复位率无影响。结论：环扎加压术对于治疗单纯型巨大裂孔视网膜脱离,尚属一种有效的方法。Ｃ３Ｆ８气体和全氟碳液是治疗有翻转后瓣的巨大裂孔视网膜脱离的有效手段。部分复杂型巨大裂孔视网膜脱离常用硅油填充。根据患眼的具体情况,选择合适的手术方法至关重要。     

复方氨酚烷胺片薄膜包衣工艺及抗潮性考察

复方氨酚烷胺片为薄膜衣片 ,具有解热镇痛之功效 ,主要用于感冒引起的鼻塞、咽喉痛、头痛发烧的治疗。然而 ,如果薄膜包衣工艺不当 ,本品在储存过程中因吸潮表面会长出一层薄薄白色物质 ,称之为“长霜现象” ,导致外观质量不合格 ;并且 ,如果包衣工艺控制不当 ,会使成品的溶出度指标达不到DB33/WS 888 87 93 99( 1)质量标准要求 (溶出度为大于标示量的 70 % )。为此 ,笔者对薄膜包衣工艺进行了总结 ,确定了最佳的薄膜包衣工艺参数。1　试药复方氨酚烷胺片 (由片剂车间协助提供 )2　设备及仪器BGB - 15 0B型高效包衣机 (温州市制药设备厂…     

羧甲淀粉钠对阿奇霉素分散片质量的影响

目的 为提高阿奇霉素(azithromyci)分散片的质量，研究崩解剂羧甲淀粉钠(CMS—Na)对其分散性的影响。方法 处方选择羧甲淀粉钠、低取代经丙纤维素(L—HPC)、聚乙烯吡烷酮(PVP)等，湿法制粒、压片；测定硬度、分散均匀性和溶出度。结果 羧甲淀粉钠的质量性能及片剂制造工艺对阿奇霉素分散片的质量有显影响。结论 选择交联羧甲淀粉钠及恰当的制剂工艺可以明显提高阿奇霉素分散片的质量。     

噻唑烷二酮类药物治疗老年2型糖尿病21例

目的:观察噻唑烷二酮类药物治疗老年2型糖尿病的效果。方法:对21例老年2型糖尿病(T2DM)患者在原降糖治疗基础上加用噻唑烷二酮类药物(罗格列酮或吡格列酮),治疗5月～1.5年,监测空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(2hPG)、糖基化血红蛋白(HbAlc)、肝肾功能、血脂、尿微量白蛋白和体重指数(BMI)。结果:FPG、2hPG和HbAlc较治疗前明显下降(P<0.01),原用降糖药减量或停用可维持疗效BMI增加(P<0.05),与胰岛素联用者可出现水肿和严重低血糖症。结论:噻唑烷二酮类药物单用或与其他降糖药联用,均可稳定持久降低血糖,老年T2DM患者有较好的耐受性,对与胰岛素联用者应密切监测血糖和心功能。     

噁唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展

综述新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展，重点讨论母环上3位和5位的结构改造，噁唑烷酮3位氮原子接-苯环，苯环的对位为杂环取代，5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异噁唑氧甲基等，这些改造所得的化合物大都有良好的抗G^ 菌活性。     

皱叶香茶菜中一新的二桥氧-对映-贝壳杉烷类二萜化合物rugosinin

香茶菜属Isodon植物中的很多对映-贝壳杉烷类二萜化合物都具有明显的生物活性。作者又从皱叶香茶菜I.rugosus地上部分甲醇提取物中分得一新的对映-贝壳杉烷