噁唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展

综述新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展，重点讨论母环上3位和5位的结构改造，噁唑烷酮3位氮原子接-苯环，苯环的对位为杂环取代，5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异噁唑氧甲基等，这些改造所得的化合物大都有良好的抗G^ 菌活性。     

美丽山竹子树皮和茎中具抗HIV-1活性的原萜烷型三萜与二香叶基二苯酮

美丽山竹子(拟)Garcinia speciosa广泛分布于印度、缅甸和泰国。作者从具抗HIV-1活性的该植物树皮甲醇粗提物的乙酸乙酯部位分得3个新的原萜烷型三萜garciosater-pene A(1).B(2),C(3)和1个新的二香叶基二苯酮garciosaphenone A (4)以及4个已知化合物，并对它们进行了抗HIV-1试验。     

韩国五加中的海松烷型二萜类成分及其对TNF-α和IL-8分泌的抑制作用

采用反相制备高效液相色谱和重复柱层析,从韩国五加(Acanthopanax koreanum)中分离得到1个新的海松烷型化合物(1)和3个已知化合物(2～4),并检测了其对TNF-a和IL-8分泌的抑制作用。 分离和提取:韩国五加根(10kg)用甲醇回流提取3次,历时15h,得到黑色固体,将其混悬于水中,用二氯甲烷萃取。溶于二氯甲烷的部分真空浓缩后上硅胶柱层析,以己烷-乙酸乙酯梯度洗脱,最后以甲醇洗脱 ,得到5个组分(SR-23-A～E)。SR-23-D上硅胶柱层析,以己烷-乙酸乙酯洗脱得到9个组分(SR-37-A～I)。SR-37-H上硅胶柱层析,以氯仿-丙酮洗脱得到3个组分(SR-54-…     

噻唑烷二酮类药物治疗2型糖尿病的临床应用

2型糖尿病是以胰岛素抵抗和胰腺β细胞渐进性功能障碍为特征的一类糖尿病。目前，口服降血糖药物有二甲双胍和磺酰脲。近年来，出现了一类治疗糖尿病的新药噻唑烷二酮。它可提高病人对胰岛素的敏感性和改善胰腺β细胞的功能。噻唑烷二酮类药物是一种人工合成的配体，能够结合核过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)，激活基因的转录，从而调节脂肪细胞的分化和脂肪细胞的形成，以及葡萄糖和油脂的代谢。目前，对噻唑烷二酮作用的确切分子机制还不太清楚。噻唑烷二酮类药物单独给药或与二甲双胍、磺酰脲及胰岛素合用治疗2型糖尿病，通过快速降低膳后血糖水平，从而改善对血糖生成的控制，并能提高对胰岛素的敏感性。     

口服降糖药的应用进展

糖尿病是一种常见病、多发病 ,且糖尿病的并发症多 ,对人体健康的威胁大。发病率逐年增多 ,已成为世界上继肿瘤、心血管病后第三位严重的慢性病。糖尿病分为1型糖尿病 (胰岛素依赖性糖尿病 )和2型糖尿病 (胰岛素非依赖性糖尿病 ) ,其中2型糖尿病占90 %以上 [1],良好的血糖控制可以减少糖尿病患者的慢性并发症的发生。而口服降糖药是控制血糖的有效方法。近年来随着新药的不断开发、上市 ,口服降糖药的品种日益增多 ,现将其综述如下。1促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素的药物1 1磺酰脲类 :自1956年发现甲苯磺丁脲至今已有40余年 ,磺酰脲类降糖药已…     

酒石酸罗格列酮对2型糖尿病患者颈动脉内膜中层厚度作用的分析

目的:探讨酒石酸罗格列酮(噻唑烷二酮类药物)抑制动脉粥样硬化的作用。方法:60例2型糖尿病患者服用罗格列酮4mg/d,观察期3个月。通过B型超声仪检测治疗前后颈动脉内膜中层厚度(IMT)及相关生化指标的变化。结果:患者服用罗格列酮3个月后,其IMT值(0.78±0.14)同治疗前(0.84±0.14)比较明显的降低(P<0.001),且IMT值与胰岛素抵抗指数(IAI)呈正相关(r=0.31,P<0.05)。结论:酒石酸罗格列酮可能通过降低胰岛素抵抗以及发挥抗炎抗细胞增殖作用,对2型糖尿病早期动脉粥样硬化病变具有一定的抑制作用。     

不稳定型心绞痛患者氟伐他汀治疗前后血浆血栓素B_2和6-酮-前列腺素F_(Ia)的分析

目的:研究氟伐他汀对不稳定型心绞痛患者血浆血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素FIa(6-K eto-PGFIa)的影响。方法:选择2002年8月至2005年9月住院的心绞痛患者随机分为两组。A组(44例)在常规治疗的基础上加用氟伐他汀40m g/d,B组(42例)用常规药物治疗。另80例正常健康人作为对照组。结果:86例不稳定型心绞痛患者血浆TXB2明显高于对照组、6-K eto-PGFIa则显著低于对照组(P<0.01)。治疗后A组及B组血浆TXB2较治疗前明显下降、6-K eto-PGFIa较治疗前明显升高,且氟伐他汀组血浆TXB2明显低于B组、6-K eto-PGFIa明显高于B组,A组与B组治疗后比较差异显著(P<0.01)。结论:氟伐他汀可明显降低不稳定型心绞痛患者血浆TXB2及升高6-K eto-PGFIa的水平。     

078 阿江榄仁树中齐墩果烷类三萜化合物对呼吸氧爆发过程的心脏保护作用

阿江榄仁树Terminalia arjuna（Roxb．）W．＆ A中的化学成分主要是鞣质和多种齐墩果烷类三萜化合物。作者首次研究了从该植物树皮中分得的异阿江榄仁酸（arjunic acid，1）、arjungenin （2）及它们的糖苷arjunetin（3）和arjunglucosideⅡ（4）对自由基的清除作用，以及对人多形核（PMN）细胞过氧化物的产生与人噬中性白细胞产生次氯酸的影响。     

S36-16有机卤代物氧化成羰基化合物DasS等Tetrahedron Lett

伯或仲卤代化合物与Nal04溶于DMF中，150℃回流35～55min，生成相应的醛或酮，反应条件温和。12例收率78％～90％。