白血病、肾病患者糖皮质激素受体的放射分析及其临床意义

采用受体放射配体结合技术测定了50例正常健康成人、18例健康儿童、50例急性淋巴细胞白血病(ALL)患者和33例肾病综合症(NS)患者外周血淋巴细胞糖皮质激素高亲和力受体GCRH和低亲和力受体GCRL位点数,分析GCR与疗效的关系;对NS患者还检测了血浆ACTH、皮质醇水平,探讨了NS发病及疗效机制;同时还通过动物实验观察了中药名方小柴胡汤对应用GC所产生的GCR“降调节”效应的影响.结果表明:ALL患者治疗前GCRH＞4000位点/细胞的患者对激素联合化疗疗效好,ALL患者在激素联合化疗后GCRH明显降调,但GCRL治疗前后无明显变化;NS患者治疗前GCRH＞6000位点/细胞的患者对GC疗效好,GCRH＜3000位点/细胞的患者对GC治疗无效;所以对ALL、NS患者疗前了解GCR水平,有助于制定个体化的治疗措施.SD大白鼠实验研究表明,小柴胡汤具有调控GCR的作用.     

多巴胺D2受体显像剂∧99Tc∧m—MBZM的合成及生物性能评价

本工作以舒必利（Sulpiride)为分子模型，在芳环的5位上引入巯基（替代磺酰胺基）合成了（S）-（-）-5-巯基-N-［（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基］-2-甲氧基苯甲酰胺［简写为MBZM］左旋异构体。通过“3 1”（二元混合配体络合）方案，合成了一种新的D2受体显像剂∧99Tc∧m-MBZM,其在大鼠体内的生物分布实验结果显示，∧99Tc∧m- MBZM在血液中的清除较快，30min后降到0.444%ID/g；在肝和肾脏中的放射性则持续较高，30min后仍分别达2.184%ID/g；在脑中的摄取量偏低，2min时仅为0.145%ID/g，因此∧99Tc∧m-MBZM不能作为脑受体显像剂。     

争取受体研究取得更快更大的发展

这一期《核技术》刊登了多篇有关受体研究的论文。大多是今年四月召开的全国受体研究专题学术交流会上交流的内容。会上交流的内容很多，这里仅是一部分。国际上近年来对受体的研究发展很快，已经发现，几乎所有的激素、神经递质、生长因子、细胞因子等都有相应的特异性受体，而且对它们的分子结构和功能的研究进展也很快。受体研究之所以受重视，主要是因为：①受体的主要功能是识别周围信息，通过一定的受体后途径而引起细胞的特定反应，使细胞能适应内外环境的变化，对多细胞生物来说，也是协调各细胞活动的关键。所以，搞清各种受体在生…     

基于DNA杂交耦合的仿生嗅觉传感器研究

基于DNA杂交耦合技术,研究以嗅觉受体蛋白作为敏感材料,利用声表面波(surface acoustic wave,SAW)器件检测敏感材料对特异性气味分子的响应特性,开发了1种新型仿生嗅觉受体传感器。首先,采用分子克隆技术获得嗅觉受体蛋白;其次,利用一对序列互补的DNA单链分别共价连接到嗅觉受体蛋白和SAW器件的敏感区域;最后,基于互补单链DNA杂交的原理将嗅觉受体蛋白与SAW器件相耦合,并检测传感器对不同气味分子的响应。结果表明,该传感器可以特异性地识别嗅觉受体蛋白的天然配体,而对其他被检测的气味分子没有明显的响应。由于采用了DNA杂交耦合技术固定嗅觉受体蛋白,与直接涂覆嗅觉受体蛋白的耦合方法相比,传感器的灵敏度提高了大约1.5倍。这些结果说明DNA杂交耦合技术可以有效提高嗅觉受体传感器的性能。     

Toll样受体介导补气类方药防治变应性哮喘机制探讨

补气药对于TLRs的干预具有双向效应:其一通过抑制细胞TLRs的表达活化保护正常组织细胞,其二则通过促进细胞TLRs的表达活化清除各类病理性应激因素。如何能够明确TLRs在变应性哮喘疾病过程中的双向作用和意义,并科学把握患者个体性的病因病机,准确判断其免疫状态病理性改变的具体情况等,成为以TLRs为靶点防治该类疾病中亟待解决的两大瓶颈问题。但在中医学辨证论治个体化诊疗的思想指导下,应用益气类方药合理针对TLRs进行双向调节,可能成为上述两大瓶颈问题的有效解决方案。     

中国创制新烟碱类杀虫剂的研究与开发进展

新烟碱类杀虫剂源于对烟碱及其类似物的研究，至今已有吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒和三氟苯嘧啶等10多个品种得以成功开发和应用。以已有专利为基础进行深入的筛选开发，或以已有品种为先导化合物进行创制研究，中国研究机构研发出了多个新烟碱类杀虫剂新品种。从化学合成、作用机制、生物活性、安全性和应用开发等方面对中国创制新烟碱类杀虫剂的研究开发进展进行总结，旨在进一步推动其产业化和应用，为农药可持续发展提供基础。     

胆汁酸与关键内分泌和代谢信号通路之间的关系

胆汁酸历来被认为主要在胆固醇稳态和促进胃肠道脂肪消化方面发挥作用。最近的研究表明,胆汁酸也作为信号分子发挥作用,肠道胆汁酸感应与关键的内分泌和代谢信号通路有关。文章在介绍肠内分泌细胞营养感应的基础上,重点论述了胆汁酸与关键内分泌和代谢信号通路之间的关系。     

阳光引发下溴与麦克尔受体的加成

以阳光引发溴与麦克尔受体的加成，合成了一系列有机合成的中间体和工业上有应用价值的化合物，如二溴肉桂腈，二溴肉桂酸，二溴丙烯腈、苯丙炔酸等。     

小檗碱对PCOS大鼠子宫内膜PPARs的表达及内分泌代谢的影响

目的:探讨小檗碱对多囊卵巢综合征大鼠子宫内膜PPARs的表达及内分泌代谢的影响。方法:采用Poretsky造模法,对大鼠造模。造模后将大鼠随机分为正常对照组、模型组、罗格列酮组、小檗碱组,每组10只。采用灌胃的方法给药,正常组及模型组给予生理盐水,每日对大鼠行阴道涂片,瑞氏染色法观察其动情周期,OGTT测其血糖变化,用ELISA检测E_2、FSH、LH、T、INS等指标,计算HOME-IR,取大鼠卵巢及子宫进行HE染色及免疫组化。结果:小檗碱可使子宫内膜PPARα、γ值升高,改善PCOS大鼠糖代谢异常,降低LH、T、INS水平,改善卵巢多囊样表现及子宫腺肌症样表现。结论:小檗碱对子宫内膜PPARα、γ高表达,可恢复大鼠动情周期,改善卵巢激素变化及糖代谢和胰岛素抵抗,且其疗效优于罗格列酮。