N-邻羟苯基氨基酸酯亚胺化合物的合成、表征及抑菌活性

以水杨醛与氨基酸酯为原料通过Schiff碱缩合反应合成了六种水杨醛缩氨基酸酯,并采用红外、核磁对其结构进行确认表征.生物活性测试表明,N-邻羟苯基亮氨酸酯对白色念株菌的抑菌活性最强,N-邻羟苯基苯丙氨酸酯对大肠杆菌的抑菌活性最强,N-邻羟苯基甘氨酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强.此结果说明,氨基酸酯结构的不同是导致抑菌活性不同的根本原因.     

硫杂蒽酮类化合物合成方法学研究

本文以邻氯苯腈和取代芳基硫酚为原料,经醚化反应、环合反应合成了8种不同取代的硫杂蒽酮类化合物.在醚化反应过程中使用了对反应体系有较好溶解性的非质子极性溶剂,极大地加快了反应速度,醚化反应收率可达84～95%,两步总收率50%～72%.此方法克服了传统合成方法中浓硫酸作溶剂造成的副反应以及浓硫酸使用过多对环境造成的污染.     

1,4-二脂肪氨基-5,8-二羟基葸醌的合成及抗癌活性研究

合成抗癌药物中间体脂肪胺取代的蒽醌类化合物,并对其进行体外抗癌活性测试.以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体和脂肪胺为原料,在氮气保护下进行缩合反应,然后通过氧化合成目标化合物.对目标化合物利用红外光谱和核磁共振氢谱进行表征.体外抗癌活性测试表明化合物1,4-二[2-(二甲氨基)-乙氨基]-5,8-二羟基蒽醌有较强的抗癌活性.     

乙酰靛玉红对SDS临界胶束浓度的测定

本文以乙酰靛玉红为探针采用荧光光谱法对阴离子表面活性剂十二烷基磺酸钠(简称SDS)的梯度浓度下的荧光强度进行了测定.结果表明,当SDS浓度为8.20 mmol·L-1时,乙酰靛玉红发射峰位置592 nm处的荧光强度发生了明显的变化,此突变点对应的SDS浓度值与其临界胶束浓度文献值一致,表明将乙酰靛玉红作为荧光探针测定SDS的CMC是可行的.     

糠酸莫美他松中间体21-羟的合成与结构表征

迄今为止,所报道的糠酸莫美他松的合成方法以起始原料分为两种.方法一:Shapiro[1],Draper[2],和Kwok[3-4]均采用9,β11β-环氧-17,α21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮(简称21-羟)为起始原料,经多步反应进行合成,且收率高达95%.方法二:Shapiro[3]以16α-甲基-1,4,9(1     

1，4-二（2-异烟酰氨基-乙氨基）-5，8-二羟基蒽醌的合成与结构表征

以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体和脂肪胺为原料,通过缩合、氧化、酰化反应合成抗癌候选化合物1,4-二(2-异烟酰氨基-乙氨基)-5,8-二羟基蒽醌(Ⅱ).考察了温度、溶剂、物料比等对产品收率的影响,确定较佳的工艺条件.对目标化合物利用IR,1H-NMR进行表征,产品收率60.0.     

新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物的合成及抑菌活性

利用生物活性叠加原理,以卤代邻羟苯基为修饰基,酰腙基为桥基,设计并合成了8种新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR、元素分析等证实.生物活性测试表明,化合物3b、3d、3f对大肠杆菌(E.c)的最小抑菌浓度(MIC)为16μg/mL、8μg/mL、16μg/mL,化合物3b、3f对白色念珠菌(M.a)的最小抑菌浓度为8μg/mL,化合物3b、3d、3f对金黄色葡萄球菌(S.a)的MIC为16μg/mL,具有很强的抑菌活性,是一类具有广泛应用前景的抗菌药物中间体.     

1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性研究

依据邻羟基二苯醚类及肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心、-CH2NHNH-为桥基,构建了一类1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物.芳香胺为原料,经重氮化、还原、制得取代苯肼,与水杨醛缩合、NaBH4还原,合成了7种未见报道的化合物,抑菌测试表明,在质量分数为0.01%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%具有强抑菌活性,对大肠杆菌抑菌率高于80.0%,对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性.构效分析表明,苯环上取代基类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Br、Cl等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2、CH3等强吸、供电基团,能显著降低其抑菌活性.     

氨基偶氮苯磺酸类中间体合成方法研究

合成了４－氨基－３－甲基偶氮苯－４’－磺酸及４－氨基－３－甲氧基偶氮苯－４’－磺酸，探讨了芳胺做为偶合组分与重氮盐进行重氮偶合反应的方法．研究表明：当在氨基上引入－ＣＨ２ＳＯ３Ｎａ基团时，可保护氨基避免生成重氮氨基化合物，得到氨基偶氮化合物．     

1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑的合成及生物活性测定

本文以4-取代苯胺为原料,经重氮化、叠氮化合成得到4-取代叠氮苯中间体,再与对甲基苯乙腈闭环反应得到5种1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑目标化合物,并利用IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征.然后对目标化合物进行了抑菌活性测试,测试结果表明,当目标化合物质量浓度为0.01％时,对M.a、E.c.、S.a.具有明显的抑菌效果.构效关系研究发现,三唑环1位苯环上有卤原子取代时抑菌效果高于无取代及甲基取代.