丹红化瘀口服液对气滞血瘀证大鼠眼结膜微循环的改善作用及机制研究

目的 研究丹红化瘀口服液对气滞血瘀证大鼠眼结膜微循环的改善作用及机制.方法 采用复合因素(夹尾、束缚、冰水浴等)建立气滞血瘀证大鼠模型,造模同时给予丹红化瘀口服液和阿司匹林进行干预,3周后观察大鼠眼结膜血管数、微血管交叉数、微血管管径及血流速度;采用ELISA法检测大鼠血清中6-酮-前列腺素F1α(6-keto-pro...     

儿泻康贴膜对功能性腹痛幼龄大鼠药效作用及机制研究

目的 研究儿泻康贴膜对功能性腹痛幼龄大鼠的影响,并探讨其疗效机制。方法 将出生1 d的SD大鼠随机分为对照组和模型组,采用母婴分离联合冰水应激的方法建立功能性腹痛大鼠内脏高敏感模型。选取造模成功的大鼠随机分为模型组、丁桂儿脐贴组,儿泻康贴膜（1/24、1/12、1/6贴）组。各组大鼠腹部贴剂给药,连续7 d,对照组、模型组腹部给予空白模拟贴。观察给药后大鼠粪便Bristol分级评分、粪便含水率及腹壁撤退反射（AWR）评分结果;采用酶联免疫吸附实验（ELISA）法检测血清和结肠组织中5-羟色胺（5-HT）、P物质（SP）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量;采用实时荧光定量聚合酶链式反应（RT-qPCR）测定结肠组织中囊性纤维化跨膜转运调节体（CFTR）、促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）mRNA表达水平;Western blotting法检测CFTR、CRF蛋白表达水平。结果 与模型组相比,儿泻康贴膜各剂量组大鼠粪便Bristol评分明显降低,粪便含水量显著减少,不同注水体积下的AWR评分均显著降低,血清和结肠组织中致痛致泻相关因子5-HT、SP、TNF-α的表达均得到显著抑制,结肠组织中CFTR和CRF mRNA和蛋白的相对表达量均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 儿泻康贴膜对功能性腹痛大鼠有显著的治疗效果,其通过调节血清和结肠组织中腹痛腹泻相关因子的含量以及结肠组织中相关蛋白的表达以显著降低大鼠粪便Bristol评分和粪便含水量以及大鼠的内脏敏感性。     

三七粉血清药物化学研究＊

目的 采用超高效色谱-电喷雾/四级杆飞行时间串联质谱联用（UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS）技术对三七粉中主要化学成分和血中移行成分进行准确快速鉴定。方法 采用Waters Xevo G2 Q-Tof高分辨质谱、Waters Acquity UPLC液相色谱系统、Waters Acquity UPLC? BEH C₁₈色谱柱（2.1×100 mm， 1.7 μm），以0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，采用电喷雾（ESI）离子源，在正、负离子模式下采集数据，通过与对照品的保留时间及质谱信息对比，并结合文献报道及质谱数据库中相同成分或同类成分的精确分子质量、质谱裂解规律进行匹配，对三七粉中化学成分和血中移行成分进行快速准确识别。结果 三七粉中共鉴定得到54个化学成分，包括原人参二醇皂苷类36个，原人参三醇皂苷类14个，黄酮类1个，糖类1个，氨基酸类1个和酯类化合物1个。在给药大鼠血浆中共鉴定得到18个三七粉相关的外源性化合物，包括14个吸收原型药物成分和4个代谢物。结论 利用建立的定性分析方法快速准确地识别三七粉中主要化学成分和血中移行成分。明确了三七粉体外化学成分组-体内血行成分组的药效物质基础传递-转化过程，为三七粉的质量标志物确定与质量控制提供依据，也为其深入分子作用机制研究奠定基础。     

基于消肿定痛功效的三七粉质量标志物研究＊

目的 探究三七粉发挥消肿定痛功效的质量标志物。方法 首先，采用小鼠醋酸扭体实验，将ICR小鼠随机分成模型对照组、阳性对照阿司匹林组（0.12 g·kg^-1）、三七粉低（1.1 g·kg^-1）、中（2.2 g·kg^-1）、高（4.4 g·kg^-1）剂量组、三七总皂苷低（0.25 g·kg^-1）、中（0.5 g·kg^-1）、高（1.0 g·kg^-1）剂量组，连续给药3天每日1次，第3天给药1 h后腹腔注射1%醋酸溶液，记录15 min内扭体次数。进一步采用LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞RAW264.7炎症模型，探讨三七粉中的三七总皂苷及14个代表性单体成分对细胞上清液中NO、TNF-α和IL-6的含量影响。结果 实验表明，与模型组比较，三七粉及三七总皂苷中、高剂量组均能显著减少扭体反应次数（P<0.05，P<0.01）；三七总皂苷及14个化合物均能显著降低细胞上清液中NO、TNF-α、IL-6含量（P<0.05）。结论 三七粉具有良好的抗炎、镇痛作用，其发挥消肿定痛的药效物质基础可能为三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb3、人参皂苷F2、人参皂苷Rk1、槲皮素、三七素。     

三拗汤滴丸的成型工艺研究三拗汤滴丸的成型工艺研究

目的 优化三拗汤滴丸的制备工艺。方法 以滴丸的成型、圆整度、滴距、滴速、基质与药物比为主要考察因素,对三拗汤滴丸的制备进行优化。结果 最佳工艺条件为药物与基质比为1∶3,滴距为4 cm,温度75 ℃。结论 此方法制备工艺简单、操作方便,制得的滴丸丸重差异小、综合质量好,符合滴丸的质量要求,可以用于三拗汤滴丸的制备。     

丹七方不同剂型的体外溶出度比较

目的:以丹七方不同剂型为模型,探讨中药多组分体外溶出度研究的新思路与方法.方法:采用小杯法,以水为溶出介质,浆速50 r·min-1,利用HPLC测定滴丸和普通片剂中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的体外摩尔溶出率,利用各成分在三七总皂苷的比例作为自定义权重系数,计算三七总皂苷的体外摩尔溶出率.结果:在30 min时,滴丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的体外摩尔溶出率分别为96.87％,97.15％,96.10％,接近释放完全;片剂分别只有16.10％,15.48％,16.03％;片剂在120 min的体外摩尔溶出率才达到90％.Weibull方程拟合表明滴丸中3种成分和三七总皂苷的Td和T50均＜片剂.结论:通过三七总皂苷各成分摩尔浓度自定义权重系数的整合体外溶出结果符合中药同类成分的体外分析,得到的参数基本可以表征中药同类物质的整体释放规律.     

蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

三拗汤滴丸的成型工艺研究三拗汤滴丸的成型工艺研究

目的 优化三拗汤滴丸的制备工艺。方法 以滴丸的成型、圆整度、滴距、滴速、基质与药物比为主要考察因素,对三拗汤滴丸的制备进行优化。结果 最佳工艺条件为药物与基质比为1∶3,滴距为4 cm,温度75 ℃。结论 此方法制备工艺简单、操作方便,制得的滴丸丸重差异小、综合质量好,符合滴丸的质量要求,可以用于三拗汤滴丸的制备。     

小蓟止血活性部位的化学成分研究

目的:研究小蓟(Cirsium setosum)止血活性部位的化学成分。方法:运用硅胶柱色谱及HPLC制备色谱对小蓟止血活性部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:从小蓟止血活性部位中共分离鉴定了9个化合物,分别为1-(3′,4′-二羟基肉桂酰)-环戊-2,3-二酚(1)、5-O-咖啡酰基奎宁酸(2)、绿原酸(3)、咖啡酸(4)、原儿茶酸(5)、原儿茶醛(6)、刺槐素(7)、蒙花苷(8)和芦丁(9)。结论:化合物1为首次从蓟属植物中分离得到,化合物2为首次从本植物中分离得到。     

蓟属药用植物的化学成分和药理作用研究进展

菊科蓟属(Cirsium Mill.)植物在我国的应用历史悠久,大多以全草、地上部分或根入药,具有凉血止血、祛瘀消肿的功效。现代研究证实该属植物主要有黄酮类成分、甾类成分、长链炔(烯)醇与醛类等化学成分,具有保肝、止血、抗炎、降低血糖等药理活性。综述了菊科蓟属药用植物的化学成分和药理作用,以期为该属植物的深入研究和开发利用提供参考。