麦味地黄口服液对激素治疗活动性系统性红斑狼疮的干预作用

目的 观察麦味地黄口服液对激素治疗活动性系统性红斑狼疮（SLE）的干预作用。方法 将60例病情处于活动期的SLE患者随机分为治疗组和对照组（各30例）,两组均给予泼尼松首始剂量为0．5～lmg／kg,持续6～8周后,根据病情尽可能减量。治疗组同时加服麦味地黄口服液,每次10ml,每天2次,疗程3个月。结果 治疗组临床疗效优于对照组（P〈0．05）。系统性红斑狼疮活动指数（svstemic lupus erythematosus disease activity index,SLEDAI）两组均显著改善（P〈0．01）,且以治疗组为优（P〈0．05）,激素用量治疗组比对照组明显减少（P〈0．01）。阴虚火旺证候积分值治疗组明显降低（P〈0．01）,而对照组无明显变化（P〉0．05）,两组比较差异有显著性（P〈0．01）。不良反应的发生率治疗组较对照组低（P〈0．05）。结论 麦味地黄口服液能提高激素对SLE疗效,并减少激素用量,可对抗激素的不良反应。     

活性保护剂对微球中蛋白活性的保护作用

 目的考察活性保护剂对微球中蛋白活性的保护作用。方法以超氧化物歧化酶(SOD)为模型药,采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备SOD-PLGA微球,采用BCA蛋白浓度测定试剂盒测定SOD蛋白浓度,黄嘌呤氧化酶系统测定SOD活性,考察多糖、多元醇、表面活性剂等活性保护剂对SOD活性的保护作用,并探讨保护剂之间是否有联合作用及保护剂含量对SOD活性保护作用的影响。结果活性保护剂对SOD活性均有保护作用。BSA和β环糊精有协同作用。在一定范围内,随着保护剂用量的增加,活性保护作用增强。结论BSA和β环糊精较好的保护了PLGA微球中SOD的活性。     

固体脂质纳米粒克服肿瘤多药耐药的研究进展

 目的 介绍近年来固体脂质纳米粒克服多药耐药的研究进展。方法 查阅相关文献,就固体脂质纳米粒的相关特点、水溶性细胞毒药物的固体脂质纳米粒的制备、固体脂质纳米粒克服多药耐药以及其可能的机制进行归纳、总结。结果与结论 固体脂质纳米粒是克服多药耐药的一种新策略。借鉴脂质体研究的经验,温度敏感、pH敏感、PEG化、与肿瘤靶向抗体联合应用以及与逆转剂联合应用等手段有望成为固体脂质纳米粒克服多药耐药的新思路。     

肉桂提取物醇质体凝胶经皮给药研究

目的 制备肉桂提取物醇质体凝胶,考察肉桂提取物醇质体凝胶的透皮速率影响因素。方法 采用注入法制备肉桂提取物醇质体,将醇质体与羟丙基甲基纤维素（HPMC）凝胶混合制备肉桂提取物凝胶,采用♂SD大鼠皮肤和Franz单室扩散池作体外经皮研究,HPLC测定不同时间点接受池的肉桂酸含量,考察不同HPMC浓度、不同促渗剂和促渗剂浓度对肉桂提取物醇质体凝胶渗透速率的影响。结果 不同HPMC浓度作为肉桂提取物醇质体基质时经皮渗透速率：2%HPMC〉3%HPMC〉4%HPMC〉5%HPMC≈醇质体。2%氮酮-丙二醇（1∶1）处理显示最好的促渗效果,渗透速率与醇质体相比：（4.38±0.47）μg·h1·cm2vs（1.53±0.31）μg·h1·cm2。结论 2%HPMC制备的肉桂提取物醇质体凝胶,能提高肉桂透皮速率,醇质体凝胶有望开发为肉桂提取物经皮给药剂型。     

稀释剂对HPMC骨架片释药的影响

目的　探讨稀释剂对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲 口 恶 唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物 ,测定三种相同剂量的稀释剂 (糊精、乳糖和磷酸氢钙 )时药物的释放度。结果　甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲 口恶 唑的释药速率为糊精 >乳糖 >磷酸氢钙 ;而茶碱的释药速率为糊精≈乳糖 >磷酸氢钙。结论　稀释剂对难溶性药物HPMC骨架片释药的影响同药物HPMC骨架片的释药机制有关     

纳洛酮醇质体的经皮渗透研究

目的 考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响.方法 采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量.求算累积渗透量稳态透皮速率和皮肤中的滞留量,考察醇浓度和药物含量对渗透速率的影响.结果 纳洛酮为5 mg·mL-1时,含醇20%、30%、40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg·h-1·cm-2,与纳洛酮水溶液(30.9±3.4)μg·h-1·cm-2相比,其增渗倍数分别为1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮肤中的滞留量和时滞的顺序一致50%醇质体＞40%醇质体＞30%醇质体＞20%醇质体＞药物水溶液.含纳洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10 mg·mL-1的30%的醇质体,其渗透速率分别为(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg·h-1·cm-2.结论 醇质体能显著地促进渗透,增加药物在皮肤中的滞留量.随着醇质体内醇的含量增加,其渗透速率增加.醇质体内药物含量增加,渗透速率也增加.     

纳洛酮醇质体凝胶复合物的经皮渗透研究

目的设计纳洛酮醇质体凝胶复合物,考察不同浓度的羟丙甲纤维素(HPMC)以及纳洛酮醇质体凝胶复合物与化学促渗剂联合应用对体外透皮速率的影响。方法采用注入法制备醇质体,HPMC制备凝胶,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,改良Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算稳态透皮速率和皮肤中的滞留量。结果纳洛酮为2mg·mL-1时,HPMC作为纳洛酮醇质体基质时经皮渗透速率为1%HPMC>3%HPMC>5%HPMC>醇质体>10%HPMC。二甲基亚砜的促渗效果最好,且随二甲基亚砜浓度增加,稳态渗透速率增加。结论适当浓度的HPMC作为纳洛酮醇质体的基质时,能提高纳洛酮醇的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量,醇质体凝胶复合物有望开发为纳洛酮经皮给药的新剂型。     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响.方法以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0,pH4.0,pH6.0,pH7.5)下的药物的溶解度和释放度.结果难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快.结论难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关.     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的　探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0 ,pH4 .0 ,pH6 .0 ,pH7.5 )下的药物的溶解度和释放度。结果　难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快。结论　难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关。     

HPLC法测定经皮给药中阿司匹林和水杨酸的浓度

目的:建立在体外经皮给药接受液中同时测定阿司匹林和水杨酸的高效液相色谱方法。方法:色谱柱为C18柱(5μm,250 mm×4.6 mm),流动相为水-乙腈-磷酸(650:350:2),流速:1.0 mL·min-1,检测波长:228 nm。结果:阿司匹林和水杨酸在0.1-50.0μg·mL-1范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,日内RSD为1.3％-3.6％和2.1％-2.7％,日间RSD为1.9％-5.2％和2.8％-4.3％,回收率为98.8％-99.7％和98.6％-100.3％。结论:方法简便、准确,可为阿司匹林经皮给药体外研究提供一理想的检测方法。