芹菜素-哌嗪共晶的制备、表征及体外抗肿瘤药效研究

目的:制备和表征芹菜素-哌嗪共晶,并研究其溶出度、大鼠体内血药浓度和体外抗肿瘤药效.方法:采用加液研磨法制备芹菜素-哌嗪共晶.以密度泛函理论(DFT)计算模拟结果,与实验振动光谱进行比较,探讨共晶可能的结合模式.通过不同比例下样品的粉末X射线衍射图谱确证共晶组成比例.并在不同溶出介质中比较共晶和物理混合物的溶出度.比较...     

HIF-1α的研究进展及与肺癌的关系

缺氧诱导因子-1(hypoxia-inducible factor-1,HIF-1)是缺氧条件下广泛存在于哺乳动物及人体的一种转录因子.研究证实HIF-1在动物及人体许多肿瘤中大量表达,对肿瘤的生长、血管形成、转移、凋亡及耐药皆有影响.     

用螯形主体分子的识别功能选择分离小茴香挥发油中的茴香醚

目的　用主客体分子包结法选择分离小茴香挥发油中的化学成分。方法　利用超分子化学的分子识别功能,采用螯形主体分子trans-1,2-二苯基1,2-苊二醇作为主体分子,小茴香挥发油的化学成分作为客体分子,螯形主体分子可与其中有互补性的化学成分形成包结化合物,以晶体形式析出。结果　选择性地识别小茴香挥发油中的茴香醚并形成包结物晶体,用Kugelrohr真空蒸馏技术将茴香醚从包结物晶体中分离出,产率11.2%。采用IR、粉末XRD分析方法确定了包结物的形成。采用IR ,¹HNMR和MS等分析方法,确定了被分离的化学组分的结构为反式茴香醚。结论　此法分离挥发油化学组分有选择性高、速度快、方法简单等优点。     

幽门螺杆菌粪便抗原检测的临床意义

目的：评价幽门螺杆菌粪便抗原(HpSA)对幽门螺杆菌(H．pylori)感染的诊断价值。方法：收集186例接受内镜检查患者的粪便标本，试用ELISA法定性检测HpSA，并取胃黏膜标本分别用快速尿素酶试验、Gram染色镜检联合检测作为“金标准”进行对照。结果：“金标准”诊断H．pylori阳性134例。HpSA检测阳性135例，其敏感度为97．0％，特异度为89．8％，阳性预测值为96．3％，阴性预测值为91．7％，准确率为95．1％。结论：HpSA是一较理想、可靠且非侵入性的诊断Hpylori感染的新方法。     

替格瑞洛新盐型的制备、表征及溶解性能研究

为改善替格瑞洛溶解性差的问题,采用悬浮液法和加液研磨法制备得到替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸、替格瑞洛-吡嗪酰胺、替格瑞洛-D-脯氨酸、替格瑞洛-L-脯氨酸4种新盐型物质。利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法、核磁共振波谱法和元素分析技术对盐进行表征,分析各分子间盐键等作用力。使用高效液相色谱法测定原料药和盐在pH 1.2和pH 6.8缓冲溶液中的平衡溶解度。替格瑞洛与3,5-二硝基苯甲酸、吡嗪酰胺、D-脯氨酸、L-脯氨酸均以1∶1比例成盐,除替格瑞洛-D-脯氨酸外,其余3种盐型物质在pH 1.2缓冲溶液中平衡溶解度均有所提高,其中,替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸的溶解度与原料药相比提高了1.7倍。该成盐技术方法简单,能够有效提高替格瑞洛的溶解度。     

羟甲芬太尼立体异构体的晶体结构

对强效镇痛剂羟甲芬太尼的两个光学异构体体cis-(3R,4S,2′R)-羟甲芬太尼(I)和trans-(3R,4R,2′S)-羟甲芬太尼(Ⅱ)进行了X-射线衍射晶体结构分析。两个异构体均有一个sp³N(l)原子和一个sp²N(7)原子。哌啶环呈椅式构象,顺式异构体I的3-甲基处于直立键,4-N-苯基丙酰胺基处于平伏键;反式异构体II的3-甲基与4-N-苯基丙酰胺基均处于平伏键。在I分子中,C(4)原子与4-丙酰胺基组成的平面与N-苯环平面近似相互垂直,而在II中,两平面的二面角近似为100℃。两异构体分子中均存在分子内氢键O(1)一H…N(1),反式异构体II还存在分子间氢键O(1)一H(A)…O(2)(B)。     

利用主客体分子包结现象选择分离蛇床子有效成分的方法

利用1,1,6-四苯基-2,4-已二炔-1,6-二醇(I)的包结能力,可简单而迅速地从蛇床子中选择分离出有效成分欧前胡素(2)和花椒毒素(3),收率分别为0.054%(2)和0.002%(3)。本文用UV,IR,¹HNMR和¹³CNMR验证了2和3的化学结构,并用HPLC检验了2和3的纯度。X-射线衍射晶体结构分析表明主体分子I与组分2靠氢键形成包结物,它们的摩尔比为1:2,氢键长为2.8612A。包结物晶体属单斜晶系,空间群为已P₂₁/C,晶胞参数:a=15.468(5)A,b=8.595(3)A,c=18.663(7)A,β=93.64(5)°,Z=4和R=0.088。     

基于内容分析法探讨新形势下护士长管理工作

目的探讨新形势下护士长管理工作的重点、难点及创新点。方法以护士长工作重点、难点、创新点为主题,综合专科、人员、自身,结合日常管理工作进行20 min汇报,采用内容分析法对其进行归纳及分类统计。结果护士长报告的管理重点前两位为保障安全管理(55.38%)和保障护理质量(47.69%);积极团队文化建设(43.08%)与护士专业能力提升(35.38%)是护士长面临最多的管理难点;创新点体现在积极团队文化的建设(30.77%)和护士专业能力的培养(24.62%)等。结论护理部管理者应进一步加强护士长对重点问题的管理,帮助护士长积极克服管理难点,搭建平台促进护士长分享管理创新点,对于创建高水平的管理人才梯度,提升高效科学的管理水平具有重要意义。     

奥扎格雷两种晶型在大鼠体内的药代动力学研究

研究奥扎格雷两种晶型固体灌胃后,在SD大鼠胃肠道的吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨该药物晶型状态对临床用药的影响。SD大鼠灌胃给予不同晶型奥扎格雷固体原料药,采用高效液相色谱法测定血浆中奥扎格雷的浓度,计算其在大鼠体内的药代动力学参数并比对不同晶型之间的差异。大鼠经口给予固体奥扎格雷晶型Ⅰ和晶型Ⅱ后,血液中奥扎格雷Cmax分别为32.72±17.04和34.01±19.13 mg·L-1,AUC0-t分别为61.14±14.76和85.56±18.08 mg·L-1·h,t1/2分别为1.53±0.51和4.73±3.00 h。大鼠口服不同晶型奥扎格雷后,晶II型血药浓度-时间曲线下面积大于晶I型,半衰期较长,为优势晶型,提示在该药物的生产中需要注意晶型的控制。