山梨醇载体沉积法和冷冻干燥法制备番木鳖碱固体脂质体的研究

目的:探讨番木鳖碱固体脂质体的最佳制备方法.方法:采用山梨醇载体沉积法和冷冻干燥法制备番木鳖碱固体脂质体,以外观、水溶化性、包封率、粒径大小及分布等为指标对两种方法进行比较.结果:山梨醇载体沉积法制备的番木鳖碱前体脂质体在外观和水溶化性方面不如冻干脂质体,但包封率高,粒径小而均匀,便于生产.结论:山梨醇载体沉积法制备番木鳖碱固体脂质体优于冷冻干燥法.     

不同溶媒对左金丸小檗碱和吴茱萸碱等5种生物碱溶出行为的影响

目的探讨不同溶媒对左金丸中5种代表性生物碱溶出行为的影响,优选左金丸最佳提取溶媒。方法以水、酸水、60％乙醇和95％乙醇为提取溶媒对黄连药材、吴茱萸药材和左金丸复方不同配伍进行提取,采用HPLC法测定提取液中小檗碱、巴马汀、药根碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱5种生物碱的含量,并进行对比分析。结果左金丸以60％乙醇提取时小檗碱等5种生物碱的提取率显著高于黄连、吴茱萸和左金丸水提的提取率,也显著高于95％乙醇提取率,与黄连和吴莱萸单独60％乙醇提取相似。左金丸酸水提取时小檗碱等黄连类生物碱提取率略高于60％乙醇,但吴茱萸碱和吴茱萸次碱提取率显著低于60％乙醇。结论提取溶媒不同,左金丸提取物化学组成不同,左金丸最佳提取溶媒为60％乙醇。      

三拗汤不同配伍煎液中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和甘草酸动态规律变化

目的：研究三拗汤在不同配伍煎液中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和甘草酸的动态规律变化。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）同时测定三拗汤煎液中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和甘草酸的转移率,选用Kromasil C₁₈（4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱,以流动相甲醇-0.1%磷酸进行梯度洗脱,流速为1 mL·min^-1,柱温30℃,进样量10 μL。其中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和苦杏仁苷在208 nm波长下检测,甘草酸铵在250 nm波长下检测。结果：麻黄碱转移率在合煎液中大于分煎液,伪麻黄碱转移率在麻黄与苦杏仁配伍中最高,苦杏仁苷转移率在麻黄与苦杏仁配伍中最高,甘草酸转移率在合煎液中大于分煎液。结论：中药复方在煎煮过程中存在动态规律变化,应根据其变化有针对性提高药物的有效性和稳定性。     

甘芍注射液的质量标准研究

目的：研究甘主射液的质量标准。方法：采用ＴＬＣ对甘草、白芍组分进行色谱鉴别,采用ＨＰＬＣ测定甘草酸铵和芍药甙的含量。结果：甘草酸铵和芍药甙分别在０．８０８μｇ～４．０４０μｇ、０．４２８μｇ～１．７１２μｇ范围内有良好的线性关系,回收率分别为９８．８％和９９．０８％,ＲＳＤ分别为１．３０％和１．４７％。结论：本质量标准可有效地控制甘芍注射液的质量。     

丹参成分,制剂和质量控制研究概况

丹参为唇形科植物丹参ＳａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａＢｇｅ．的干燥根及根茎，性味苦微寒，具有活血祛瘀、通经止痛、清热安神的功效。由于丹参及其复方制剂许多疾病如冠心病、中风、肝炎等有良好的疗效，国内外对丹参化学成分、药理作用、临床应用、制剂、质量控...     

反式西红花酸-环糊精包合物的制备、表征、安全性和抗肿瘤评价

目的 制备难溶性药物反式西红花酸(trans-crocetin,TC)与甲基-β-环糊精(methyl-β-cyclodextrin,MβCD)的包合物(TC-MβCD),并评价包合物对TC溶解度、安全性和有效性的影响。方法 采用单因素实验和Box-Behnken响应面法筛选环糊精种类等工艺参数,采用冷冻干燥法制备TC-MβCD。采用扫描电子显微镜(SEM)、UV法、体外释放度测定法等对TC-MβCD包合物进行表征,采用HPLC法测定TC含量。采用Caco-2细胞模型研究TC与TC-MβCD的体外转运机制。采用斑马鱼鱼卵/胚胎发育保护模型评价TC-MβCD包合物的安全性,采用体外乳腺癌4T1细胞和裸鼠体内乳腺癌MCF-7肿瘤模型对比研究TC及TC-MβCD的体内外抗肿瘤活性。结果 在5种环糊精中,MβCD对TC的增溶效果最好,优化包合工艺参数为料液比33%,搅拌温度60℃,搅拌时间120 min。TC-MβCD冻干粉中TC含量2.2%,增溶效果显著,复溶性良好。SEM和UV法表明TC被MβCD的空穴结构包合,TC-MβCD冻干粉可在0.1%聚山梨酯80-pH 6.8介质中释放,其拟合曲...     

把握时代脉搏,促进中药制药现代化和中药药剂学学科发展——黄耀洲教授谈中药制药现代化和中药药剂学的学科发展

就中药制药现代化和中药药剂学发展趋势等问题采访了黄耀洲教授，黄教授认为，中药现代化关键是中药制药现代化，其中药材生产现代化是基础，中药制剂现代化是重心，中药制剂现代化应从优良品种，剂型，辅料，生产技术和质量标准现代化等方面入手，基础理论取得突破，分支学科形成，剂型精密化，技术高新化是中药药剂学未来的发展趋势。     

多指标综合评分优选大孔树脂分离纯化三拗缓释片提取液工艺研究

目的研究三拗缓释片提取液分离纯化工艺。方法以盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和甘草酸的吸附率和解析率为考察指标,采用多指标综合评分法优选三拗缓释片提取液纯化工艺。结果 HPD 300大孔树脂对三拗缓释片中的4种有效成分具有较好的吸附效果,最佳工艺参数为每毫升树脂吸附1.67 g生药,树脂柱径高比1∶7,上样液质量浓度为生药0.6 g/m L,上样体积流量4.0 BV/h,2 BV去离子水洗涤,70%乙醇溶液洗脱,洗脱体积流量3.0 BV/h,洗脱量5 BV。结论 HPD 300大孔树脂分离纯化三拗缓释片提取液的方法可行。     

口服药物膜渗透性评价方法及其在中药研究中的应用进展

中药多以口服途径给药,药物的生物膜(如细胞膜等)通透性反映药物在体内的吸收转运能力,采用适当的药物渗透模型对中药活性成分进行膜渗透性评价,对明确中药活性成分吸收转运机制,阐明中药的药效物质基础以及中药的剂型设计具有一定的指导意义。总结了口服药物膜渗透性评价方法,并对其在中药研究中的应用进行了综述和归纳,以供参考。     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。