188Re-TCTMP的合成及在小鼠体内的分布

合成了氮杂环甲撑膦酸配体TCTMP（1，4，8，11－四氮杂环十四烷－1，4，8，11－四甲基膦酸），研究了亚锡还原下^188Re-TCTMP的制备条件，并探索了该配合物的体外稳定性及在正常小鼠体内分布。结果表明，pH=2,SnCl2量为0.8-1.6mg，配体量为50mg时，可以制得标记率大于95％的配合物^188Re-TCTMP；配合物具有很高的体外稳定性，室温下放置8d，标记率仍不低于95％。小鼠体内分布表明，配合物很快为小鼠骨骼摄取并保留较长时间；与^188Re-HEDP(1-羟基亚乙基二膦酸）相比，^188Re-TCTMP表现出更低的非靶组织摄取。因此，^188Re-TCTMP有望取代^186,188Re-HEDP，成为新型的缓解治疗骨肿瘤疼痛的放射性药物。     

羟基磷灰石对153Sm-HEDTMP的吸附性能研究

研究了各种因素对153Sm-HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸)在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20 min即可达到平衡,温度对吸附量影响不明显;过量配体会使配合物吸附量降低;吸附量在酸性条件下较高,153Sm3 在HA上的吸附能力最强,饱和吸附容量可达720μmol.g-1;153Sm-HEDTMP饱和吸附容量为61μmol.g-1;Ca2 对吸附有强烈的促进作用。EDTMP和HEDTMP对配合物的解吸率较高;生理盐水的解吸作用不明显。     

188ReN核配合物制备新方法研究

提出了以丁二酰肼（SDH）作为N给予体,SnCl2作为还原剂,加入非放ReO4-,在草酸存在下,制备产率大于95％的188Re≡N核中间体化合物。并在此基础上,制得了放化纯大于90%的新型配合物188ReN–NEPTDD（2,2,9,9-四甲基-4,7-二氮-4-乙撑哌啶-1,10-二硫癸烷）,该配合物具有较好的稳定性。     

188Re-NEMMPTDD的制备及生物分布研究

在合成新配体NEMMPTDD(2,2,9,9-四甲基-4,7-二氮-4-乙撑-(3,5-二甲基)哌啶-1,10-二硫癸烷)的基础上,以SnCl2作还原剂制备了8Re-NEMMPTDD。生物分布研究表明,该配合物的碘化油溶液具有较理想的肝摄取和滞留,非靶组织的摄取和滞留相对较低,配合物主要通过肾和胃肠代谢。     

~(117)Sn~m(~(188)Re、~(153)Sm)-EDTMP的制备及在小鼠体内的生物分布比较

本工作通过合成得到配体EDTMP,制备出标记率较高的117Snm(188Re、153Sm)配合物。对3种配合物的体外稳定性、亲脂性进行了考察;对其生物分布作了初步探索,评价了188Re-EDTMP、117Snm-EDTMP作为骨肿瘤治疗药物的可能性。结果表明,3种配合物都易于被骨摄取,但188Re-EDTMP的体内稳定性较差,容易被洗脱,需要进一步改善;与已用于临床应用的153Sm-EDTMP相比,117Snm-EDTMP的小鼠体内分布与其趋势比较一致,在靶组织(脑骨和四肢骨)上的浓集率较高,显示出可用于骨系统疾病治疗的可能性,有进一步研究的价值。     

Be_n(n=1～6)团簇吸附H_2的密度泛函研究

采用密度泛函广义梯度近似(GGA)的PW91方法,用全电子基组DNP对Ben(n=2～6)团簇几何结构进行优化,计算了团簇的总能、平均结合能、振动频率、最高已占据轨道能级、最低未占据轨道能级、能隙、垂直电离势和垂直亲和势。在Ben(n=1～6)团簇的顶位、桥位和穴位吸附H2后,进行了吸附物的几何优化和能量计算,得到最佳吸附位,并计算了吸附前后的总态密度和Mulliken电荷布居。结果表明:团簇中Be原子数增多,稳定性增强;吸附H2的吸附能处于0.0061982～0.0089722a.u.之间;随着Be团簇原子数量增加,与H的s-p杂化程度增强;吸附位对应的电荷转移量越大,吸附越牢固。     

^117Sn^m-DTPMP的制备及其在小鼠体内的生物分布

合成了具有亲骨性的氨基膦酸配体二乙基三胺基五亚甲基膦酸（DTPMP）,制备了^117Sn^m（Ⅳ）-DTPMP,并研究其稳定性、亲脂性以及在小鼠体内的生物分布。结果表明,^117Sn^m（Ⅳ）-DTPMP的制备方法简单,稳定性好,亲水,标记率〉95％;在小鼠体内的生物分布表明,^117Sn^m（Ⅳ）-DTPMP的靶向摄取率即骨摄取率较高,注射1h之后达（22．26±2．02）％ID／g,是一种极具潜力的新型放射性药物。