The in vitro pharmacological profile of KR31080, a nonpeptide AT1 receptor antagonist

Summary— KR31080 (2-butyl-5-methyl-6-(1-oxopyridin-2-yl)-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]methyl]-3H-imidazo[4,5-b] pyridine) is a potent inhibitor of angiotensin type 1 (AT₁) receptors in rabbit aorta and human recombinant AT₁ receptors. In the isolated rabbit thoracic aorta, KR31080 caused a nonparallel shift to the right of the concentration-response curves to angiotensin II (All) with decreased maximal response (pD'₂ = 10.1 ± 0.1), but had no effect on the contractile response induced by norepinephrine. KR31080 inhibited specific [¹²⁵I]AII binding to rabbit aortic membranes (AT, receptors) and [¹²⁵I][Sar¹, Ile⁸]AII binding to human recombinant AT₁ receptors in a concentration-dependent manner with IC₅₀ values of 0.84 ± 0.08 nM and 1.92 ± 0.15 nM, respectively, but did not inhibit specific [¹²⁵I)AII binding to bovine cerebellum membranes (ÀT₂ receptors). In the Scatchard analysis, KR31080 interacted with rabbit aortic AT₁ receptors in a competitive manner, similar to losartan. These results demonstrate that KR31080 is a potent and AT₁ selective angiotensin receptor antagonist which exerts a competitive antagonism in the [¹²⁵I]AII binding assay and insurmountable AT₁ receptor antagonism in the functional study.     

银汞充填体悬突的去除及效果的临床观察

本文选择34颗有银汞充填体悬突的患牙,采用金刚砂钻和银汞磨光钻去除悬突,并观察去除悬突前后部分牙周组织的变化、结果表明银汞充填体悬突危害牙周组织的健康.去除悬突并协同口腔卫生宣教、可促进牙周组织的恢复.     

Reversal of diabetes in BB rats by transplantation of encapsulated pancreatic islets

Prolonged survival of pancreatic islet allografts implanted in diabetic BB rats was achieved by encapsulation of individual islets in a protective biocompatible alginate-polylysine-alginate membrane without immunosuppression. Intraperitoneal transplantation of the encapsulated islets reversed the diabetic state of the recipients within 3 days and maintained normoglycemia for 190 days. Normal body weight and urine volume were maintained during this period, and no cataracts were detected in the transplant recipients. In contrast, control rats receiving transplants of unencapsulated islets experienced normoglycemia for less than 2 wk. These results demonstrated that microencapsulation can protect allografted islets from both graft rejection and autoimmune destruction without immunosuppression in an animal model that mimics human insulin-dependent diabetes.     

重庆市城市居民1991～2000年死亡损失生命年分析

目的：研究重庆市城市居民20世纪90年代疾病所致早死的生命损失。方法：用死亡损失生命年YLLs为测量单位，计算不同性别、不同社区的死因别标化YLLs率，及分析1991～2000年死因别标化YLLs率的变化趋势。结果：非传染性疾病标化YLLs率为42.58‰，占全死因的82.76%，其中，恶性肿瘤标化YLLs率为12.80‰，占30.06%，脑血管疾病标化YLLs率 6.62‰，占15.55%，呼吸系统疾病标化YLLs率5.77‰，占13.55%，心脏病标化YLLs率4.38‰，占10.29%；意外死亡标化YLLs率为7.59‰，占全死因的14.75%；传染病、妇科及围产期疾病标化YLLs率为1.28‰，仅占2.49%。在社区之间，死因别标化YLLs率存在明显差异。结核病和精神病标化YLLs率曾出现上升趋势。结论：非传染性疾病已成为该城市居民的主要疾病负担，结核病防治不能放松，精神卫生工作急待开展。     

大肠肿瘤组织中EB病毒的原位杂交检测

目的：探讨EB病毒感染与人大肠癌发生的关系。方法：用原位分子杂交法对130例人大肠癌标本中EB病毒小分子RNA片段进行检测。结果：130例标本中有6例（4.48％）癌组织呈阳性反应，其中4例为男性，4例有明显淋巴细胞浸润。结论：EB病毒感染可能与我国部分大肠腺癌的发生有关，肿瘤细胞间质中大量淋巴细胞浸润可能是EB病毒感染的重要病理学特征。     

TRH、EGF及地塞米松促进未成熟胎肺组织分化及表面活性物质合成的研究

目的 比较TRH、EGF与地塞米松对未成熟胎肺形态发育及表面活性物质水平的影响。方法 在兔妊娠第22－24d或第24－26d分别用TRH、EGF或地塞米松母体静脉注射治病，通过光镜、图像分析及电镜等技术观察胎肺的形态结构，并检测胎肺的磷脂水平。结果 光镜下，TRH、EGF与地塞米松治疗组第25d及27d胎肺肺泡腔、肺泡间隔发育均明显好于对照组；EGF、TRH与地塞米松治疗组第27d胎肺的肺泡腔与肺泡间隔的面积比无明显差异。但EGF和TRH治疗组第25d胎肺的肺泡腔与肺泡间隔之比明显小于地塞米松治疗组。电镜下，三个治疗组第27d胎肺内含有板层体的Ⅱ型上皮细胞数量明显多于对照组，但各治疗组及对照组第25d的胎肺Ⅱ型上皮细胞胞浆内几乎未见明显板层体，相反胞浆内糖原含量却非常丰富。此外，三个治疗组27d胎肺的磷脂水平均明显高于对照组。结论 EGF、TRH及地塞米松在兔妊娠第24－26d母体治疗均能促进胎肺的形态发育和表面活性物质的合成，三种治疗方法对胎肺的影响程序无明显不同；在妊娠第22－24d治疗，地塞米松对胎肺形态结构的促进作用较EGF和TRH更明显，但三者对Ⅱ型上皮细胞分化及表面活性物质的合成均无明显影响。     

硬膜外高渗氯化钠溶液术后镇痛的临床双盲研究

为观察高渗盐水硬膜外注射术后镇痛效果,用双盲法对60例病人进行了研究。生理盐水对照级术后镇痛优良率为3.33％,镇痛有效率为10％,均需用镇痛药;高渗盐水组术后镇痛优良率为86.67％,有效率为96.67％,很少使用镇痛药。两组差别显著(P<0.05,P<0.01)。对其他感觉和运动功能无明显影响。高渗盐水组与吗啡组比较镇痛效果相同(P>0.05),副作用少(P<0.01)。说明硬膜外高渗氯化钠溶液是一种安全有效的镇痛方法,有较高推广应用价值。     

多柔比星肾病肾损伤早期核因子-κB和血管紧张素ⅠⅡ的表达及关系探讨

目的　探讨在多柔比星 (阿霉素 )肾病综合征 (NS)幼年大鼠肾损伤过程中核因子 (NF) κB和血管紧张素ATⅠ、ATⅡ的表达及其相关性。方法　 4周龄雄性Wistar大鼠单侧肾切除加腹腔注射阿霉素造成NS模型 ,分别以免疫组织化学和原位杂交检测ATⅠ、ATⅡ和NF κB。结果　肾病组随着病变时间的延长 ,NF κB和ATⅠ、ATⅡ表达的强度和部位均呈增强趋势 ,治疗组在相同时间点则两者都有不同程度下调 (P <0 .0 5 )。结论　在阿霉素肾病损伤过程中NF κB和ATⅠ、ATⅡ起着介导作用。     

坏宜性脓皮病12例临床分析

报告12例疸性腔皮病患者的性别与年龄构成、并发症、实验室检查、治疗经过和结果，对该病的病因、治疗和预后进行了讨论。     

难治性气管异物的处理

目的　探讨难治性气管异物的处理方法。方法　回顾 1994～ 2 0 0 3年 10年内收治的 12 5 8例气管异物中 ,10 9例难治性气管异物 (塑料笔帽、鸡骨头、图钉、钢珠、苍耳子球、玩具、带壳花生米、气门芯等 )的处理过程。患者年龄最小的为 8个月 ,最大的为 43岁。异物史最长达 12年。结果　 89例难治性气管异物直接从支气管镜下取出 ,19例行气管切开 ,1例气门芯异物开胸取出。结论　在处理难治性气管异物时要做好充分的术前准备 ,正确判断和处理并发症。