高脂饮食对阿雷地平及其活性代谢产物人体药动学特征的影响

目的评价高脂餐对阿雷地平及其活性代谢产物羟基阿雷地平在健康中国人体内药动学的影响。方法10名健康男性受试者空腹口服阿雷地平10 mg,经过1 wk清洗期后,受试者高脂餐后口服阿雷地平10 mg。采用液相色谱-串联质谱联用法测定血浆中阿雷地平及其活性代谢产物羟基阿雷地平的浓度。结果空腹和高脂餐后口服阿雷地平,阿雷地平的c_(max)分别为(2.4±s0.8)和(4.4±2.9)μg·L~(-1),羟基阿雷地平的c_(max)分别为(41±10)和(51±19)μg·L~(-1);空腹和高脂餐后阿雷地平和羟基阿雷地平的c_(max)无显著差异。空腹和高脂餐后口服阿雷地平,阿雷地平的AUC_(0～36)分别为(10.3±2.3)和(15±7)μg·h·L~(-1),羟基阿雷地平的AUC_(0～36)分别为(305±108)和(389±129)μg·h·L~(-1);阿雷地平的t_(max)分别为(4.4±1.0)和(9±6)h,羟基阿雷地平的f_(max)分别为(5.0±1.6)和(11±7)h;空腹和高脂餐后阿雷地平和羟基阿雷地平的AUC_(0～36)和t_(max)均存在显著差异,AUC显著增加,t_(max)显著延长。结论高脂餐后,阿雷地平的吸收出现延迟现象,吸收程度有所增加;羟基阿雷地平的体内生成延迟,但生成的量增加。     

托拉塞米片多次给药药动学研究

 目的探讨健康国人多次po托拉塞米片10 mg体内药动学特点。方法10名男性健康受试者,每日空腹po托拉塞米10mg,连续7d。采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆中的托拉塞米浓度,并计算药动学参数。结果托拉塞米10 mg·d^-1 连续服药第7天和服药第1天各时间点的血药浓度接近。服药第4,5,6天连续测定的谷浓度低于检测下限。托拉塞米10mg口服后第1天和第7天的达峰时间分别为服药后(0.85±0.32),(0.83±0.33)h,表观分布容积为(15.0±6.0),(17.3±8.1)L,达峰浓度为(1 489.4±170.1),(1 355.5±275.1)ng·mL^-1,药-时曲线下面积AUC_0-14为(3 873.2±733.5),(3 559.9±880.1)ng·h·mL^-1,AUC_0-∞为(3 984.3±740.7),(3 666.8±875.8)ng·h·mL^-1,消除半衰期为(4.08±1.67),(4.08±1.51)h;清除率为(43.1±7.9),(47.6±10.4)mL·min^-1,均无显著差异。结论健康国人po托拉塞米药动学特点与国外的研究结果一致或接近,药动学特点不随用药时程改变,多次连续给药基本没有蓄积。     

健康人群血清NT-proBNP浓度水平评估

目的对健康人群N端-前脑钠索（NT-proBNP）度水平进行评估。方法采集103个健康受试者的血清标本，应用罗氏2010电化学发光免疫分析仪测定血清NT-proBNP浓度，采用SPSS11．5软件进行分析，探讨20—40岁年龄段健康人群中的NT-proBNP参考值范围。结果研究结果显示在该年龄段参考值的范围：男性组为〈50．7ng／L，女性组为〈79．3ng／L.男性组中位数为17．5ng／L，女性组中位数为35．6ng／L。女性组明显高于男性组（P〈0．05）。结论建立20-40岁年龄段健康受试者的NT-proBNP正常参考值范围。     

铝镁匹林对尿11-脱氢血栓素B2影响的长期观察

目的观察铝镁匹林抑制患者尿11-脱氢血栓素B₂(11-dH-TXB₂)的长期效果。方法103例患者给予铝镁匹林2片（含阿司匹林162 mg）口服。于用药前及用药6周、12周、24周后分别测定尿11-dH-TXB₂。结果尿11-dH-TXB₂治疗前及治疗后6周、12周、24周分别为（1840.41±1452.63） pg/ml、（820.01±610.55） pg/ml、（1011.19±1148.12） pg/ml、（1290.82±1425.51） pg/ml。12周时较6周时略有回升,但无显著性差异（P=0.1016）;24周较12周升高（P=0.0283）。结论铝镁匹林有明显的抗血小板聚集作用,但长期口服后作用可能有减弱的趋势。     

不同负荷量胺碘酮对室性心律失常的疗效与血药浓度的关系

本文比较了不同负荷剂量胺碘酮对两组(68例)室性心律失常患者的疗效。大负荷剂量能显著缩短起效时间,未发生严重不良反应。有效血浓度为0.5～2.0ug/ml。     

长期服胺碘酮的不良反应和血药浓度的变化

分析361例长期服0.1～0.4g/日胺碘酮的不良反应及其血药浓度变化。不良反应发生率为24%。98例中71%有效者血药浓度为0.5～1.5μg/ml。服固定维持量后1个月起血药浓度即可达相对稳态。本文并对血药浓度变化的临床意义进行了讨论。     

伊布利特注射液的中国人人体药动学

目的：评价健康中国人单次静脉注射伊布利特后的药动学特征。方法：40例健康男性受试者随机分为6组,分别静脉注射伊布利特0．005 mg·kg~(-1)(n=4),0．01 mg·kg~(-1)(n=10),0．02 mg·kg~(-1)(n=6),0．5 mg (n=6),0．75 mg(n=6)和1．0 mg(n=8)。采用液相色谱-质谱联用法测定血浆伊布利特浓度。结果：给药后各剂量组的c_(max)和AUC随给药剂量的增加而成比例增加,c_(max)为(1．9±s0．6)～(7．2±1．9)μg·L~(-1),AUC_(0～24)为(69±21)～(236±63)μg·min·L~(-1),线性相关显著(P＜0．01)。伊布利特的t_(1/2)为8 h左右(4～11 h),V_d为(47±12)～(63±18)L·kg~(-1),CJ为(68±20)～(85±26)mL·min~(-1)·kg~(-1),在各剂量组之间没有显著差别(P＞0．05)。结论：在本研究剂量范围内,静脉注射伊布利特耐受性良好,其体内处置过程符合线性动力学特征而无饱和性。     

胺碘酮与其代谢物去乙基胺碘酮的比较研究

目的　研究健康受试者单剂和连续口服胺碘酮后原形药物和活性代谢物去乙基胺碘酮的药代动力学特点及相互关系。方法　 36例健康男性受试者分两组。单剂量组 2 0例 ,服药 80 0mg/次 ;多剂量组 1 6例 ,服药 60 0～ 80 0mg/d ,连续服药至停药标准。采用反相HPLC方法同时测定受试者胺碘酮和去乙基胺碘酮血药浓度 ,并计算药代动力学参数。主要药代动力学参数比较采用方差分析。结果　 (1 )单剂量组 :胺碘酮和去乙基胺碘酮的达峰时间 (Tmax)分别为 (5 2± 1 5)h和 (8 6± 3 2 )h ,峰浓度 (Cmax)分别为 (0 764± 0 383)mg/L和 (0 1 2 6± 0 0 71 )mg/L ,0至 48h取样的血药浓度 时间曲线下面积 (AUC0 4 8)分别为 (1 0 593± 4 977)mg·h·L- 1 和 (3 936± 1 2 88)mg·h·L- 1 ;(2 )多剂量组 :胺碘酮和去乙基胺碘酮间Tmax和末端消除速率常数 (Ke)差异无显著性 (P >0 0 5) ;其余药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0 4 8等两者之间差异有显著性 (P <0 0 1 )。口服两种负荷剂量后 ,代谢物的各药代动力学参数两组间差异无显著性。结论　无论是单剂或短期连续口服胺碘酮 ,其原形药物、去乙基胺碘酮均存在滞后作用 ,临床给药时应考虑原形药物及其代谢物累积药效的影响     

自动生化分析系统校准品的检测性能验证

目的：以乳酸脱氢酶（LDH）为例,验证罗氏新批号自动生化分析系统校准品（Cfas）的检测性能。方法在罗氏Cobas C501全自动生化分析仪上,使用20份新鲜患者血清样本,于Cfas批号更换前后分别检测LDH。采用Bland‐Altman散点图方法,用Medcalc12．7．0统计学软件分析检测结果。结果散点图中,有19个点位于一致性界限（LoA）范围内,超过所有点的95％;LDH两次测定结果差值均数仅为－0．2 U／L ,与差值均数为0的线非常接近;LDH两次测量结果最大差值为8U／L,最大比对偏差为2．48％,小于比对偏差可接受标准（2．87％）,这种偏差幅度在临床上可以接受。结论在更换Cfas批号前后LDH的两次检测结果具有一致性,新批号Cfas性能验证通过。