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31.
取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性。方法 以N-环戊烯基吗啉,对异丁基苯甲醛,对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应,Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 合成9个新化合物,经IR,^1H-NMR和MS确证其结构;其中5个化合物具有显著的抗炎活性。结论 JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用。 相似文献
32.
目的 建立肺炎动物模型,使用人CXCR1/CXCR2受体拈抗剂G31P,治疗与中性粒细胞相关的炎性疾病.方法 检测G31P能否阻断人IL-8对中性粒细胞趋化以及阻断支气管上皮细胞A549释放IL-8;建立pcDNA3.0-CXCR1、2、4转染的肾细胞HEK293,检测G31P阻断IL-8对细胞株的趋化作用;建立肺炎动物模型,计数肺泡灌洗液(BALF)中性粒细胞数,进行肺组织病理学观察.结果 实验证实G31P可以阻断中性粒细胞趋化和IL-8介导的CXCR1、CXCR2转染的HEK293细胞株的趋化作用,抑制A549释放炎性介质;G31P治疗组中性粒细胞比例下降,病理检测有明显差异.结论 G31P可以阻断ELR+CXC趋化因子对中性粒细胞的趋化作用,阻断ELR+CXC趋化因子与中性粒细胞表面受体CXCR2的结合,阻断肺泡上皮细胞和血管内皮细胞表面的CXCR2,从而进一步阻止中性粒细胞介导的炎症反应. 相似文献
33.
目的: 真核表达抗人乙酰胆碱受体单链抗体637(scFv637)与人血清白蛋白(HSA)的融合蛋白,以提高融合蛋白的产量和增强其生物学活性.方法: 将携带有重组质粒的毕赤酵母菌GS115用G-418筛选高拷贝重组转化子克隆,诱导表达目的蛋白,表达产物用斑点杂交试验检测,并以SDS-PAGE鉴定融合蛋白的相对分子质量(Mr),应用间接免疫荧光技术确定融合蛋白与人肋间肌乙酰胆碱受体(AChR)的亲和性.结果: 斑点杂交试验显示成功表达出目的蛋白,其Mr约为97 400,在人肋间肌细胞膜之间有荧光出现.结论: 在毕赤酵母菌GS115中成功表达出scFv637-HSA融合蛋白,并且融合蛋白可以与人肋间肌AChR结合,这为进一步研究融合蛋白的功能和应用奠定了基础. 相似文献
34.
35.
近年来,血清血管紧张素转换酶(serumangiotensin-converting enzyme,SACE)活性测定已逐渐引起重视,临床已将其用于结节病的诊断,也有报道在患甲状腺机能亢进症(甲亢)时该酶活性升高。本文就62例甲亢及14例甲低患者的 SACE 活性变化报告如下。 相似文献
36.
37.
魏晶 《大连医科大学学报》1986,(3)
本文搜集了我院1981~1985年7例亚急性甲状腺炎。其中男4例,女3例。年龄为39~52岁。文中列举了一个典型病例。对本病之病因、诊断和治疗加以讨论,并认为应对本病的无痛性(或沉默性)型予以注意。 相似文献
38.
血栓通注射液对血栓、血脂的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了血栓通注射液(Xueshuantong,XsT)的抗血栓、降血脂作用.分别以300、150、75mg/kg腹腔注射给药,对胶原蛋白-肾上腺素诱发的小鼠体内血栓形成有不同程度的抑制作用;可使高脂小鼠的血清中胆固醇、甘油三脂含量降低;72、36、18mg/kg腹腔注射7d,对血淤大鼠的血液流变学指标有明显的改善作用;对大鼠体外血小板聚集有明显的抑制作用;28、14、7mg/kg动脉给药可明显降低猫的脑血管阻力. 相似文献
39.
40.
目的:研究注射用喜炎平的药理作用。方法:进行了体内抗菌试验,解热试验,抗炎试验及止咳试验。结果:注射用喜炎平对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌感染小鼠有明显的保护作用,其ED50分别为389.2mg/kg、475.9mg/kg;有明显的解热、抗炎作用;对枸橼酸致豚鼠咳嗽次数有明显抑制作用。结论:注射用喜炎平具有清热解毒,抗菌消炎,止咳的药理作用。 相似文献