远志化学及药理作用研究进展

远志（Polygala tenuifolia Willd.）,又名细叶远志,是传统中药远志最重要的基源植物,具有益智安神、消痰驱肿之功效。远志中化学成分主要包含三萜皂苷类、糖酯类、哐山酮类,也含有少量的生物碱、香豆素、木质素等。研究表明,远志在抗痴呆、脑保护、镇静、抗惊厥、抗抑郁、祛痰镇咳、保护心脑血管等方面具有良好活性。同时,远志具有刺激性及毒性,但通过炮制、配伍能够使其刺激性及毒性降低。本文主要对远志的化学成分及其药理活性进行总结,为远志的研究与应用提供参考。     

知母皂苷BⅡ对Aβ_(25-35)诱导的原代大鼠神经细胞损伤的保护作用

目的研究甾体皂苷类化合物知母皂苷BⅡ对Aβ25-35诱导的原代大鼠神经细胞损伤的保护作用。方法体外培养原代大鼠神经细胞,采用MTT(四甲基偶氮唑盐)法检测细胞增殖活性;采用分光光度法测定细胞培养液中LDH(乳酸脱氢酶)漏出率、SOD(超氧化物歧化酶)活力、MDA(丙二醛)含量以及AChE(乙酰胆碱酯酶)活力。结果知母皂苷BⅡ10-4、10-5mol.L-1能明显增强Aβ25-35(20μmol.L-1)诱导的神经细胞增殖活性,降低LDH漏出率,并能明显提高其SOD活力、降低MDA含量,同时对AChE活力具有一定的降低作用。结论知母皂苷BⅡ能明显改善Aβ25-35诱导的原代大鼠神经细胞损伤,可能与其提高模型细胞的抗氧化能力,改善胆碱能系统相关。     

小果菝葜化学成分的研究

目的 研究小果菝葜Smilax davidiana的化学成分。方法 采用60%乙醇回流提取,大孔吸附树脂SP825、Sephadex LH-20、硅胶和ODS柱色谱,以及制备HPLC等方法进行分离纯化,并根据化合物的光谱数据鉴定其结构。结果 从小果菝葜中分离得到12个化合物,分别鉴定为白藜芦醇(Ⅰ)、反式白藜芦醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、顺式白藜芦醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅳ)、3′-甲氧基-槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅴ)、儿茶素(Ⅵ)、表儿茶素(Ⅶ)、1′-O-苄基-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、1′-O-苯乙基-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、1′-O-苯乙基-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅹ)、2,4,6-三羟基苯乙酮-2,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅺ)、3-甲基-正丁醇-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅻ)。结论 化合物Ⅴ、Ⅷ～Ⅹ和Ⅻ为首次从菝葜属植物中分离得到,化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到。     

HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中的知母皂苷B-Ⅱ

目的建立快速、灵敏和准确的大鼠血浆中知母皂苷B-Ⅱ液质联用(HPLC-MS/MS)定量分析方法。方法大鼠血浆样品用乙腈沉淀蛋白,上清液经Alltima HP C18柱(2.1mm×50mm,5μm)分离,采用负离子检测多反应监测模式(MRM)、电喷雾离子化(ESI)对知母皂苷B-Ⅱ进行定量分析,内标为ParisaponinⅠ(重楼皂苷Ⅰ)。检测离子对为知母皂苷B-Ⅱ离子对(m/z919.4→757.4)与"重楼皂苷Ⅰ"离子对(m/z1033.5→901.4)。结果方法的线性范围为5～2000μg·L-1,最低定量下限5μg·L-1。日内精密度<10.9%,日间精密度<6.6%,准确度为-8.6%～7.5%;每样品分析时间为3min。结论该法准确、灵敏、特异,适用于血浆中知母皂苷B-Ⅱ的测定。     

常用傣药“傣百解”的基原考证

目的：对常用傣族药“傣百解”的基原植物进行分类学考证。方法：采用文献查证、形态解剖学、生药学、分子生物学、植物化学等方法进行对比分析。结果：经过深入的研究发现傣百解历史学名苦绳Dregea sinensis Hemsl.系误定,各项研究结果表明“傣百解”与苦绳从分布区、形态解剖学、生药学、分子生物学和化学成分上均存在较大差异,与《Flora of China》中记载的Marsdenia tenacissima （Roxb.） Moon特征相符。结论：“傣百解”原植物为萝藦科通光散M. tenacissima,《中国植物志》中收载的通光散的描述及插图有误,《Flora of China》中M. tenacissima的插图也有错误。     

圆锥菝葜的化学成分研究

目的研究圆锥菝葜（Smilax bracteata）的化学成分。方法利用60%乙醇回流提取,大孔吸附树脂和硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的光谱数据鉴定结构。结果从圆锥菝葜中分离得到5个化合物,分别鉴定为光叶菝葜苷（Ⅰ）、白藜芦醇（Ⅱ）、落新妇苷（Ⅲ）、新异落新妇苷（Ⅳ）、儿茶素（Ⅴ）。结论化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从该种植物分离得到。     

新月弯孢霉对重楼皂苷的生物转化

目的寻找选择性水解甾体皂苷C-3位糖链末端糖基的微生物,同时制备甾体皂苷的去糖基衍生物。方法利用新月弯孢霉(3.438 1)培养,对C-3位有双糖基结构的甾体皂苷类化合物重楼皂苷Ⅴ(化合物Ⅰ)、重楼皂苷Ⅵ(化合物Ⅱ)进行生物转化;用反相C18开放柱进行转化产物的分离纯化,波谱方法鉴定其结构。结果新月弯孢霉(3.438 1)均能将化合物Ⅰ和化合物ⅡC-3位糖链末端的鼠李糖水解,转化为单糖基皂苷,转化产物分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,即延龄草苷(trillin,化合物Ⅲ)和偏诺皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物Ⅳ)。结论首次发现新月弯孢霉(3.438 1)对重楼皂苷Ⅴ和重楼皂苷ⅥC-3位糖链的末端鼠李糖具有较强的水解能力。     

梁朝两皇帝巧作《药名诗》

梁元帝萧绎穴508—554雪,字世诚,梁武帝第七子,公元552年登基,年号承圣,在位仅3年,城破被魏军所杀,时年46岁。史书称其“既长好学,博综群书,下笔成章,出言为论,才辩敏捷,冠绝一世。”可惜他文才有余,政识不足,城破时他仍在龙光殿给百官讲《老子》之学,城陷时,他将藏书40万卷付之一炬,哀叹道:“读书万卷,犹有今日选”但他渊博的学识,轻靡绮艳的诗赋,为后人拍案叫绝。他著作甚多,但多散佚,后人辑有《梁元帝集》。在存诗中有《药名诗》和《针穴名诗》各一首,《药名诗》曰:戍客恒山下,常思衣锦归。况看春草歇,还见雁南飞。蜡烛凝花影,重台闭绮扉…     

PLA2/AA信号途径与重楼皂苷诱导大鼠子宫平滑肌收缩活动的关系研究

目的:探讨宫血宁活性成分--重楼总皂苷(TSSP)诱导大鼠离体子宫肌条收缩的机制,考察PLA2/AA信号途径与TSSP引起的大鼠离体子宫收缩的关系.方法:应用离体子宫张力测定法,观察不同PLA2/AA信号途径抑制剂对TSSP引起的大鼠离体子宫收缩作用的影响.结果:非特异性前列腺素合成酶抑制剂可明显抑制TSSP和米索前列醇引起的子宫收缩,提示二者可能存在相似机制.环氧酶1(COX-1)抑制剂SC560,环氧酶2(COX-2)抑制剂NS-398,EP受体抑制剂AH6809和脂氧酶(5-LO)抑制剂REV5901均可对TSSP缩宫作用产生明显抑制;磷脂酶A2(PLA2)抑制剂AACOCF3也可明显抑制TSSP的缩宫作用,提示PLA2/AA信号途径与TSSP的缩宫作用密切相关.结论:TSSP对大鼠子宫平滑肌收缩活动的调节与PLA2/AA信号途径的激活有关.