云木香乙醇提取物化学成分研究

目的:为了研究菊科风毛菊属植物云木香的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20,反相RP-18柱色谱等手段进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定结构。结果:分离鉴定了17个化合物:ascleposide E(1),(+)-1-hydroxypi-noresinol-4″-O-methyl ester-4’-β-D-glucopyranoside(2),(+)-1-hydroxy-pinoresinol-4″-O-β-D-glucopyranoside(3),(+)-1-hydroxypinoresinol-1-O-β-D-glucopyranoside(4),苯基-β-D-葡萄糖苷(phenyl-β-D-glucopyranoside,5),苄基-β-D-葡萄糖苷(benzyl-β-D-glucopyranoside,6),正丁基-β-D-葡萄糖苷(n-butyl-β-D-glucopyranoside,7),ilicic alcohol(8),β-cyclocostunolide(9),reynosin(10),11β,13-dihydroreynosin(11),arbusculin A(12),1β-hydroxy-arbusculin A(13),santamarin(14),脱氢木香内酯(dehydrocos-tuslactone,15),11β,13-dihydro-3-epizaluzanin C(16),木香烯内酯(costunolide,17)。结论:化合物1～2首次从该属植物中分离,化合物3,5～7为首次从该植物中分离。     

8-O-肉桂酰基-dihydrogoniotriol的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

目的：研究gonitoriol抗肿瘤作用的构效关系。方法：以α-D-葡庚糖酸－δ－内酯为原料经10步反应合成了8－O－肉桂酰基－dihydrogoniotriol。化合物2在浓硫酸和无水硫酸镁的作用下与丙酮缩合，再被60％的醋酸水解，经NaIO4氧化得醛3，总产率71．3％，然后醛3与C6H4MgBr发生格氏反应，生成混合物4。混合物4被NaIO4氧化后，直接与Ph3P=CHCO2Et反应得混合物5，在催化量的DBU作用下环合，得化合物6和化合物7，将化合物6在钯炭催化下氢化得化合物8。然后化合物8与肉桂酰氯反应得化合的9，在经75％的醋酸水溶液水得得8－O－肉桂酰基－dihydrogoniotriol。化合物的结构均经IR，^1H-NMR,MS和元素分析证实。经MTT法筛选了对A2780，HCT－8，KB瘤株的抑制活性。结果：3个化合物体外对多种瘤株抑制强度明显低于8－O－肉桂酰基－goniotriol。结论：goniotriol的不饱和内酯及其活性基团。     

松杉灵芝的化学成分研究

松杉灵芝GanodermatsugaeMurr.为担子菌纲多孔菌科灵芝属真菌。分布于黑龙江、吉林、甘肃等省,民间多当灵芝入药,具有扶正固体、滋补强壮功效,用于防治多种疾病。近年来有报道其具有增强脾脏NK细胞活性、促血浆IFN因子生成及保肝、抗肿瘤的作用[1]。为了进一步研究其活性成分,本实验对松杉灵芝子实体进行提取分离,从其醋酸乙酯部分分离得到6个化合物,其结构分别鉴定为:灵芝酸B(ganodericacidB,)、灵芝酸B甲酯(methyl gano-derateB,)、赤芝酸C甲酯(methyllucide-nateC,)、赤芝酸A(lucidnicacidA,)、赤芝酸A甲酯(methyllucidenateA,)、…     

光叶桑酚类成分的研究

光叶桑Morus macroura Miq.为桑科桑属植物,本属全球约有16种,分布于北温带、亚洲热带和非洲热带及美洲地区.我国约有11种,各地均产.光叶桑分布于我国云南南部和西藏东部.桑属植物具有降压、降血糖、抗菌和抗病毒等多种生物活性[1].     

蚕沙化学成分的研究

蚕沙Faeces bombycis为昆虫家蚕蛾Bobyz mori L幼虫的干燥粪便。始载于《名医别录》，《本草纲目》列于虫部第39卷。蚕沙有祛风除湿、清热明目、活血定痛的功能。主治风热目痛、风湿性心脏病、关节炎、肢体麻木，风疹瘙痒、头痛头风等症，在一些治疗糖尿病的复方中常使用蚕沙。蚕沙提取物经本所药理室筛选，表明具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性，其IC50为28μg／mL。用犬或大鼠十二指肠的α-葡萄糖苷酶，测定不同浓度的蚕沙提取物对蔗糖酶和麦芽糖酶活性的抑制作用，IC50分别为6．8、10．3μg／mL。     

旋覆花属植物中倍半萜类成分及生物活性的研究进展

 目的 综述近十年来旋覆花属植物的研究进展。 方法 分析和归纳该属植物中的倍半萜类化学成分的结构特点及其药理活性的文献报道。 结果与结论 倍半萜类化学成分是菊科旋覆花属植物的特征性成分,以桉叶烷型、吉马烷型和愈创木烷型为主。其药理作用主要集中在细胞毒活性和抗炎两方面。     

长穗桑茎皮中的酚类成分及其抗炎和细胞毒活性

目的:研究长穗桑茎皮中具有抗炎和细胞毒活性的化学成分。方法:采用各种柱色谱对长穗桑茎皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化,通过NMR,MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果:从醋酸乙酯部位中分离得到9个酚类化合物,其中6个黄酮类化合物,3个二苯乙烯类化合物。分别鉴定为槲皮素(1),5,7,3,′4′-四羟基-3-甲氧基黄酮(2),norartocarpanone(3),二氢山柰酚(4),euchrenone a7(5),morachalcone A(6),白藜芦醇(7),高白藜芦醇(8),4′-异戊烯基高白藜芦醇(9)。化合物1~8分别进行了抗炎和细胞毒活性筛选。结论:化合物1~9均为首次从该植物中分离得到。其中化合物6和8浓度在1.0×10-5mol.L-1时对血小板活化因子刺激的多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放的抑制率分别为76.8%,94.2%;化合物2和8分别对人卵巢癌细胞(A2780)和人胃癌细胞(BGC-823)有选择性细胞毒活性,IC50分别为0.66,1.31μmol.L-1。     

白花油麻藤化学成分研究

目的:研究白花油麻藤Mucuna birdwoodiana藤茎的化学成分。方法:采用柱色谱方法分离化合物,采用谱学方法鉴定其结构。结果:分离并鉴定了11个化合物。3′-methoxycoumestrol(1),芒柄花素(formononetin,2),染料木素(genisten,3),8-甲雷杜辛(8-O-methylretusin,4),7,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮(5),大黄酚(chrysophanol,6),丁香脂素(syringaresinol,7),表木栓醇(epifriedelanol,8),羽扇豆醇(lupeol,9)。结论:除化合物2,3,8,9外,以上化合物均为首次从该属植物分得。     

鸡血藤单体化合物对骨髓抑制小鼠造血祖细胞增殖的影响

背景:机体造血主要依靠造血祖细胞来扩增,当受到放射线、化学药物等损伤时,即会发生造血功能障碍.目的:观察从传统中药鸡血藤中提取的九个单体化合物对骨髓抑制小鼠造血祖细胞增殖的影响.设计: 随机对照实验.单位:中国人民解放军总医院临床药理研究室.材料:实验于2002-11/2003-02在中国人民解放军总医院药理研究室完成,选用348只健康昆明种小鼠,体质量22.25g,清洁级,雌雄各半,由解放军军事医学科学院实验动物中心提供,许可证号码为SCXK-2001-001.实验过程中对动物的处置符合动物伦理学标准.鸡血藤由中国人民解放军总医院中药房提供,单体化合物没食子儿茶素、芒柄花素、儿茶素、焦性粘液酸、丁香酸、Demethylvestitol、间苯三酚、芒柄花甙、表儿茶素由中国医学科学院药物研究所从鸡血藤乙酸乙酯部位中分离.TGL-16型离心机为上海医疗器械六厂生产,CO2培养箱为日本SANYO公司产品,MK型倒置显微镜为日本OLYMPUS公司产品.方法:[1]实验分组:随机抽签法将小鼠分为29组:鸡血藤九种单体化合物没食子儿茶素、芒柄花素、儿茶素、焦性粘液酸、丁香酸、Demethylvestitol、间苯三酚、芒柄花甙、表儿茶素高剂量组、中剂量组及低剂量组共27组,同时设立正常组及对照组,每组12只.[2]实验干预:除正常组外,小鼠均给予全身60Co γ射线照射,剂量为4Gy.照射后第3天,9种单体化合物高、中、低剂量组小鼠分别腹腔注射2,0.4,0.08g/L相应单体化合物药液0.5mL,正常组和对照组小鼠腹腔注射等体积的生理盐水.[3]实验评估:给药30min后分別取正常组及对照组各8只及其他组全部小鼠静脉血制备正常、对照及各单体含药血清,取对照组剩余4只小鼠的骨髓细胞进行造血祖细胞培养,培养分为对照组和九个单体化合物高、中、低剂量组,分别在各组培养体系中加入对照及各单体含药血清,另取正常组小鼠4只进行骨髓造血祖细胞培养作为细胞培养的正常组,通过计数各组CFU-E、BFU-E、CFU-GM、CFU-Meg集落数来观察九个单体化合物对骨髓抑制小鼠造血祖细胞增殖的影响.主要观察指标:各组CFU-E、BFU-E、CFU-GM、CFU-Meg集落数.结果:纳入小鼠348只,均进入结果分析,无脱失值.[1]CFU-E集落数:儿茶素、没食子儿茶素、丁香酸、表儿茶素高剂量组CFU-E显著高于对照组(P<0.05-0.01),儿茶素中、低剂量组及没食子儿茶素中剂量组CFU-E也显著高于对照组(P<0.05).[2]CFU-GM集落数:除焦性粘液酸、芒柄花甙各剂量组外,鸡血藤其余单体化合物各剂量组CFU-GM均较对照组明显增加(P<0.01).[3]BFU-E集落数:儿茶素、没食子儿茶素、丁香酸各剂量组及表儿茶素高、中剂量组的BFU-E较对照组明显增加(P<0.05).[4]CFU-Meg集落数:儿茶素和表儿茶素各剂量组、丁香酸高、低剂量组及没食子儿茶素低剂量组的CFU-Meg显著高于对照组(P<0.05).对照组所有集落数均明显少于正常组,差异有统计学意义(P<0.01).结论从中药鸡血藤中提取的单体化合物可刺激骨髓抑制小鼠造血祖细胞的增殖,其中儿茶素的刺激增殖活性相对最强.     

桑白皮的降血压有效成分——桑白皮乙素

中药“桑白皮”是由某些桑科桑属(Morus)植物的根皮制成,东方医学中沿用于利尿、镇咳、祛痰和强状药。一些药理研究表明它具有降血压作用。作者发现此药的甲醇提取物对大鼠有显著的降压作用。将甲醇提取物分成酸性、中性、碱性三部分,其中酸性部分是活性部分。经过反复层析,得到一个无定形的黄酮Moracenin B(I),大鼠静脉注射有显著的降血压作用。 Moracenin B(I)[α]_D—466°(C0.13,甲醇),分子量692(FD-MS),结合