芍药苷脂质液晶纳米粒制备及体外释放研究

目的制备芍药苷脂质液晶纳米粒(Pae-LLCN),并考察其体外释药特性。方法以包封率为指标,采用自发乳化-超声法制备Pae-LLCN,用正交试验设计对Pae-LLCN的处方进行优化,用透析法测定Pae-LLCN在24 h内的累积释放量并绘制释药曲线,采用透射电镜、纳米粒度仪对其形态和粒径进行考察。结果 Pae-LLCN最佳处方为泊洛沙姆407(F127)与甘油单油酸酯(GMO)质量比为1∶10、芍药苷投料量为40 mg、磷酸盐缓冲液(PBS)的用量为20 m L,药物的平均包封率达到73.72%,载药量为14.81%,粒径(170±16)nm,体外24 h累积释放量为72.68%。结论 Pae-LLCN制备合理可行,稳定性好,有良好的缓释作用。     

转录因子SOX4在急性髓系白血病中的表达水平及临床意义

目的:研究SOX4基因在急性髓系白血病(AML)中的表达水平及其与临床特征和预后之间的相关性,以探讨其在急性髓系白血病中的作用。方法:采用实时定量PCR方法检测96例初发AML患者及26例健康对照组骨髓白细胞SOX4基因的表达水平,分析其与临床特征、预后之间的相关性。结果:96例AML患者中SOX4的表达水平明显高于健康对照组(P=0.001),在M1-M5各型患者中SOX4基因表达水平无明显差异(P=0.258)。SOX4基因表达水平在不同性别、不同民族的表达情况及化疗1个疗程后缓解与否等临床特征之间无明显差异(P值均 0.05)。AML患者SOX4基因表达水平与白细胞计数、血红蛋白水平、血小板计数、原始细胞比例、网织红细胞计数等实验室指标无明显相关性(P 0.05),其与患者的总生存率OS(P=0.003)及无事件生存率EFS(P=0.023)相关。结论:SOX4基因高表达影响患者的生存率(OS、EFS),推测有可能为AML患者不良预后因素之一。     

氧化苦参碱磷脂复合物的理化性质研究

目的 考察氧化苦参碱与其磷脂复合物的理化性质变化.方法 测定和比较氧化苦参碱和其磷脂复合物的X-射线衍射光谱、差示扫描光谱、红外光谱、水中的分散形态、粒度分布及油水分配系数.结果 X-射线衍射分析显示,复合物中氧化苦参碱晶体衍射峰消失;差热扫描显示复合物的相变温度明显降低;红外光谱分析表明氧化苦参碱与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是一个磷脂复合物;在水中复合物分散呈胶团状;电镜下可见其外观为球形,粒径比较均匀;与氧化苦参碱相比,复合物在正辛醇中溶解性有明显改善,而在水中溶解度有所降低;在不同pH水-正辛醇系统中,复合物的表观油-水分配系数与氧化苦参碱相比也有较大的差异.结论 理化性质研究表明,氧化苦参碱与磷脂形成了复合物.     

熊去氧胆酸磷脂复合物的制备及理化性质

用溶剂法制备了熊去氧胆酸（1）磷脂复合物，并进行了粒度分布、X-射线衍射、差示扫描量热分析及不同pH体系中表观油水分配系数的测定。结果表明，1磷脂复合物在不同pH的正辛醇-水系统中，表观油-水分配系数与1及其物理混合物有较大的差异。     

葛根素亚微乳的制备及体内抗溶血评价

 目的制备葛根素亚微乳,并对葛根素亚微乳体内的抗溶血进行评价。方法以复合物-相转变-高压乳化法制备葛根素亚微乳,以红细胞数,血浆结合珠蛋白,血浆血红蛋白,红细胞渗透脆性等血液参数值为评价指标,以市售葛根素注射液为对照,进行葛根素亚微乳体内抗溶血评价研究。结果相转变乳化法制备的葛根素亚微乳的理化性质稳定,平均粒径188.14nm,Zeta电位-29.03 mV,包封率89.72%。体内溶血实验结果表明,葛根素亚微乳组家兔的红细胞数,血浆结合珠蛋白,血浆血红蛋白,红细胞渗透脆性等水平与空白对照组没有显著性差异,而市售葛根素注射液组家兔出现了血管内溶血现象。结论相转变乳化法制备的葛根素亚微乳理化性质稳定,凭借亚微乳载药系统对葛根素的包合作用,减轻了葛根素血管内溶血的不良反应,更安全有效。     

苦参素磷脂复合物在大鼠体内的生物利用度研究

目的：研究苦参素磷脂复合物在大鼠体内的药时曲线,计算其在大鼠体内的药动学参数；并与苦参素比较研究苦参素磷脂复合物的相对生物利用度。方法：大鼠灌胃苦参素磷脂复合物100 mg·kg^-11后,于不同时间点采血,血浆用甲醇去蛋白,直接进样测定。电泳运行缓冲液：0.04 mol·L^-11 Tris-10 mmol·L^-11磷酸二氢钠溶液-4%异丙醇(pH 7.6),检测波长为205 nm,西米替丁为内标。结果：灌服苦参素和苦参素磷脂复合物的曲线下面积(AUC)分别4.52,6.21 mg·mL^-11·h^-11,复合物的生物利用度提高了1.4倍。结论：苦参素磷脂复合物与苦参素相比亲脂性显著增加,从而增强了苦参素在胃肠道中的吸收,提高了苦参素的口服生物利用度。     

基于生物检测的双黄连片溶出度研究(英文)

中药固体制剂的溶出度研究一直是中药现代化的难点问题。中药与化学合成药不同,中药药效物质十分复杂,临床疗效可能取决于其中的未知成分,也可能取决于各个成分的协同作用。单独使用化学方法测定中药固体制剂的溶出度不能全面反映其内在质量,本课题组首次提出基于生物检测的一种新的溶出度评价方法。在试验中,以清热解毒类中药固体制剂双黄连片为模型药,进行了溶出度研究。在pH值为6.8的溶解介质,即磷酸盐缓冲液中双黄连片不同溶出时间的溶液对金黄色葡萄球菌的抑制作用不同,应用微量量热法获得金黄色葡萄球菌的生长功率–时间曲线和该抑制作用的一系列生物热动力学参数。结果表明,基于生物热动力学的方法可以用于控制中药固体制剂的内在质量。生物热活性检测有望成为中药固体制剂体外溶出度评价的重要手段之一。     

藏药波棱瓜子抗肝炎药效物质基础研究

藏药波棱瓜子为葫芦科植物波棱瓜Herpetospermum pedunculosum Wall．的干燥种子。中华人民共和国卫生部药品标准藏药标准1995年版波棱瓜子药材项下记载,其味苦,性寒,泻肝火,胆热,解毒,用于治疗赤巴病,肝病,胆病以及消化不良,现已收录进2005版中国药典一部附录。国家药品标准收载的藏药制剂中,涉及30多个处方使用波棱瓜子。本项目在活性示踪下,首次对波棱瓜子抗肝炎的药效学物质基础进行了较系统的研究。     

褶合曲线法同时测定复方芦丁片中维生素C和芦丁的含量

褶合曲线法同时测定复方芦丁片中维生素Ｃ和芦丁的含量袁海龙，李仙义，王敬国，曲家伟，韩长征（中国人民解放军２２３医院延吉１３３０００）吴广通，吴玉田（上海第二军医大学药学院上海２００４３３）复方芦丁片是一种常用的高血压辅助治疗药物，含芦丁和维生素Ｃ（Ｖ...