高效液相色谱法测定U87细胞内外液中的阿霉素含量

目的:建立U87肿瘤细胞中阿霉素的高效液相色谱荧光检测方法,为进一步研究化疗药对肿瘤细胞功能和活性的影响及逆转耐药研究提供方法学基础。方法:U87细胞以1×106·mL-1密度与不同浓度阿霉素孵育24h为药物处理条件。将细胞分为空白对照组和加药组,采用HPLC法测定细胞内外阿霉素的含量。色谱柱为Inertsil ODS-3(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-乙腈-0.01mol·L-1磷酸二氢铵(40∶15∶45)(以0.1%冰醋酸调整pH至3.52);柱温35℃,流速1.4mL·min-1,荧光检测器检测波长λex=495nm,λem=560nm,以盐酸柔红霉素为内标。结果:细胞内阿霉素在0.025～7.5mg·L-1范围内线性关系好,r=0.9999;细胞外阿霉素在0.1～10.0mg·L-1范围内线性关系好,r=0.9999。细胞内外液阿霉素的检测限均为0.005mg·L-1,细胞外液的定量限为0.1mg·L-1。日内、日间RSD均小于10%,样品稳定性好。结论:采用HPLC荧光法测定U87细胞内外液中阿霉素的含量,方法简单、准确、线形范围宽、灵敏度高、精密度好,可用于对培养的肿瘤细胞内外...     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

阿克拉霉素B毫微粒的稳定性研究

考察了以药物阿克拉霉素B（ACMB）为主体形成的毫微粒（NP）的物理,化学稳定性,以电镜扫描方法考察微粒外观,对所采集的图像进行粒径分析统计,建立ACMB－NP冻干剂的HPLC含量测定方法,以考察其化学稳定性。经3个月常规稳定性试验,ACMB－NP的外观,粒径,冻干样品的成形率,pH,含量均未发生明显的变化,经典恒温加速实验预测的常温下有效期为40．74年,光加速降解研究表明,光分解发生在毫微粒表面,应避光保存。     

必克敏胶囊质量标准的研究

目的 :控制必克敏胶囊的质量。方法 :采用薄层层析法对处方中的麻黄进行定性研究 ,对成品乌头碱限量进行了检查 ;采用高效液相色谱法测定了必克敏胶囊中麻黄碱和伪麻黄碱的含量。结果 :麻黄碱和伪麻黄碱的标准曲线分别在0.02～0.10mg/ml(r=0.9993)和0.01～0.05mg/ml(r=0.9996)之间有较好的线性关系 ,麻黄碱和伪麻黄碱的加样回收率分别为 (101.4±1.78) %和(98.08±1.81) %。结论 :鉴别方法专属性强 ,定量方法灵敏 ,可有效地控制必克敏胶囊的质量     

离子对萃取光度法测定复方安乃近微型灌肠剂中盐酸氯丙嗪含量

目的：解决高浓度安乃近共存情况下，盐酸氯丙嗪的含量测定。方法：以溴麝香草酚蓝为反离子，甲苯为萃取溶剂，建立了复方安乃近微型灌肠剂中盐酸氯丙嗪的含量测定方法。结果：测定波长４０４±１ｎｍ，线性范围２０～１４０μｇ·ｍｌ－１。平均方法回收率１００．４％，ＲＳＤ＝１．６％。结论：基质及高浓度安乃近不干扰测定。由摩尔比法测得溴麝香草酚蓝与盐酸氯丙嗪缔合比为２∶１。     

一阶导数光谱法测定复方安乃近微型灌肠剂中安乃近的含量

建立了一阶导数光光谱法测定复方安乃近生型灌肠剂中安乃近的含量。测定波长为２７４ｎｍ，滤长间隔△λ＝２ｎｍ，谱带宽２ｎｍ，浓度范围５￣３０μｇ／ｍｌ。总平均回收率１００．５％，ＲＳＤ＝１．０９％（ｎ＝１８）。方法简便、准确、结果稳定可靠。     

毫微粒载体材料的体内外降解及毒性

 目的：由药物与高分子载体制成的载药毫微粒是研究最多的一类胶体型载药系统,药物在体内的释放受载体材料降解速度及程度的影响,材料自身及其降解过程与产物对组织均产生一定的作用,故应对毫微粒材料的体内外降解及毒性有所了解。方法：根据文献资料就最常用的两类毫微粒载体材料聚氰基丙烯酸烷酯及聚酯的体内外降解途径、方式、影响因素及组织反应等方面进行综述。结果及结论：聚氰基丙烯酸烷酯的降解包括生成甲醛及酯酶作用下的降解,体内以酯酶降解为主,降解为表面腐蚀,降解速度及毒性随烷基链的延长而减少;聚酯的体外降解是非酶酯键断裂水解,体内则是非酶与酶解共同作用,降解同时发生在聚酯的内部及表面,并先降解成小分子片断后再进一步降解;两类聚合物材料均生物相容性较好。     

己酮可可碱对血管内皮细胞炎性反应的影响

目的：研究己酮可可碱,(pentoxifylline，PTX)的抗炎作用。方法：随机将培养人脐静脉内皮细胞(EVC304)分为正常组、对照组(内毒素组)、用药组(内毒素加已酮可可碱组)，各组细胞间粘附分子(ICAM-1)表达用流式细胞仪洲定，培养上清中血小板活化因子(Platelet ctive factor，PAF)用生物法测定，培养上清中一氧化氮的变化用Griese法测定。结果：内毒素加已酮可可碱组与内毒素组相比，各指标均较内毒素组有不同程度降低，但仍高于正常组。结论：已酮可可碱对炎症介质产生及粘附分子表达有抑制作用，应是其抗炎作用的机理之一。     

药物实验血脑屏障体外模型的建立及评价

目的：建立模拟在体血脑屏障（blood—brain barrier，BBB）模型并评价其形态和功能，为中枢神经系统药物的跨血脑屏障特性研究提供体外实验的模型依据。方法：将BALB／c小鼠脑微血管内皮细胞（brain microvascular endothelial cells，BMVEC）和大鼠C6胶质瘤细胞分别接种于经明胶包被的Transwell多聚碳酯膜内室和外室，进行非接触双室共培养，建立细胞培养水平的BBB模型，分别考察模型形成前后BBB光镜、扫描电镜和细胞的跨内皮电阻值（transendothelial electrical resistance，TEERs）。结果：BMVEC培养至汇合后，扫描电镜显示细胞呈单层平铺生长并产生紧密连接，TEERs值较未形成屏障时明显升高（P〈0．05）。结论：构建的BBB体外模型在形态学、跨内皮电阻和通透性方面具备了在体BBB的基本特性，适用于中枢神经系统药物跨BBB特性的研究。     

阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染临床疗效评价

目的 :评价阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床疗效。方法 :56例患者 ,分为治疗组30例和对照组26例 ,分别应用阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦 ,剂量均为3 0g,q8h ,静脉滴注给药 ,疗程 (8±2)d。结果 :阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的临床有效率分别为93 %和73 % ;细菌消除率分别为92 %和83 % ;两组不良反应发生率分别为6 %和11 % ,试验中未见严重不良反应。结论 :阿莫西林/舒巴坦可作为治疗细菌性感染有效、安全的抗生素