复方两性霉素B滴眼液在兔角膜中的药代动力学

目的 研究复方两性霉素B滴眼液(抗真菌药物)兔眼局部滴用后在角膜中的药代动力学特征.方法 30只新西兰大白兔,分为10组,复方两性霉素B滴眼液双眼点药50μL,每隔5 min给药1次,共3次,分别于最后1次滴眼后5,15,30,45,60,90,120,180,240和360 min取角膜组织,用高效液相色谱法测定角膜中两性霉素B和利福平的含量,用3P97软件拟合药代动力学参数.结果 两性霉素B和利福平的主要药代动力学参数:Cmax分别为9.09和19.86 μg·g-1;t1/2分别为39.06和49.36 min;AUC分别为574.88和1 533.48 min·μg·g-1.结论 复方两性霉素B滴眼液在兔角膜中具有良好的药代动力学特征.     

丹红化瘀口服液联合胰岛素对早期糖尿病肾病的防治作用（英）

丹红化瘀口服液是传统中药复方,具活血化瘀、行气通络的功效。观察丹红化瘀口服液、胰岛素及两者联合用药对糖尿病肾病大鼠的治疗效果。采用链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病肾病大鼠模型,STZ注射后1周后将造模成功的大鼠随机分为4组:糖尿病模型组、胰岛素组、丹红化瘀口服液组,丹红化瘀口服液联合胰岛素组,另设一正常组,每天给药1次,连续15周。丹红化瘀口服液联合胰岛素用药比两者单独用药能更显著降低空腹血糖、24 h饮水量、摄食量和尿量,降低血清尿素与尿素/肌酐比,改善肾脏肥大和肾组织病理损伤,同时提高血清Na⁺与Cl^-水平。结果提示:丹红化瘀口服液可辅助胰岛素治疗糖尿病肾病。     

双源CT在肾结石定性分析中的临床应用研究

目的评估DSCT在肾结石原位定性诊断中的准确性。方法32例需要进行经皮肾碎石取石的患者术前进行双源CT（dual-source computed tomography, DSCT） 2mm层厚、1mm增量的扫描,双球管电压分别为80kV和140kV。管电流分别为342mAs和76mAs。划出低能量和高能量扫描的成像的感兴趣区,计算低能量和高能量原位扫描下的衰减值比值（AR值）,与已知结石化学成分的43枚结石水模研究获得的AR值进行对比。手术后取出的结石通过傅立叶红外光谱分析法确定结石成分。体内扫描与体外化学成分分析的结果进行对比。结果结石在水模内进行DSCT低能量和高能量扫描得出的尿酸结石AR值低于1．0,胱氨酸结石为1．13～1．21,含钙结石大于1．24。鸟粪石的AR值与含钙结石重叠,因此不能进行可靠的预测。临床研究4例患者为混合性结石（单一物质含量低于75％）,4例为鸟粪石。在32倒患者当中,27例（84．4％）应用DSCT得出准确的诊断：包括全部7例尿酸结石患者（100％）、22例含钙结石患者中的19例（86％）和l铆胱氨酸结石患者。4倒鸟粪石患者未能确诊。结论DSCT可能对肾结石进行准确的原位定性诊断。     

环孢霉素A在眼科应用中的研究分析

目的探讨环孢霉素A在眼科中的应用,以供临床参考。方法分析环孢霉素A在眼科干眼病、防止翼状胬肉复发、角膜移植以及带状疱疹引起的角膜炎的应用效果,对环孢霉素A进行研究,总结其药物应用。结果环孢霉素A在眼科干眼病、防止翼状胬肉复发、角膜移植以及带状疱疹引起的角膜炎的应用效果均较为显著,患者不良反应较少,疗效较好,安全性较高。临床应用时可采用滴眼液、脂质体、眼膏等制剂。结论环孢霉素A在眼科中的应用范围较为广泛,如何研制新的载体材料,减少其毒副作用,是该药物研究的方向。     

HPLC法测定碘化钾滴眼液中羟苯乙酯的含量

目的建立高效液相色谱法测定碘化钾滴眼液中羟苯乙酯的含量。方法色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为0.005 mol·L^-1醋酸铵溶液[含三乙胺1%,用冰醋酸调节pH值至(5.0±0.5)]-乙腈(50∶50,v/v),检测波长为256 nm,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为30℃。结果羟苯乙酯在6.010 0~21.034 9μg·mL^-1浓度范围内呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.83%,RSD=0.70%(n=9),该色谱方法重现性好,对照品溶液和供试品溶液在室温放置24 h基本稳定。结论该方法简单、快速、准确,可用于测定碘化钾滴眼液中羟苯乙酯的含量。     

维生素A对糖基化终末产物诱导的角膜上皮细胞损伤的作用及机制研究

目的糖基化终末产物(AGEs)在糖尿病患者在角膜外伤或接受角膜手术时极易出现角膜上皮愈合延迟甚至不愈的过程中起着关键作用,本文研究维生素A(VA)对以糖基化终末产物AGE-BSA诱导角膜上皮细胞损伤的影响及可能的作用机制。方法以HCE-2细胞为研究对象,AGE-BSA为诱导剂,试剂盒检测VA对细胞凋亡率及线粒体膜电位的影响,荧光显微镜检测细胞内凋亡小体,Western blot检测相关的蛋白表达量。结果VA抑制AGE-BSA诱导的HCE细胞凋亡,调节AGEBSA引起的凋亡相关蛋白的变化。同时,VA与JNK的抑制剂同等程度的减少AGE-BSA诱导的JNK和NF-κB的磷酸化。结论VA可能通过抑制JNK介导的NF-κB炎症通路而起到减少AGE-BSA诱导的角膜上皮细胞凋亡的作用,可以作为糖尿病患者角膜上皮损伤的保护剂。     

银杏内酯B自微乳化释药系统的制备及质量评价

目的:制备银杏内酯B自微乳化制剂,并对其质量进行评价。方法:通过高效液相-电喷雾-质谱(HPLC-ESI-MS)方法测定银杏内酯B在不同油相、表面活性剂、助表面活性剂中的溶解度,结合伪三元相图,筛选银杏内酯B自微乳化制剂的处方。考察药物含量和分散介质对制剂稳定性的影响以及经0.1 mol.L-1HCl稀释后形成微乳的形态、粒径和成乳稳定性。结果:自微乳化介质处方为油酸乙酯-(cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇,40∶60),其中cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇(4∶1∶2),GB的载药量为2.5%。乳化介质(H2O和0.1 mol.L-1HCl)对制剂自微乳化效率影响不大。银杏内酯B自微乳制剂经0.1 mol.L-1HCl稀释100倍后透射电镜下呈圆球形,分布均匀,粒径(41.6±1.11)nm,自微乳化时间大约在2 min。8 h内制剂稳定,粒径变化不大,无药物析出。结论:银杏内酯B自微乳化制剂制备简单,质量稳定,可以显著提高药物的溶解度。     

利奈唑胺滴眼液在家兔房水中的浓度及其药代动力学特征

目的探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中的浓度及其药代动力学特征。方法 54只新西兰家兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50 ml,采用高效液相色谱法测定兔眼房水中利奈唑胺的药物浓度,计算其药代动力学参数。结果给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼房水中的达峰浓度为(84.92±67.04)μg/ml,消除半衰期t1/2为(43.28±38.11)h,药时曲线下面积AUC0～t为(1 747.44±871.36)μg.h.ml-1,AUC0～∞为(2 335.25±1 102.42)μg.h.ml-1。空白房水不干扰利奈唑胺的含量测定。结论利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中具有良好的药动学特征和组织通透性。     

全光谱光照对体外培养的人视网膜色素上皮细胞分泌多巴胺功能的影响

目的 探索不同光谱组成的光照射对体外培养的视网膜色素上皮（RPE）细胞分泌多巴胺功能的影响.方法 实验研究.在细胞培养箱内建立光照系统后,将体外培养的RPE细胞分别放置于无光照（对照组）、全光谱低强度光照、红绿蓝（RGB）光谱低强度光照、全光谱高强度光照、RGB光谱高强度光照环境中进行培养,连续光照24、48 h后进行检测.利用WST-1法检测各处理组之间RPE 细胞增殖率的改变,用高效液相色谱法（HPLC）检测多巴胺分泌水平.用one-way ANOVA对实验数据进行统计学分析.结果 WST-1检测结果显示：连续光照24h后,低强度光照下的全光谱光照与RGB 光谱光照对RPE细胞增殖率的影响差异无统计学意义：而在高强度光照下,全光谱光照组的RPE细胞增殖率低于RGB光谱光照组（P＜0.05）.连续光照48 h后,无论在哪种光照强度下,全光谱光照比RGB光谱光照更能抑制RPE细胞的增殖（P均＜0.01）.HPLC检测结果显示：连续光照24 h后,低强度光照下的全光谱光照与RGB光谱光照相比,对RPE细胞分泌多巴胺功能的影响差异无统计学意义;而在高强度光照下,全光谱光照组的RPE细胞分泌多巴胺的水平高于RGB光谱光照组（P＜0.01）.连续光照48 h后,同一光照强度下,全光谱光照组RPE细胞分泌多巴胺的水平高于RGB光谱光照组（P均＜0.05）.结论 光的光谱组成也是调控RPE细胞分泌多巴胺的重要因素之一,这种调控作用与光照强度和光照时间密切相关.在评估光延缓近视发生发展的作用时应该考虑光的光谱组成.     

野菊花滴眼液的质量控制

目的 研制单剂量包装不含防腐剂的野菊花滴眼液,并拟定该制剂的质量控制方法。方法 采用羟丙甲纤维素为增稠剂,按处方制备单剂量包装不含防腐剂的野菊花滴眼液,用高效液相色谱法测定野菊花中有效成分绿原酸和3,5-○-双咖啡酰基奎宁酸的含量。结果 该制剂制备工艺简单,可以过滤除菌,并无菌分装至每支0.4 mL单剂量包装的聚丙烯药用滴眼剂瓶中;绿原酸在20.020～45.045 μg/mL(r＝0.9986)浓度范围内、3,5-○-双咖啡酰基奎宁酸在50.0～100.0 μg·mL-1(r＝0.9990)浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为100.37 %和99.92 %,RSD分别为0.72 %和0.69 %,该色谱方法精密度高,耐用性好,对照品溶液和供试品溶液可以在24 h内保持稳定。结论 该制剂含量测定方法简便、准确,质量稳定,是一种较理想的眼用制剂,可用于干眼等眼部疾病的治疗。