HPLC法测定卡波姆类口腔黏附片中盐酸利多卡因的含量

目的:建立卡波姆类口腔黏附片中盐酸利多卡因的HPLC含量测定方法。方法:通过氯化钙沉淀供试品中的卡波姆,采用Welch C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为醋酸钠溶液(取冰醋酸50 ml,加水930 ml,用1 mol·l-1氢氧化钠调p H至3.40)-乙腈(70∶30);流速1.0 ml·min-1,检测波长254 nm,柱温40℃,进样量20μl。结果:在0.10~2.00 mg·ml-1的范围内,盐酸利多卡因的浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.2%,RSD为1.4%(n=9)。结论:本方法简单、准确、重复性好,可用于口腔黏附片中盐酸利多卡因的含量测定。     

盐酸利多卡因口腔黏附片的处方研究

目的：研制盐酸利多卡因口腔黏附片。方法：采用不同配比的糊精和卡波姆制备盐酸利多卡因口腔黏附片,考察其体外膨胀率、黏附力、释药性能和口腔滞留时间。结果：以糊精和卡波姆23∶16为比例制得的口腔黏附片较符合要求,能粘住4号钢球,1 h达到最大膨胀率,体外释药2 h释放度为97%,在人口腔中约能滞留2 h。结论：盐酸利多卡因口腔黏附片处方是可行的。     

星点设计-效应面法优化PLGA-PEG纳米粒的处方工艺

摘要：目的:采用星点设计-效应面法优化载体基质为PLGA-PEG的siRNA纳米粒的制备工艺。方法:采用复乳法制备载药纳米粒,以二氯甲烷体积、吐温-80的质量分数和复乳的超声时间为试验因素,纳米粒的平均粒径、包封率和突释量为考察指标,根据星点设计原理安排实验和处方工艺优化。结果:成功制备了纳米粒。最佳工艺为二氯甲烷体积13 ml,乳化剂吐温-80的质量分数为3.1%,复乳的超声时间为2.8 min;按优化处方工艺制备的纳米粒的平均粒径（101.5±6.3）nm,包封率（57.6±4.8）%,体外48 h累积释放度高于80%。结论:星点设计-效应面法适用于PLGA-PEG纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。     

挤压膨化炮制对何首乌中蒽醌含量的影响

目的:考察挤压膨化炮制对何首乌中游离和结合蒽醌含量的影响,探讨该方法在何首乌炮制中应用的可行性。方法:膨化炮制前后的何首乌饮片经直接超声处理和酸水解后超声处理,以1,8-二羟基蒽醌为考察指标,利用醋酸镁比色法分别测定膨化前后何首乌中游离和结合蒽醌的含量。结果:膨化使何首乌中游离和结合蒽醌的含量都有所下降,但后者比前者下降更明显。结论:从何首乌炮制的目的来说,挤压膨化可以用于何首乌的炮制加工。     

利拉鲁肽对缺氧和高糖状态下人脐静脉内皮细胞释放NO的影响及机制研究

摘 要 目的：观察利拉鲁肽对缺氧和高糖状态下人脐静脉内皮细胞释放一氧化氮NO）的影响,并探讨其可能机制。方法: 采用体外分离和培养的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）建立缺氧和高糖模型,分别以利拉鲁肽、利拉鲁肽+exendin(9-39)孵育 HUVECs,通过MTT法测定各实验组细胞增殖活力、比色法测定乳酸脱氢酶(LDH )漏出量、硝酸还原酶法检测NO含量,以半定量RT PCR技术检测各组细胞内皮型一氧化氮合酶（eNOS）基因表达情况。结果: 利拉鲁肽能促进缺氧和高糖状态下HUVECs细胞增殖活力,减少LDH的漏出量,促进NO的释放和eNOS基因的表达(P＜0.05或P<0.01)。胰高血糖素样肽-1（GLP-）受体阻断药exendin(9-39)可以部分抑制利拉鲁肽的上述作用（P＜0.05）。结论:利拉鲁肽能够改善缺氧和高糖状态下人脐静脉内皮细胞的内皮功能,其机制可能与上调eNOS基因表达、促进NO分泌有关。     

HPLC双波长法同时测定美辛唑酮红古豆醇酯栓中的2种有效成分

摘 要 目的：建立同时测定美辛唑酮红古豆醇酯栓中呋喃唑酮和吲哚美辛含量的高效液相色谱双波长分析方法。方法: 采用ZORBAX Extend C18 色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈和0.035 mol·L^-1的磷酸二氢钾水溶液（冰醋酸调节pH至3.0）为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 ml·min-1,检测波长分别为364 nm和318 nm,柱温30℃,进样量20 μl。结果: 在选定的色谱条件下,呋喃唑酮和吲哚美辛在0.005～0.05 mg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0.999 9,检测限分别为20 ng·mL^-1和26 ng·mL^-1,定量限分别为70 ng·mL^-1和90 ng·mL^-1,平均回收率分别为99.4%（RSD=0.6%,n=9）和99.4%（RSD=0.3%,n=9）。结论: 所建立的方法简便快速,专属性强,结果准确可靠,可用于美辛唑酮红古豆醇酯栓中呋喃唑酮及吲哚美辛的检测分析。     

傣药香面叶茎皮中1个新8-O-4′-木脂素及其细胞毒活性

目的研究了傣药香面叶Lindera caudata茎皮的化学成分。方法运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,还用MTT法测定了化合物对NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF7 5株人癌细胞株的细胞毒活性。结果从香面叶茎皮中分离鉴定了1个新的8-O-4′-木脂素类化合物,命名为香面叶木脂素A(1);其对NB4和SHSY5Y细胞的IC50值分别为4.2和5.0μmol/L。结论化合物1为新化合物,其具有显著的细胞毒活性。     

复方积雪草苷凝胶贴膏的制备工艺研究

摘 要 目的： 筛选复方积雪草苷凝胶贴膏的处方,确定最佳制备工艺。方法: 采用正交设计法,以凝胶贴膏的初黏力、持黏力、综合外观为考察指标,对复方积雪草苷凝胶贴膏进行综合评分,考察不同基质辅料比例对复方积雪草苷凝胶贴膏的影响,优选最佳处方工艺。结果:最佳处方基质配比为甘羟铝∶EDTA∶甘油∶CMC-Na=0.25∶0.05∶45∶1。结论: 按照最佳工艺条件制备的复方积雪草苷凝胶贴膏黏附力好,外观涂布均匀,能适应大生产的需要。     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的制备及体外释放研究

目的制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并对其体外释放度进行考察。方法采用HPMC K100LV和HPMC K4M作为骨架材料,以水乳糖为填充剂制备盐酸帕罗西汀缓释片芯,再使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并采用f_2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果体外释放度实验显示,自制制剂和参比制剂的f_2相似因子值大于50。结论制备的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的释药行为与参比制剂的体外释放行为相似。     

Box-Behnken效应面法优化塞来昔布微粉化工艺

目的 采用气流粉碎技术进行塞来昔布微粉化试验研究,并对其体外溶出度进行考察。方法 通过对微粉化工艺参数优化,以粉碎压力(X₁,psi)、进料压力(X₂,psi)为考察对象,以D50(Y₁,μm)、D90(Y₂,μm)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化微粉化工艺参数,采用Malvern粒度仪测定微粉化塞来昔布的粒径分布,扫描电镜考察其形态;并比较微粉化塞来昔布、参比制剂(西乐葆)和原料药的溶出速率和溶出量。结果 微粉化塞来昔布粒径D₅₀为1.07 μm,D90为3.71 μm,扫描电镜显示微乳粒径均一,制备的微粉化塞来昔布的体外累积溶出度明显高于原料药。结论 塞来昔布微粉化工艺采用Box-Behnken实验设计法优化简单、可行。